Rokuroniya bromid
Rocuronium bromide
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Kruaron, Rokuroniya Kabi, Rorelaks, Esmeron
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Rocuronii bromidi 0,05 - 5 ml
D.t.d. №. 5 in flac.
S. 1 flakon tomir ichiga
D.t.d. №. 5 in flac.
S. 1 flakon tomir ichiga
Farmakologik xossalar
Nedepolyarizatsion miorelaksant, qisqa (o'rtacha yaqin) ta'sir davomiyligi bilan. Nerv-mushak sinapslarida skelet mushaklarining n-xolinoretseptorlariga nisbatan atsetilxolinning raqobatli antagonisti hisoblanadi. Gangliobloklovchi va m-xolinobloklovchi ta'sir deyarli yo'q, gistamin ajralishiga kam ta'sir qiladi. Taxikardiyani (30% hollarda) chaqirishi mumkin, yurak urish tezligiga ta'siri pankuroniya bromididan kamroq, lekin vekuroniya bromididan ko'proq.
ED90 (mushakning katta barmog'i qisqarish qobiliyatini 90% bostirish uchun zarur doza) umumiy anesteziyada v/i taxminan 0.3 mg/kg tana vazniga teng. V/i 0.6 mg/kg (2 x ED90) dozada kiritilganda, to'liq nerv-mushak blokadasi 60-70 soniyada erishiladi; har qanday jarrohlik aralashuvlar uchun yetarli skelet mushaklarining umumiy bo'shashishi - 2 daqiqa davomida; klinik ta'sir davomiyligi (skelet mushaklarining qisqarish qobiliyatining 25% ga o'z-o'zidan tiklanish vaqti) 30-40 daqiqa; qisqarish qobiliyatining 25% dan 75% gacha o'z-o'zidan tiklanishining o'rtacha vaqti (tiklanish indeksi) - 14 daqiqa; umumiy davomiylik (skelet mushaklarining qisqarish qobiliyatining 90% gacha o'z-o'zidan tiklanish vaqti) - 50 daqiqa.
Maksimal ta'sirga erishish vaqti doza, yosh va anestezik turiga bog'liq: 18-64 yoshdagi bemorlarda opioidlar/dinitrogen oksidi fonida 0.45 mg/kg dozada - 3 daqiqa, 0.6 mg/kg dozada - 1.8 daqiqa, 0.9 mg/kg - 1.4 daqiqa, 1.2 mg/kg - 1 daqiqa; 65 yoshdan katta bemorlarda 0.6 mg/kg dozada - 3.7 daqiqa, 0.9 mg/kg - 2.5 daqiqa, 1.2 mg/kg - 1.3 daqiqa.
3 oylik bolalarda galotan anesteziyasi fonida 0.6 mg/kg dozada maksimal ta'sir 0.8 daqiqada rivojlanadi, 0.8 mg/kg dozada - 0.7 daqiqada; 1-12 yoshdagi bolalarda 0.6 mg/kg dozada - 1 daqiqa, 0.8 mg/kg - 0.5 daqiqa. Ta'sir davomiyligi doza va yoshga bog'liq: 18-64 yoshdagi bemorlarda 0.45 mg/kg dozada - 22 daqiqa, 0.6 mg/kg - 31 daqiqa, 0.9 mg/kg - 58 daqiqa, 1.2 mg/kg - 67 daqiqa; 65 yoshdan katta bemorlarda 0.6 mg/kg dozada - 46 daqiqa, 0.9 mg/kg - 62 daqiqa, 1.2 mg/kg - 94 daqiqa. 3 oylik bolalarda 0.6 mg/kg dozada ta'sir davomiyligi - 41 daqiqa, 0.8 mg/kg - 40 daqiqa; 1-12 yoshdagi bolalarda 0.6 mg/kg dozada - 26 daqiqa, 0.8 mg/kg - 30 daqiqa. 3 x ED90 dan yuqori dozalar intubatsiya sharoitlarini sezilarli darajada yaxshilamaydi; ammo ta'sir davomiyligi oshadi. 4 x ED90 dan yuqori dozalar o'rganilmagan. Enfluran va izofluran anesteziyasi qo'llanilganda, jigar va/yoki buyrak kasalliklari bo'lgan keksa bemorlarda 0.15 mg/kg qo'llab-quvvatlovchi dozalarning ta'sir davomiyligi jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilmagan bemorlarga nisbatan biroz ko'proq (taxminan 20 daqiqa) bo'lishi mumkin (taxminan 13 daqiqa).
ED90 (mushakning katta barmog'i qisqarish qobiliyatini 90% bostirish uchun zarur doza) umumiy anesteziyada v/i taxminan 0.3 mg/kg tana vazniga teng. V/i 0.6 mg/kg (2 x ED90) dozada kiritilganda, to'liq nerv-mushak blokadasi 60-70 soniyada erishiladi; har qanday jarrohlik aralashuvlar uchun yetarli skelet mushaklarining umumiy bo'shashishi - 2 daqiqa davomida; klinik ta'sir davomiyligi (skelet mushaklarining qisqarish qobiliyatining 25% ga o'z-o'zidan tiklanish vaqti) 30-40 daqiqa; qisqarish qobiliyatining 25% dan 75% gacha o'z-o'zidan tiklanishining o'rtacha vaqti (tiklanish indeksi) - 14 daqiqa; umumiy davomiylik (skelet mushaklarining qisqarish qobiliyatining 90% gacha o'z-o'zidan tiklanish vaqti) - 50 daqiqa.
Maksimal ta'sirga erishish vaqti doza, yosh va anestezik turiga bog'liq: 18-64 yoshdagi bemorlarda opioidlar/dinitrogen oksidi fonida 0.45 mg/kg dozada - 3 daqiqa, 0.6 mg/kg dozada - 1.8 daqiqa, 0.9 mg/kg - 1.4 daqiqa, 1.2 mg/kg - 1 daqiqa; 65 yoshdan katta bemorlarda 0.6 mg/kg dozada - 3.7 daqiqa, 0.9 mg/kg - 2.5 daqiqa, 1.2 mg/kg - 1.3 daqiqa.
3 oylik bolalarda galotan anesteziyasi fonida 0.6 mg/kg dozada maksimal ta'sir 0.8 daqiqada rivojlanadi, 0.8 mg/kg dozada - 0.7 daqiqada; 1-12 yoshdagi bolalarda 0.6 mg/kg dozada - 1 daqiqa, 0.8 mg/kg - 0.5 daqiqa. Ta'sir davomiyligi doza va yoshga bog'liq: 18-64 yoshdagi bemorlarda 0.45 mg/kg dozada - 22 daqiqa, 0.6 mg/kg - 31 daqiqa, 0.9 mg/kg - 58 daqiqa, 1.2 mg/kg - 67 daqiqa; 65 yoshdan katta bemorlarda 0.6 mg/kg dozada - 46 daqiqa, 0.9 mg/kg - 62 daqiqa, 1.2 mg/kg - 94 daqiqa. 3 oylik bolalarda 0.6 mg/kg dozada ta'sir davomiyligi - 41 daqiqa, 0.8 mg/kg - 40 daqiqa; 1-12 yoshdagi bolalarda 0.6 mg/kg dozada - 26 daqiqa, 0.8 mg/kg - 30 daqiqa. 3 x ED90 dan yuqori dozalar intubatsiya sharoitlarini sezilarli darajada yaxshilamaydi; ammo ta'sir davomiyligi oshadi. 4 x ED90 dan yuqori dozalar o'rganilmagan. Enfluran va izofluran anesteziyasi qo'llanilganda, jigar va/yoki buyrak kasalliklari bo'lgan keksa bemorlarda 0.15 mg/kg qo'llab-quvvatlovchi dozalarning ta'sir davomiyligi jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilmagan bemorlarga nisbatan biroz ko'proq (taxminan 20 daqiqa) bo'lishi mumkin (taxminan 13 daqiqa).
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Faqat v/i. Intubatsiya uchun, shuningdek, 30 daqiqa davomida miorelaksatsiyani saqlab turish uchun (opioidlar va dinitrogen oksid anesteziyasi) yoki uzoqroq (galotan, izofluran yoki enfluran fonida), boshlang'ich doza - 0.6 mg/kg. Miorelaksatsiya davomiyligini kamaytirish uchun (22 daqiqa - opioidlar/dinitrogen oksid fonida va 12-15 daqiqa - galotan, izofluran yoki enfluran fonida) - 0.45 mg/kg.
Maksimal miorelaksatsion ta'sirga erishish va ta'sir davomiyligini oshirish uchun opioidlar/dinitrogen oksid fonida 0.9 mg/kg va 1.2 mg/kg dozalar qo'llaniladi; bu holda ta'sir davomiyligi mos ravishda 58 va 67 daqiqa. Qo'llab-quvvatlovchi dozalar (mushak qisqarish qobiliyati 25% ga tiklanganda kiritiladi) - 0.1, 0.15 va 0.2 mg/kg ta'sir davomiyligini mos ravishda 12, 17 va 24 daqiqa oshiradi.
Boshlang'ich dozadan keyin mushak faoliyatining dastlabki belgilari paydo bo'lganda, uzluksiz infuziya shaklida boshlang'ich tezlik 0.01-0.012 mg/kg/min qo'llanilishi mumkin; zarur miorelaksatsiyaga erishish uchun ba'zi hollarda bolus kiritish mumkin.
Kiritish tezligi va doza individual ravishda tanlanadi va hisoblanadi, shunda skelet mushaklarining qisqarish reaktsiyasi nazoratdan 10% darajasida bo'ladi, o'rtacha doza - 4-16 mcg/kg/min. Ortiqcha vazn yoki semizlikka ega bemorlarda doza 1 kg mushak massasiga asoslanib hisoblanishi tavsiya etiladi. Agar tana vazni "ideal" tana vaznidan 30% yoki undan ko'p bo'lsa, doza "ideal" tana vazniga qayta hisoblanishi kerak.
Pediatriyada qo'llanilishi: umumiy anesteziya fonida galotan bilan boshlang'ich doza 0.6 mg/kg 3-12 oylik bolalarda 41 daqiqa, 1-12 yoshdagi bolalarda 27 daqiqa davomida yetarli miorelaksatsiyani ta'minlaydi. Qo'llab-quvvatlovchi dozalar, 7-10 daqiqa davomida miorelaksatsiyani ta'minlaydi, - bolus 0.075-0.125 mg/kg yoki uzluksiz infuziya shaklida 0.012 mg/kg/min tezlikda mushak faoliyatining 10% tiklanishida (kiritish tezligi bemorning reaktsiyasiga qarab tuzatiladi). 3 oylik bolalarda dozalar belgilanmagan.
65 yoshdan katta bemorlarda 46, 62 yoki 94 daqiqa davomida relaksatsiyaga erishish uchun mos ravishda 0.6, 0.9 yoki 1.2 mg/kg dozalar qo'llaniladi, opioidlar/dinitrogen oksid fonida. Qo'llab-quvvatlovchi dozalar - 0.1-0.15 mg/kg.
Erituvchi sifatida 5% dekstroz eritmasi, 0.9% natriy xlorid eritmasi, Ringer-laktat eritmasi yoki in'ektsiya uchun steril suvdan foydalanish mumkin. Eritma tayyorlangandan keyin 24 soat davomida yaroqli; foydalanilmagan eritma yo'q qilinadi.
Maksimal miorelaksatsion ta'sirga erishish va ta'sir davomiyligini oshirish uchun opioidlar/dinitrogen oksid fonida 0.9 mg/kg va 1.2 mg/kg dozalar qo'llaniladi; bu holda ta'sir davomiyligi mos ravishda 58 va 67 daqiqa. Qo'llab-quvvatlovchi dozalar (mushak qisqarish qobiliyati 25% ga tiklanganda kiritiladi) - 0.1, 0.15 va 0.2 mg/kg ta'sir davomiyligini mos ravishda 12, 17 va 24 daqiqa oshiradi.
Boshlang'ich dozadan keyin mushak faoliyatining dastlabki belgilari paydo bo'lganda, uzluksiz infuziya shaklida boshlang'ich tezlik 0.01-0.012 mg/kg/min qo'llanilishi mumkin; zarur miorelaksatsiyaga erishish uchun ba'zi hollarda bolus kiritish mumkin.
Kiritish tezligi va doza individual ravishda tanlanadi va hisoblanadi, shunda skelet mushaklarining qisqarish reaktsiyasi nazoratdan 10% darajasida bo'ladi, o'rtacha doza - 4-16 mcg/kg/min. Ortiqcha vazn yoki semizlikka ega bemorlarda doza 1 kg mushak massasiga asoslanib hisoblanishi tavsiya etiladi. Agar tana vazni "ideal" tana vaznidan 30% yoki undan ko'p bo'lsa, doza "ideal" tana vazniga qayta hisoblanishi kerak.
Pediatriyada qo'llanilishi: umumiy anesteziya fonida galotan bilan boshlang'ich doza 0.6 mg/kg 3-12 oylik bolalarda 41 daqiqa, 1-12 yoshdagi bolalarda 27 daqiqa davomida yetarli miorelaksatsiyani ta'minlaydi. Qo'llab-quvvatlovchi dozalar, 7-10 daqiqa davomida miorelaksatsiyani ta'minlaydi, - bolus 0.075-0.125 mg/kg yoki uzluksiz infuziya shaklida 0.012 mg/kg/min tezlikda mushak faoliyatining 10% tiklanishida (kiritish tezligi bemorning reaktsiyasiga qarab tuzatiladi). 3 oylik bolalarda dozalar belgilanmagan.
65 yoshdan katta bemorlarda 46, 62 yoki 94 daqiqa davomida relaksatsiyaga erishish uchun mos ravishda 0.6, 0.9 yoki 1.2 mg/kg dozalar qo'llaniladi, opioidlar/dinitrogen oksid fonida. Qo'llab-quvvatlovchi dozalar - 0.1-0.15 mg/kg.
Erituvchi sifatida 5% dekstroz eritmasi, 0.9% natriy xlorid eritmasi, Ringer-laktat eritmasi yoki in'ektsiya uchun steril suvdan foydalanish mumkin. Eritma tayyorlangandan keyin 24 soat davomida yaroqli; foydalanilmagan eritma yo'q qilinadi.
Ko'rsatmalar
Qisqa muddatli miorelaksatsiya uchun (endotraxeal intubatsiya va IVL o'tkazish maqsadida).
Qarshi ko'rsatmalar
- Go'daklik yoshi (3 oygacha)
- Rokuroniya xloridiga yuqori sezuvchanlik.
- Rokuroniya xloridiga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamyroq - qon bosimining pasayishi yoki oshishi; kamdan-kam - aritmiya (shu jumladan, taxikardiya).
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamyroq - hiqichoq, ko'ngil aynishi, qusish.
- Allergik reaktsiyalar: kamyroq - angionevrotik shish, teri toshmasi, bronxospazm, nafas qisilishi.
- Mahalliy reaktsiyalar: kiritish joyida shish va og'riq (ekstravazatsiya paytida).
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamyroq - hiqichoq, ko'ngil aynishi, qusish.
- Allergik reaktsiyalar: kamyroq - angionevrotik shish, teri toshmasi, bronxospazm, nafas qisilishi.
- Mahalliy reaktsiyalar: kiritish joyida shish va og'riq (ekstravazatsiya paytida).
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Shaffof suvli eritma. Tomir ichiga kiritish uchun eritma 10 mg/ml, 5 ml. 1 ml preparat tarkibida faol modda - rokuroniya bromid 10.0 mg,
Yordamchi moddalar: natriy asetat trigidrat, natriy xlorid, sirka kislotasi muzli, in'ektsiya uchun suv.
Yordamchi moddalar: natriy asetat trigidrat, natriy xlorid, sirka kislotasi muzli, in'ektsiya uchun suv.