Талопса

Протисудомний.

Протисудомний засіб другого покоління. Структура сультіаму відрізняється від інших протисудомних засобів. Це похідне циклічного сульфонаміду без протимікробної активності. Механізм дії остаточно не з'ясований. Вважається, що сультіам інгібує карбоангідразу (ізофермент II), яка відповідає за регулювання складу рН крові. Пригнічує моторні центри кори головного мозку, підвищує судомний поріг. Легко проникає через гістогематичні бар'єри, проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Знижує частоту фокальних нападів з і без вторинної генералізації, пригнічує епілептиформну активність, характерну для абсансів. Ефективний також при міоклонічних нападах.

Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ, головним чином у верхніх відділах тонкого кишечника. Час досягнення Cmax від 2 до 8 год. T1/2 від 2 до 9 год. Терапевтична концентрація становить 60-100 мкг/мл. Зв'язується з білками плазми крові приблизно на 60%. Біодоступність повністю не досліджена. Теоретична біодоступність становить не менше 90%. Виводиться переважно з сечею - 80-90%, 10-20% виводиться з жовчю. Протягом 24 год 32% введеної речовини виводилося нирками в незміненому вигляді.

Для дорослих:

Для дітей:

Препарат Талопса застосовують у дорослих і дітей з 3 років для:

• лікування фокальних епілептичних нападів з або без вторинної генералізації;
• лікування віковозалежних форм епілепсії дитячого віку (при неефективності інших лікарських засобів);
• корекції поведінкових розладів при епілепсії;
• корекції гіперкінетичної поведінки;
• лікування форм епілепсії з міоклонічними нападами.

Підвищена чутливість до сультіаму, іншим сульфаніламідам; гіпертиреоз; артеріальна гіпертензія; гостра порфірія; дитячий вік до 3 років (для прийому внутрішньо у формі таблеток).

З обережністю
Порушення функції нирок, ниркова недостатність, печінкова недостатність, вказівки в анамнезі на психічні захворювання, жінки дітородного віку.

Пацієнти, особи, які здійснюють за ними догляд, і члени їх сімей повинні бути проінструктовані про негайну консультацію з лікарем, якщо під час лікування сультіамом виникають лихоманка, біль у горлі, алергічні шкірні реакції з набряком лімфатичних вузлів і/або грипоподібні симптоми.

Прогресуюча тромбоцитопенія або лейкопенія, що супроводжуються клінічними симптомами, такими як лихоманка або біль у горлі, вимагають припинення лікування. У випадках важких алергічних реакцій застосування сультіаму необхідно негайно припинити.

Лікування також слід припинити, якщо відбувається тривале підвищення концентрації креатиніну в плазмі. Слід регулярно проводити клінічний аналіз крові, біохімічний аналіз крові, визначення рівня ферментів печінки і аналіз сечі.

Протиепілептичні препарати, включаючи сультіам, підвищують ризик суїцидальних думок або поведінки у пацієнтів, які приймають ці препарати за будь-якими показаннями.
Пацієнти, які отримують будь-який протиепілептичний препарат за будь-якими показаннями, повинні перебувати під наглядом на предмет появи або погіршення ступеня депресії, суїцидальних думок або поведінки і/або будь-яких незвичайних змін у настрої або поведінці.

Епілепсія і багато інших захворювань, лікування яких вимагає призначення протиепілептичних препаратів, до яких належить сультіам, самі по собі пов'язані з захворюваністю і смертністю, а також підвищеним ризиком суїцидальних думок і поведінки. Якщо під час лікування виникають суїцидальні думки і поведінка, необхідно оцінити взаємозв'язок цих симптомів у конкретного пацієнта, оскільки це може бути пов'язано з основним захворюванням.

Пацієнти, особи, які здійснюють за ними догляд, і члени їх сімей повинні бути проінформовані про те, що сультіам підвищує ризик суїцидальних думок і поведінки, і повинні бути проінформовані про необхідність проявляти пильність щодо появи або погіршення ознак і симптомів депресії, будь-яких незвичайних змін у настрої або поведінці, або появи суїцидальних думок, поведінки, а також думок про нанесення собі пошкоджень. Про поведінку, що викликає занепокоєння, слід негайно повідомляти лікарю.

Рекомендується контролювати аналіз крові, показники печінки і функції нирок перед початком терапії сультіамом, потім з щотижневими інтервалами в перший місяць лікування, потім з щомісячними інтервалами. Після шести місяців лікування можливий контроль 2-4 рази на рік.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Швидкість психомоторних реакцій після прийому сультіаму може знижуватися. Тому в період лікування пацієнтам необхідно уникати водіння автотранспорту і іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Дітям не рекомендується їзда на велосипеді, самокаті, особливо поблизу дороги, і ігри, що вимагають високої концентрації уваги на жвавій вулиці.

З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія.

З боку обміну речовин: дуже часто – анорексія; часто - зниження маси тіла.
Порушення психіки: нечасто - галюцинації, тривога, відсутність мотивації, психічні зміни, депресія, аномалії поведінки, суїцидальні думки і поведінка.

З боку нервової системи: часто – атаксія, парестезії в кінцівках і обличчі (носять дозозалежний характер), запаморочення; нечасто - головний біль, м'язова слабкість, підвищена судомна активність, слинотеча, безсоння; частота невідома – поліневрит.

З боку органа зору: часто - двоїння в очах.

З боку серцево-судинної системи: часто – стенокардія, тахікардія.

З боку дихальної системи: дуже часто - часте дихання, задишка; часто – гикавка.

З боку травної системи: дуже часто – скарги з боку шлунка (приблизно у 10% пацієнтів), нечасто – біль у животі, нудота.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: частота невідома – гепатотоксичні реакції, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома – висип, синдром Лайєлла.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - біль у суглобах.

З боку сечовидільної системи: частота невідома - гостра ниркова недостатність.
Інші: зареєстрований один випадок застосування сультіаму, який призвів до прогресуючої слабкості кінцівок, гіперсалівації, невиразної мови, наростаючої сонливості аж до коми. Симптоми зменшилися протягом кількох годин після припинення прийому сультіаму. Сультіам є інгібітором карбоангідрази, тому при застосуванні сультіаму не можна виключати небажані ефекти, обумовлені інгібуванням карбоангідрази, такі як утворення каменів у нирках, метаболічний ацидоз, гемодилюція, зміна рівня електролітів у сироватці крові. Іноді повідомлялося про порушення метаболізму кальцію і вітаміну D у зв'язку з тривалою протисудомною терапією.

Якщо Ви або Ваша дитина випадково прийняли більше препарату Талопса, ніж передбачено, негайно повідомте про це своєму лікарю або зверніться до найближчої лікарні.

Симптоми передозування можуть включати:

• блювоту,
• головний біль,
• зниження тиску,
• запаморочення, переднепритомний стан, збудження або ступор,
• відчуття обертання,
• нестійкість при ходьбі,

- підвищення частоти дихання або задишку.

Етанол протипоказаний під час лікування. Оскільки сультіам є похідним сульфонаміду, він теоретично може чинити такий самий ефект, як і дисульфірам. Прояви включають системну реакцію, викликану розширенням судин, з пульсуючим головним болем, пригніченням дихання, нудотою, блювотою, тахікардією, артеріальною гіпотензією, амбліопією, сплутаністю свідомості, шоковими реакціями, аритміями, втратою свідомості і судомами. Ступінь і тривалість цих симптомів можуть сильно варіювати.

Одночасне застосування сультіаму і примідону може призвести до серйозних побічних ефектів, особливо у дітей, включаючи запаморочення, нестійку ходу, сонливість і психотичні реакції.
Показано, що додавання сультіаму до вже існуючої терапії фенітоїном супроводжується підвищенням концентрації фенітоїну в плазмі. Припускається, що це може бути пов'язано або з інгібуванням сультіамом гідроксилювання фенітоїну, або з витісненням фенітоїну з місця депонування сультіамом. Доза фенітоїну може бути зменшена при додаванні сультіаму. Ця комбінація вимагає особливо суворого і частого контролю концентрації фенітоїну в плазмі крові, особливо у випадку порушення функції нирок.
Сультіам може викликати підвищення концентрації фенобарбіталу в сироватці крові.
Є вказівки на те, що концентрація сультіаму в сироватці крові може знижуватися при одночасному прийомі карбамазепіну.

У комбінації з ламотриджином в окремих випадках також спостерігалося підвищення концентрації ламотриджину в плазмі. Тому слід частіше контролювати рівень ламотриджину, особливо на початку лікування.
Одночасне застосування сультіаму і інших інгібіторів карбоангідрази (наприклад, топірамату, ацетазоламіду) може збільшити ризик небажаних ефектів через інгібування карбоангідрази.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 50мг, 200мг
По 50 або 200 таблеток у банку з поліетилену високої щільності, закупорену гвинтовою кришкою з поліетилену високої щільності з контролем першого відкриття і функцією захисту від дітей.
На банку наклеюють етикетку з паперу етикеткової або писчої, або етикетку самоклеючу. По 1 банці разом з листком - вкладкою поміщають у пачку картонну.