Сунітініб
Sunitinib
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сутент, Сунітініба малат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Sunitinib" 50 mg
D.t.d. № 30 in caps.
S. По 1 капсулі 1 раз на добу
D.t.d. № 30 in caps.
S. По 1 капсулі 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Протипухлинний препарат, інгібітор протеїнтирозинкіназ. Здатний одночасно інгібувати рецептори різних тирозинкіназ (РТК), що беруть участь у процесах росту пухлин, патологічного ангіогенезу та утворення метастазів.
Проявляє інгібуючу активність щодо багатьох кіназ (> 80 кіназ), є потужним інгібітором рецепторів тромбоцитарного фактора росту (PDGFR і PDGRF), рецепторів фактора росту судинного ендотелію (VEGRF1, VEGRF2 і VEGRF3), рецептора фактора стовбурових клітин (KIT), рецептора Fms-подібної тирозинкінази-3 (FLT), рецептора колонієстимулюючого фактора (CSF-IR) та рецептора нейротрофічного гліального фактора (RET). Активність основного метаболіту була схожою з такою сунітініба.
Сунітініб інгібував фосфорилювання багатьох РТК (PDGRF, VEGRF2 і KIT) в ксенографтах пухлин, що експресують цільові РТК in vivo і продемонстрував пригнічення росту пухлини або її регресію та/або пригнічення метастазів на експериментальних моделях різних пухлин. Сунітініб продемонстрував здатність інгібувати ріст пухлинних клітин, що експресують дерегульовані цільові РТК (PDGFR, RET або KIT) in vitro і PDGRF- та VEGRF2-залежний ангіогенез in vivo.
Проявляє інгібуючу активність щодо багатьох кіназ (> 80 кіназ), є потужним інгібітором рецепторів тромбоцитарного фактора росту (PDGFR і PDGRF), рецепторів фактора росту судинного ендотелію (VEGRF1, VEGRF2 і VEGRF3), рецептора фактора стовбурових клітин (KIT), рецептора Fms-подібної тирозинкінази-3 (FLT), рецептора колонієстимулюючого фактора (CSF-IR) та рецептора нейротрофічного гліального фактора (RET). Активність основного метаболіту була схожою з такою сунітініба.
Сунітініб інгібував фосфорилювання багатьох РТК (PDGRF, VEGRF2 і KIT) в ксенографтах пухлин, що експресують цільові РТК in vivo і продемонстрував пригнічення росту пухлини або її регресію та/або пригнічення метастазів на експериментальних моделях різних пухлин. Сунітініб продемонстрував здатність інгібувати ріст пухлинних клітин, що експресують дерегульовані цільові РТК (PDGFR, RET або KIT) in vitro і PDGRF- та VEGRF2-залежний ангіогенез in vivo.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі.
Гастроінтестинальні стромальні пухлини при відсутності ефекту від терапії іматинібом внаслідок резистентності або непереносимості: рекомендована доза препарату становить 50 мг/внутрішньо протягом 4 тижнів з наступною перервою в 2 тижні (режим 4/2). Повний цикл терапії становить, таким чином, 6 тижнів.
Поширений та/або метастатичний нирковоклітинний рак у пацієнтів, які не отримували раніше специфічного лікування або при відсутності ефекту від терапії цитокінами: рекомендована доза препарату становить 50 мг/внутрішньо протягом 4 тижнів з наступною перервою в 2 тижні (режим 4/2). Повний цикл терапії становить, таким чином, 6 тижнів.
Нерезектабельні або метастатичні, високодиференційовані нейроендокринні пухлини підшлункової залози у дорослих з прогресуванням захворювання: рекомендована доза препарату становить 37.5 мг щоденно без перерви.
Якщо прийом препарату був пропущений, не слід відновлювати пропущену дозу. Звичайну дозу препарату слід прийняти наступного дня.
Залежно від індивідуальної переносимості доза Сутента може бути зменшена або збільшена на 12.5 мг. Добова доза повинна бути не більше 75 мг, але не менше 25 мг у пацієнтів з гастроінтестинальними та нирковоклітинними пухлинами. Для пацієнтів з нерезектабельними або метастатичними нейроендокринними пухлинами підшлункової залози доза препарату Сутент® повинна становити не більше 50 мг/
Пацієнтам з порушенням функції печінки при підвищенні рівнів АСТ та/або АЛТ, що перевищують ВГН менш ніж у 2.5 рази, або у разі підвищення цих показників внаслідок основного захворювання менш ніж у 5 разів, корекція дози не потрібна.
Пацієнтам з порушенням функції нирок при підвищенні рівня сироваткового креатиніну, менш ніж у 2 рази перевищуючого ВГН, корекція дози не потрібна.
Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Гастроінтестинальні стромальні пухлини при відсутності ефекту від терапії іматинібом внаслідок резистентності або непереносимості: рекомендована доза препарату становить 50 мг/внутрішньо протягом 4 тижнів з наступною перервою в 2 тижні (режим 4/2). Повний цикл терапії становить, таким чином, 6 тижнів.
Поширений та/або метастатичний нирковоклітинний рак у пацієнтів, які не отримували раніше специфічного лікування або при відсутності ефекту від терапії цитокінами: рекомендована доза препарату становить 50 мг/внутрішньо протягом 4 тижнів з наступною перервою в 2 тижні (режим 4/2). Повний цикл терапії становить, таким чином, 6 тижнів.
Нерезектабельні або метастатичні, високодиференційовані нейроендокринні пухлини підшлункової залози у дорослих з прогресуванням захворювання: рекомендована доза препарату становить 37.5 мг щоденно без перерви.
Якщо прийом препарату був пропущений, не слід відновлювати пропущену дозу. Звичайну дозу препарату слід прийняти наступного дня.
Залежно від індивідуальної переносимості доза Сутента може бути зменшена або збільшена на 12.5 мг. Добова доза повинна бути не більше 75 мг, але не менше 25 мг у пацієнтів з гастроінтестинальними та нирковоклітинними пухлинами. Для пацієнтів з нерезектабельними або метастатичними нейроендокринними пухлинами підшлункової залози доза препарату Сутент® повинна становити не більше 50 мг/
Пацієнтам з порушенням функції печінки при підвищенні рівнів АСТ та/або АЛТ, що перевищують ВГН менш ніж у 2.5 рази, або у разі підвищення цих показників внаслідок основного захворювання менш ніж у 5 разів, корекція дози не потрібна.
Пацієнтам з порушенням функції нирок при підвищенні рівня сироваткового креатиніну, менш ніж у 2 рази перевищуючого ВГН, корекція дози не потрібна.
Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Показання
— гастроінтестинальні стромальні пухлини при відсутності ефекту від терапії іматинібом внаслідок резистентності або непереносимості;
— поширений та/або метастатичний нирковоклітинний рак у пацієнтів, які не отримували раніше специфічного лікування;
— поширений та/або метастатичний нирковоклітинний рак при відсутності ефекту від терапії цитокінами;
— нерезектабельні або метастатичні високодиференційовані нейроендокринні пухлини підшлункової залози у дорослих з прогресуванням захворювання.
— поширений та/або метастатичний нирковоклітинний рак у пацієнтів, які не отримували раніше специфічного лікування;
— поширений та/або метастатичний нирковоклітинний рак при відсутності ефекту від терапії цитокінами;
— нерезектабельні або метастатичні високодиференційовані нейроендокринні пухлини підшлункової залози у дорослих з прогресуванням захворювання.
Протипоказання
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий вік (ефективність та безпека застосування препарату у дітей не встановлена);
— підвищена чутливість до сунітінібу або інших компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з подовженням інтервалу QT в анамнезі, у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати, або у пацієнтів з відповідними захворюваннями серця, брадикардією або порушеннями електролітного балансу, а також при нирковій або печінковій недостатності.
Потрібно дотримуватися обережності та зменшити дозу сунітінібу при одночасному застосуванні з сильними інгібіторами ізоферментів CYP3A4, які можуть підвищувати концентрацію сунітінібу в плазмі крові.
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий вік (ефективність та безпека застосування препарату у дітей не встановлена);
— підвищена чутливість до сунітінібу або інших компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з подовженням інтервалу QT в анамнезі, у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати, або у пацієнтів з відповідними захворюваннями серця, брадикардією або порушеннями електролітного балансу, а також при нирковій або печінковій недостатності.
Потрібно дотримуватися обережності та зменшити дозу сунітінібу при одночасному застосуванні з сильними інгібіторами ізоферментів CYP3A4, які можуть підвищувати концентрацію сунітінібу в плазмі крові.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Найбільш важливими серйозними побічними реакціями, пов'язаними з лікуванням Сутентом, були: легенева емболія (1%), тромбоцитопенія (1%), пухлинна кровотеча (0.9%), фебрильна нейтропенія (0.4%) та артеріальна гіпертензія (0.4%).
У пацієнтів з метастатичною нирковоклітинною карциномою в 2% випадків спостерігалися венозні тромбоемболії: легенева емболія (4 ступеня) - у 2 пацієнтів і тромбоз глибоких вен (3 ступеня) - у 2 пацієнтів.
У пацієнтів з гастроінтестинальними стромальними пухлинами, які отримували сунітініб, венозні тромбоемболії спостерігали у 7 пацієнтів (3%). У 5 з 7 відзначався тромбоз глибоких вен 3 ступеня, а у 2 пацієнтів - 1 або 2 ступеня.
Найбільш частими побічними реакціями всіх ступенів, пов'язаними з лікуванням препаратом Сутент® (>20% випадків), були втома, шлунково-кишкові порушення (в т.ч. діарея, нудота, стоматит, диспепсія, блювання, порушення смаку, анорексія), порушення пігментації шкіри, висип, синдром долонно-підошовної еритродизестезії, сухість шкіри, зміна кольору волосся, запалення слизових оболонок, астенія.
У пацієнтів з солідними пухлинами найбільш поширеними побічними реакціями, пов'язаними з терапією препаратом Сутент, були втома, артеріальна гіпертензія та нейтропенія до 3 ступеня тяжкості, підвищення рівня ліпази до 4 ступеня.
Побічні явища, пов'язані з лікуванням сунітінібом, відзначені в клінічних дослідженнях, принаймні, у >5% пацієнтів з солідними пухлинами, наведені нижче і систематизовані за системами органів, частотою та ступенем тяжкості. Всередині кожної групи побічні реакції розташовані в порядку зменшення частоти та ступеня тяжкості: дуже часто (1/10), часто (1/100 до
У пацієнтів з метастатичною нирковоклітинною карциномою в 2% випадків спостерігалися венозні тромбоемболії: легенева емболія (4 ступеня) - у 2 пацієнтів і тромбоз глибоких вен (3 ступеня) - у 2 пацієнтів.
У пацієнтів з гастроінтестинальними стромальними пухлинами, які отримували сунітініб, венозні тромбоемболії спостерігали у 7 пацієнтів (3%). У 5 з 7 відзначався тромбоз глибоких вен 3 ступеня, а у 2 пацієнтів - 1 або 2 ступеня.
Найбільш частими побічними реакціями всіх ступенів, пов'язаними з лікуванням препаратом Сутент® (>20% випадків), були втома, шлунково-кишкові порушення (в т.ч. діарея, нудота, стоматит, диспепсія, блювання, порушення смаку, анорексія), порушення пігментації шкіри, висип, синдром долонно-підошовної еритродизестезії, сухість шкіри, зміна кольору волосся, запалення слизових оболонок, астенія.
У пацієнтів з солідними пухлинами найбільш поширеними побічними реакціями, пов'язаними з терапією препаратом Сутент, були втома, артеріальна гіпертензія та нейтропенія до 3 ступеня тяжкості, підвищення рівня ліпази до 4 ступеня.
Побічні явища, пов'язані з лікуванням сунітінібом, відзначені в клінічних дослідженнях, принаймні, у >5% пацієнтів з солідними пухлинами, наведені нижче і систематизовані за системами органів, частотою та ступенем тяжкості. Всередині кожної групи побічні реакції розташовані в порядку зменшення частоти та ступеня тяжкості: дуже часто (1/10), часто (1/100 до
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсули тверді желатинові, з кришечкою коричнево-оранжевого і корпусом червоно-коричневого кольору
