Сенорм

Нейролептичний, протиблювотний.

Галоперидолу деканоат є антипсихотичним препаратом пролонгованої дії. Після в/м введення з складного ефіру галоперидолу деканоату шляхом гідролізу відбувається поступове вивільнення активної діючої речовини - нейролептика галоперидолу. Препарат за хімічною структурою відноситься до похідних бутирофенону, чинить центральну антидопамінергічну дію і є високоефективним нейролептиком. Блокує постсинаптичні допамінові рецептори в мезолімбічних і мезокортикальних структурах головного мозку. Гальмує вивільнення медіаторів, знижуючи проникність пресинаптичних мембран, порушує зворотний нейрональний захват і депонування. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах чинить активуючу дію) і вираженою протиблювотною дією. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не чинить холіноблокуючої дії.

Седативна дія невиражена, обумовлена блокадою α-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія - блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія і галакторея - блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, в передній долі гіпофіза збільшується продукція пролактину і знижується - гонадотропних гормонів.

Ефективний у пацієнтів, резистентних до інших нейролептичних засобів. Чинить деяку активуючу дію. У гіперактивних дітей усуває надмірну рухову активність, поведінкові розлади (імпульсивність, утруднену концентрацію уваги, агресивність). Терапевтичний ефект може тривати до 6 тижнів.

Галоперидол на 92% зв'язується з білками плазми крові. Після в/м введення абсорбція повільна і постійна (за рахунок вивільнення з депо), Cmax активного галоперидолу досягається в сироватці крові до 3-9 дня, (у літніх пацієнтів - 1 день) після чого знижується. T1/2 становить 3 тижні. Рівноважна плазмова концентрація досягається після 2-4 ін'єкцій (щомісячне введення) і становить 4-20 мг/мл (10.6-53.2 мкмоль/л). Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи ГЕБ. Проникає в грудне молоко. Фармакокінетика галоперидолу деканоату після в/м введення носить дозозалежний характер. Між введенням препарату в дозі менше 450 мг і досяжною при цьому концентрацією галоперидолу в плазмі крові виявлена лінійна залежність. Виділення з організму відбувається у вигляді метаболітів, на 60% з калом, на 40% з сечею.

Для дорослих:

- підтримуюча терапія хронічних форм шизофренії у випадках, коли застосовуваний раніше галоперидол короткої дії виявляв хороший терапевтичний ефект;
- особливо, якщо є необхідність у застосуванні сильнодіючого нейролептика з маловираженою седативною дією.

- пригнічення діяльності ЦНС токсичного (алкогольного або медикаментозного) генезу у важкій формі;
- коми різного генезу;
- захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідною або екстрапірамідною симптоматикою (в т.ч. хвороба Паркінсона);
- депресія;
- істерія;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий вік;
- патологічний процес з локалізацією в області базальних ядер;
- відзначена раніше підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: захворювання серцево-судинної системи в стадії декомпенсації, епілепсія, закритокутова глаукома, печінкова і/або ниркова недостатність, тиреотоксикоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева і дихальна недостатність (в т.ч. при хронічній обструктивній хворобі легень і гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.

Є випадки спостереження раптової смерті хворих, які приймали антипсихотичні засоби, зокрема галоперидол. Оскільки при лікуванні галоперидолом у ряду хворих відзначалося подовження інтервалу QT на ЕКГ, препарат слід застосовувати з обережністю у хворих, у яких існує ризик подовження інтервалу QT (гіпокаліємія, одночасне застосування інших препаратів, які можуть викликати подовження інтервалу QT). При необхідності застосування галоперидолу деканоату, спочатку слід призначити галоперидол перорально, для визначення можливої несподіваної підвищеної чутливості.

У зв'язку з тим, що галоперидол метаболізується в печінці, необхідна обережність у застосуванні галоперидолу при важкій печінковій патології. При тривалому застосуванні необхідний періодичний контроль картини крові і функції печінки.

В окремих випадках описано розвиток явищ судомного синдрому на фоні застосування галоперидолу. Тому хворим на епілепсію, а також тим хворим, у яких є підвищена судомна готовність (хронічна інтоксикація, як алкогольного, так і іншого генезу, черепно-мозкова травма в анамнезі і т.д.), галоперидолу деканоат потрібно призначати з обережністю.

Тироксин підвищує токсичність галоперидолу, тому галоперидол у хворих з гіпертиреозом застосовний тільки під прикриттям адекватної тиреостатичної терапії.

Хворим, у яких в картині психопатологічних розладів, присутні явища депресивного синдрому, галоперидол слід вводити в комбінації з антидепресантами. Якщо є необхідність в одночасному проведенні хворому антипаркінсонічної терапії, то після введення останньої дози галоперидолу деканоату лікування цими препаратами слід продовжувати ще деякий час, оскільки виведення з організму антипаркінсонічного препарату відбувається швидше, ніж галоперидолу деканоату - препарату пролонгованої дії.

Необхідно дотримуватися обережності при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної і периферичної терморегуляції в гіпоталамусі).

Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення м-холіноблокуючих ефектів і ризику виникнення теплового удару).

Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання внаслідок підвищеного ризику фотосенсибілізації.

Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому відміни.

Протиблювотна дія може маскувати ознаки лікарської токсичності і ускладнювати діагностику станів, першим симптомом яких є нудота.

Перед призначенням пролонгованої форми слід спочатку перевести хворого з будь-якого іншого нейролептика на галоперидол (профілактика несподіваної підвищеної чутливості до галоперидолу).

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

У початковий період лікування не можна водити автомобіль або працювати в умовах підвищеного ризику травматизму. Надалі ступінь обмежень визначається в індивідуальному порядку. Під час застосування препарату не можна вживати спиртні напої.

Побічні явища після введення галоперидолу деканоату ті ж, які можуть проявлятися при застосуванні інших лікарських форм галоперидолу.

Екстрапірамідні симптоми: при тривалому застосуванні можуть виникати тремор, ригідність м'язів, брадикинезія, акатизія, гостра м'язова дистопія, окулогірний криз, ларингеальна дистонія (спастична дисфонія). Корекція: слід призначати антипаркінсонічні препарати м-холіноблокуючої дії. Однак необхідно мати на увазі, що постійне їх застосування знижує ефективність галоперидолу.

Пізня дискінезія: як і при використанні інших антипсихотичних засобів, може виникати при тривалому застосуванні або відміні препарату. Проявляється ритмічними, що не піддаються вольовому контролю рухами м'язів області обличчя, губ, язика або щелепи. Даний розлад у деяких хворих може носити характер залишкових явищ. Розлади припиняються при відновленні застосування галоперидолу, при підвищенні дози або при переході на лікування іншим препаратом. При появі ознак пізньої дискінезії доцільно продовжити лікування іншим препаратом.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС): застосування галоперидолу може викликати ЗНС. Рідкісна реакція, що виникає за типом ідіосинкразії, характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю м'язів, вегетативною лабільністю, утрудненим або частим диханням, аритміями, підвищенням або зниженням АТ, підвищеним потовиділенням, нетриманням сечі, епілептичними припадками, і порушенням свідомості хворого. Ранньою ознакою ЗНС часто є гіпертермія. При появі симптомів ЗНС у всіх випадках необхідно перервати лікування антипсихотичними препаратами і, в умовах, ретельного спостереження, почати підтримуючу, в тому числі дезінтоксикаційну, терапію.

Інші побічні явища з боку ЦНС: депресія, загальмованість (аж до стану, подібного летаргії) або психомоторне збудження, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), головний біль, минущі мнестико-інтелектуальні порушення, запаморочення, рухове занепокоєння, почуття тривоги, страху, або ейфорія, епілептичні припадки типу "grand mal" і відновлення психотичної симптоматики (розвиток парадоксальної реакції).

З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах - зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювота, діарея або запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.

З боку ендокринної системи: через антидопамінову дію можуть спостерігатися гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, оліго- і аменорея, гіпер- або гіпоглікемія, і зниження секреції антидіуретичного гормону.

З боку серцево-судинної системи: при використанні у високих дозах - зниження АТ, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT).

З боку органів кровотворення: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія і тенденція до моноцитозу.

Алергічні реакції: кропив'янка, анафілаксія, фотосенсибілізація, макулопапульозні і акнеформні зміни шкіри, бронхоспазм, ларингоспазм, гіперпірексія.

З боку сечостатевої системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.

Лабораторні показники: гіпонатріємія.

Інші: алопеція, тепловий удар, збільшення маси тіла, місцеві реакції, катаракта, ретинопатія, нечіткість зору. У літніх хворих можуть спостерігатися напади закритокутової глаукоми.

При передозуванні препарату можливе виникнення гострих нейролептичних реакцій, перерахованих вище. Особливо повинно насторожувати підвищення температури тіла, яке може бути одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому. У важких випадках передозування можуть спостерігатися різні форми порушення свідомості, аж до коми, судомні реакції.

Заходи допомоги: припинення терапії нейролептиками, призначення коректорів, внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропів, вітамінів групи В і С, симптоматична терапія.

Препарат здатний посилювати дію засобів, що пригнічують ЦНС - алкоголю, препаратів седативної і снодійної дії, а також наркотичних анальгетиків. Одночасний прийом галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання. У комбінації з метилдопою посилює дію останньої на ЦНС, збільшує ризик розвитку психічних порушень (в т.ч. дезорієнтації в просторі, уповільнення і утруднення процесів мислення).

Знижує антипаркінсонічну дію леводопи та інших протисудомних засобів (зниження судомного порогу галоперидолом).

Галоперидол гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів моноаміноксидази, тому може збільшуватися їх концентрація в плазмі крові, з посиленням м-холіноблокуючої дії, а також токсичності, в т.ч. щодо серцево-судинної системи.

Фармакокінетичні дослідження виявляли підвищення, помірної або середньої ступені вираженості, рівня галоперидолу в сироватці крові при спільному з галоперидолом застосуванні наступних препаратів; хінідин, буспірон, флуоксетин. У разі необхідності їх комбінування може знадобитися зниження дози галоперидолу.

При тривалому застосуванні препаратів, що мають властивості індукторів мікросомальних ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал та ін.), концентрація галоперидолу в крові знижується. Тому при необхідності їх спільного застосування може знадобитися підвищення дози галоперидолу. У разі подальшої відміни терапії даними препаратами слід мати на увазі доцільність зниження дози галоперидолу.

У рідкісних випадках при спільному застосуванні галоперидолу і солей літію спостерігалися наступні розлади: явища енцефалопатії, екстрапірамідні симптоми, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, стовбурова мозкова симптоматика, коматозний стан. У більшості випадків подібні розлади носять оборотний характер. Причина прояву їх у даній ситуації неясна. При прояві цих розладів слід негайно припинити застосування галоперидолу.

Галоперидол змінює (може підвищувати або знижувати) ефект антикоагулянтів.

Галоперидол знижує ефективність застосування антигіпертензивних засобів з групи адреноблокаторів.

Ослаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину і епінефрину (блокада альфа-адренорецепторів галоперидолом, може призвести до викривлення дії епінефрину і до парадоксального зниження АТ).

Посилює дію периферичних м-холіноблокаторів і більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів і пригнічення його захоплення цими нейронами).

Перешкоджає пригніченню діазоксидом вивільнення інсуліну. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує поріг судомної готовності і збільшує ризик виникнення великих епілептичних припадків.

Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на допамінергічні структури ЦНС).

Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися корекція дози).

Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, який у свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторів).

М-холіноблокуючі, антигістамінні (I покоління) і антидискінетичні засоби: можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу і знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози).

При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту і тяжкість екстрапірамідних розладів.

Вживання міцного чаю або кави (особливо у великих кількостях) знижує дію галоперидолу.

Таблетки 1,5 мг, 5 мг
10 алюмінієвих стрипів по 10 таблеток разом з інструкцією по застосуванню упаковано в картонну пачку.

Розчин для внутрішньом'язового введення олійний, 50 мг/мл.
По 1 мл препарату в прозорі бурштинового кольору скляні ампули з жовтим обідком і синьою точкою на горловині.
По 5 ампул у пластиковий піддон, по 1 піддону з ампулами разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.

Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення, 5 мг/мл.
По 1 мл в ампули зі скла бурштинового кольору.
По 5 ампул у пластиковий піддон, по 1 піддону з ампулами разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.