Зокардис
Zocardis
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Zocardis" 7,5 мг
D.t.d. №28 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від часу прийому їжі
D.t.d. №28 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від часу прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антигіпертензивне.
Фармакодинаміка
Інгібітор АПФ, антигіпертензивний препарат. Механізм дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону, при цьому знижується ОПСС, систолічний і діастолічний АТ, пост- і переднавантаження на міокард. Розширює артерії в більшій мірі, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення ЧСС не відзначається. Зменшує деградацію брадикініну, збільшує синтез простагландину.
Гіпотензивний ефект більш виражений при високій концентрації реніну плазми крові, ніж при нормальній або зниженій його концентрації. Зниження АТ в терапевтичному діапазоні не впливає на мозковий кровообіг, кровотік у судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на фоні зниженого АТ. Посилює коронарний і нирковий кровотік.
При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда і міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресуванню серцевої недостатності і уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Зофеноприл є проліками, оскільки активністю володіє вільне сульфгідрильне з'єднання (зофеноприлат), що утворюється в результаті тіоефірного гідролізу.
Після прийому всередину гіпотензивний ефект розвивається через 1 год, досягає максимуму через 4-6 год і зберігається до 24 год. У деяких випадках для досягнення оптимального зниження АТ необхідна терапія протягом кількох тижнів. При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні (6 міс і більше).
Гіпотензивний ефект більш виражений при високій концентрації реніну плазми крові, ніж при нормальній або зниженій його концентрації. Зниження АТ в терапевтичному діапазоні не впливає на мозковий кровообіг, кровотік у судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на фоні зниженого АТ. Посилює коронарний і нирковий кровотік.
При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда і міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресуванню серцевої недостатності і уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Зофеноприл є проліками, оскільки активністю володіє вільне сульфгідрильне з'єднання (зофеноприлат), що утворюється в результаті тіоефірного гідролізу.
Після прийому всередину гіпотензивний ефект розвивається через 1 год, досягає максимуму через 4-6 год і зберігається до 24 год. У деяких випадках для досягнення оптимального зниження АТ необхідна терапія протягом кількох тижнів. При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні (6 міс і більше).
Фармакокінетика
Абсорбція.
Після прийому всередину зофеноприл швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ). В організмі зофеноприл піддається майже повному перетворенню в зофеноприлат, який має виражену фармакологічну активність. Максимальна концентрація (Сmах) зофеноприлату в плазмі крові досягається через 1,5 год після прийому всередину одноразової дози. Фармакокінетика одноразово прийнятої дози зофеноприлу є лінійною в інтервалі 10-80 мг. Після прийому зофеноприлу в добовій дозі 15-60 мг протягом 3-х тижнів кумуляції не відбувається. Одночасний прийом їжі знижує швидкість, але не повноту всмоктування зофеноприлу. Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) зофеноприлату до і після прийому їжі майже ідентичні.
Розподіл.
Приблизно 88% зофеноприлу зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу (Vd) в стадії насичення становить 96 л.
Метаболізм.
Основним метаболітом є зофеноприлат (22%), метаболізується різними шляхами, включаючи кон'югацію з глюкуроновою кислотою (17%), циклізацію і кон'югацію з глюкуроновою кислотою (13%), кон'югацію з цистеїном (9%) і S-метилювання тіолової групи (8%).
Виведення.
Зофеноприл після прийому всередину виводиться нирками (69%) і через кишечник (26%). Після прийому всередину зофеноприлу період напіввиведення (Т1/2) зофеноприлату становить 5,5 год, а його загальний кліренс - 1300 мл/хв.
Фармакокінетика при нирковій недостатності
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну > 45 мл/хв і < 90 мл/хв) зофеноприл виводиться з організму з тією ж швидкістю, що і у здорових добровольців (кліренс креатиніну > 90 мл/хв).
У пацієнтів з нирковою недостатністю середньої і важкої ступеня (кліренс креатиніну 7-44 мл/хв) швидкість виведення знижена приблизно до 50% у порівнянні з показниками у здорових добровольців. Тому пацієнтам цієї групи слід призначати половину від рекомендованої початкової дози зофеноприлу.
У пацієнтів з нирковою недостатністю термінальної стадії, які перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі швидкість виведення знижена до 25% від показників у здорових добровольців. Пацієнтам цієї групи слід призначати одну четверту від рекомендованої початкової дози зофеноприлу.
Фармакокінетика при печінковій недостатності
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) при прийомі одноразової дози зофеноприлу з радіоактивною міткою, значення Сmах і час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) для зофеноприлату були схожими зі значеннями, отриманими у здорових добровольців. Однак значення AUC у пацієнтів з цирозом печінки були в два рази вищі, ніж у здорових добровольців. Таким чином, пацієнтам з печінковою недостатністю легкого і помірного ступеня слід призначати половину від рекомендованої початкової дози зофеноприлу.
Щодо пацієнтів з печінковою недостатністю важкого ступеня (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) дані по фармакокінетиці зофеноприлу і зофеноприлату відсутні, тому застосування зофеноприлу у пацієнтів цієї групи протипоказане.
Після прийому всередину зофеноприл швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ). В організмі зофеноприл піддається майже повному перетворенню в зофеноприлат, який має виражену фармакологічну активність. Максимальна концентрація (Сmах) зофеноприлату в плазмі крові досягається через 1,5 год після прийому всередину одноразової дози. Фармакокінетика одноразово прийнятої дози зофеноприлу є лінійною в інтервалі 10-80 мг. Після прийому зофеноприлу в добовій дозі 15-60 мг протягом 3-х тижнів кумуляції не відбувається. Одночасний прийом їжі знижує швидкість, але не повноту всмоктування зофеноприлу. Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) зофеноприлату до і після прийому їжі майже ідентичні.
Розподіл.
Приблизно 88% зофеноприлу зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу (Vd) в стадії насичення становить 96 л.
Метаболізм.
Основним метаболітом є зофеноприлат (22%), метаболізується різними шляхами, включаючи кон'югацію з глюкуроновою кислотою (17%), циклізацію і кон'югацію з глюкуроновою кислотою (13%), кон'югацію з цистеїном (9%) і S-метилювання тіолової групи (8%).
Виведення.
Зофеноприл після прийому всередину виводиться нирками (69%) і через кишечник (26%). Після прийому всередину зофеноприлу період напіввиведення (Т1/2) зофеноприлату становить 5,5 год, а його загальний кліренс - 1300 мл/хв.
Фармакокінетика при нирковій недостатності
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну > 45 мл/хв і < 90 мл/хв) зофеноприл виводиться з організму з тією ж швидкістю, що і у здорових добровольців (кліренс креатиніну > 90 мл/хв).
У пацієнтів з нирковою недостатністю середньої і важкої ступеня (кліренс креатиніну 7-44 мл/хв) швидкість виведення знижена приблизно до 50% у порівнянні з показниками у здорових добровольців. Тому пацієнтам цієї групи слід призначати половину від рекомендованої початкової дози зофеноприлу.
У пацієнтів з нирковою недостатністю термінальної стадії, які перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі швидкість виведення знижена до 25% від показників у здорових добровольців. Пацієнтам цієї групи слід призначати одну четверту від рекомендованої початкової дози зофеноприлу.
Фармакокінетика при печінковій недостатності
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) при прийомі одноразової дози зофеноприлу з радіоактивною міткою, значення Сmах і час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) для зофеноприлату були схожими зі значеннями, отриманими у здорових добровольців. Однак значення AUC у пацієнтів з цирозом печінки були в два рази вищі, ніж у здорових добровольців. Таким чином, пацієнтам з печінковою недостатністю легкого і помірного ступеня слід призначати половину від рекомендованої початкової дози зофеноприлу.
Щодо пацієнтів з печінковою недостатністю важкого ступеня (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) дані по фармакокінетиці зофеноприлу і зофеноприлату відсутні, тому застосування зофеноприлу у пацієнтів цієї групи протипоказане.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, незалежно від часу прийому їжі (до, під час або після їжі), запиваючи достатньою кількістю рідини.
Зокардис 7,5
Артеріальна гіпертензія
Пацієнти з нормальною нирковою і печінковою функцією. Для досягнення оптимального АТ лікування починають з 2 табл. 1 раз на добу; при недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу поступово збільшують з інтервалом у 4 тиж.
Зазвичай ефективна доза — 4 табл. 1 раз на добу.
Максимальна добова доза — 8 табл., приймаються одноразово або в 2 прийоми (по 4 табл.).
Пацієнти з порушенням водно-сольового балансу. Початкова терапія інгібіторами АПФ вимагає корекції сольового і/або водного дефіцитів, припинення проведеної терапії діуретиками протягом 2–3 днів до початку прийому інгібітора АПФ і починається з дози, що становить 2 табл. Зокардис 7,5 1 раз на добу. Якщо це неможливо, лікування починають з 1 табл. Зокардис 7,5 1 раз на добу.
Пацієнти з порушенням ниркової функції або які перебувають на гемодіалізі. У пацієнтів зі слабким порушенням функції нирок (Cl креатиніну більше 45 мл/хв) не потрібно зниження дози. Пацієнтам із середньою і важкою ступенем порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 45 мл/хв) призначають 1/2 терапевтичної дози 1 раз на добу.
Початкова доза для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, становить 1/4 дози, що використовується для пацієнтів з нормальною функцією нирок.
Пацієнти з порушеннями функції печінки. У пацієнтів зі слабовираженою і середньою ступенем порушення функції печінки початкова доза препарату становить половину дози, що застосовується у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
У пацієнтів з важкою ступенем порушення функції печінки Зокардис 7,5 не повинен застосовуватися.
Літні пацієнти. У літніх пацієнтів з нормальним кліренсом креатиніну не потрібно корекція дози. У літніх пацієнтів з Cl креатиніну менше 45 мл/хв рекомендується прийом 1/2 денної дози.
Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії)
Лікування починають протягом 24 год після появи перших симптомів інфаркту міокарда і продовжують протягом 6 тиж.
Слід застосовувати наступну схему дозування:
1-й і 2-й день: 1 табл. Зокардис 7,5 кожні 12 год,
3-й і 4-й день: 2 табл. Зокардис 7,5 кожні 12 год,
з 5-го дня і далі: 4 табл. Зокардис 7,5 кожні 12 год.
У разі надмірного зниження АТ на початку лікування або протягом перших 3 днів після інфаркту міокарда початкову дозу не збільшують або скасовують препарат.
Після 6 тиж прийому терапія може бути припинена у пацієнтів без ознак лівошлуночкової недостатності або серцевої недостатності.
Для корекції лівошлуночкової недостатності або серцевої недостатності, а також артеріальної гіпертензії лікування може бути продовжено протягом тривалого часу.
Літні пацієнти. Зокардис 7,5 слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з інфарктом міокарда старше 75 років.
Зокардис 30
Артеріальна гіпертензія
Пацієнти з нормальною нирковою і печінковою функцією. Для досягнення оптимального АТ лікування починають з 1/2 табл. 1 раз на добу; при недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу поступово збільшують з інтервалом у 4 тиж.
Зазвичай ефективна доза — 1 табл. 1 раз на добу.
Максимальна добова доза — 2 табл., приймаються одноразово або в 2 прийоми (по 1 табл.).
Пацієнти з порушенням водно-сольового балансу. Початкова терапія інгібіторами АПФ вимагає корекції сольового і/або водного дефіцитів, припинення проведеної терапії діуретиками протягом 2–3 днів до початку прийому інгібітора АПФ і починається з дози, що становить 1/2 табл. Зокардис 30 1 раз на добу. Якщо це неможливо, лікування починають з 1/4 табл. Зокардис 30 1 раз на добу.
Пацієнти з порушенням ниркової функції або які перебувають на гемодіалізі. У пацієнтів зі слабким порушенням функції нирок (Cl креатиніну більше 45 мл/хв) не потрібно зниження дози. Пацієнтам із середньою і важкою ступенем порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 45 мл/хв) призначають 1/2 терапевтичної дози 1 раз на добу.
Початкова доза для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, становить 1/4 дози, що використовується для пацієнтів з нормальною функцією нирок.
Пацієнти з порушеннями функції печінки. У пацієнтів зі слабовираженою і середньою ступенем порушення функції печінки початкова доза препарату становить половину дози, що застосовується у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
У пацієнтів з важкою ступенем порушення функції печінки Зокардис 30 не повинен застосовуватися.
Літні пацієнти. У літніх пацієнтів з нормальним кліренсом креатиніну не потрібно корекція дози. У літніх пацієнтів з Cl креатиніну менше 45 мл/хв рекомендується прийом 1/2 денної дози.
Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії)
Лікування починають протягом 24 год після появи перших симптомів інфаркту міокарда і продовжують протягом 6 тиж.
Слід застосовувати наступну схему дозування:
1-й і 2-й день: 1/4 табл. Зокардис 30 кожні 12 год,
3-й і 4-й день: 1/2 табл. Зокардис 30 кожні 12 год,
з 5-го дня і далі: 1 табл. Зокардис 30 кожні 12 год.
У разі надмірного зниження АТ на початку лікування або протягом перших 3 днів після інфаркту міокарда початкову дозу не збільшують або скасовують препарат.
Після 6 тиж прийому терапія може бути припинена у пацієнтів без ознак лівошлуночкової недостатності або серцевої недостатності.
Для корекції лівошлуночкової недостатності або серцевої недостатності, а також артеріальної гіпертензії лікування може бути продовжено протягом тривалого часу.
Літні пацієнти. Зокардис 30 слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з інфарктом міокарда старше 75 років.
Зокардис 7,5
Артеріальна гіпертензія
Пацієнти з нормальною нирковою і печінковою функцією. Для досягнення оптимального АТ лікування починають з 2 табл. 1 раз на добу; при недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу поступово збільшують з інтервалом у 4 тиж.
Зазвичай ефективна доза — 4 табл. 1 раз на добу.
Максимальна добова доза — 8 табл., приймаються одноразово або в 2 прийоми (по 4 табл.).
Пацієнти з порушенням водно-сольового балансу. Початкова терапія інгібіторами АПФ вимагає корекції сольового і/або водного дефіцитів, припинення проведеної терапії діуретиками протягом 2–3 днів до початку прийому інгібітора АПФ і починається з дози, що становить 2 табл. Зокардис 7,5 1 раз на добу. Якщо це неможливо, лікування починають з 1 табл. Зокардис 7,5 1 раз на добу.
Пацієнти з порушенням ниркової функції або які перебувають на гемодіалізі. У пацієнтів зі слабким порушенням функції нирок (Cl креатиніну більше 45 мл/хв) не потрібно зниження дози. Пацієнтам із середньою і важкою ступенем порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 45 мл/хв) призначають 1/2 терапевтичної дози 1 раз на добу.
Початкова доза для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, становить 1/4 дози, що використовується для пацієнтів з нормальною функцією нирок.
Пацієнти з порушеннями функції печінки. У пацієнтів зі слабовираженою і середньою ступенем порушення функції печінки початкова доза препарату становить половину дози, що застосовується у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
У пацієнтів з важкою ступенем порушення функції печінки Зокардис 7,5 не повинен застосовуватися.
Літні пацієнти. У літніх пацієнтів з нормальним кліренсом креатиніну не потрібно корекція дози. У літніх пацієнтів з Cl креатиніну менше 45 мл/хв рекомендується прийом 1/2 денної дози.
Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії)
Лікування починають протягом 24 год після появи перших симптомів інфаркту міокарда і продовжують протягом 6 тиж.
Слід застосовувати наступну схему дозування:
1-й і 2-й день: 1 табл. Зокардис 7,5 кожні 12 год,
3-й і 4-й день: 2 табл. Зокардис 7,5 кожні 12 год,
з 5-го дня і далі: 4 табл. Зокардис 7,5 кожні 12 год.
У разі надмірного зниження АТ на початку лікування або протягом перших 3 днів після інфаркту міокарда початкову дозу не збільшують або скасовують препарат.
Після 6 тиж прийому терапія може бути припинена у пацієнтів без ознак лівошлуночкової недостатності або серцевої недостатності.
Для корекції лівошлуночкової недостатності або серцевої недостатності, а також артеріальної гіпертензії лікування може бути продовжено протягом тривалого часу.
Літні пацієнти. Зокардис 7,5 слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з інфарктом міокарда старше 75 років.
Зокардис 30
Артеріальна гіпертензія
Пацієнти з нормальною нирковою і печінковою функцією. Для досягнення оптимального АТ лікування починають з 1/2 табл. 1 раз на добу; при недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу поступово збільшують з інтервалом у 4 тиж.
Зазвичай ефективна доза — 1 табл. 1 раз на добу.
Максимальна добова доза — 2 табл., приймаються одноразово або в 2 прийоми (по 1 табл.).
Пацієнти з порушенням водно-сольового балансу. Початкова терапія інгібіторами АПФ вимагає корекції сольового і/або водного дефіцитів, припинення проведеної терапії діуретиками протягом 2–3 днів до початку прийому інгібітора АПФ і починається з дози, що становить 1/2 табл. Зокардис 30 1 раз на добу. Якщо це неможливо, лікування починають з 1/4 табл. Зокардис 30 1 раз на добу.
Пацієнти з порушенням ниркової функції або які перебувають на гемодіалізі. У пацієнтів зі слабким порушенням функції нирок (Cl креатиніну більше 45 мл/хв) не потрібно зниження дози. Пацієнтам із середньою і важкою ступенем порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 45 мл/хв) призначають 1/2 терапевтичної дози 1 раз на добу.
Початкова доза для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, становить 1/4 дози, що використовується для пацієнтів з нормальною функцією нирок.
Пацієнти з порушеннями функції печінки. У пацієнтів зі слабовираженою і середньою ступенем порушення функції печінки початкова доза препарату становить половину дози, що застосовується у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
У пацієнтів з важкою ступенем порушення функції печінки Зокардис 30 не повинен застосовуватися.
Літні пацієнти. У літніх пацієнтів з нормальним кліренсом креатиніну не потрібно корекція дози. У літніх пацієнтів з Cl креатиніну менше 45 мл/хв рекомендується прийом 1/2 денної дози.
Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії)
Лікування починають протягом 24 год після появи перших симптомів інфаркту міокарда і продовжують протягом 6 тиж.
Слід застосовувати наступну схему дозування:
1-й і 2-й день: 1/4 табл. Зокардис 30 кожні 12 год,
3-й і 4-й день: 1/2 табл. Зокардис 30 кожні 12 год,
з 5-го дня і далі: 1 табл. Зокардис 30 кожні 12 год.
У разі надмірного зниження АТ на початку лікування або протягом перших 3 днів після інфаркту міокарда початкову дозу не збільшують або скасовують препарат.
Після 6 тиж прийому терапія може бути припинена у пацієнтів без ознак лівошлуночкової недостатності або серцевої недостатності.
Для корекції лівошлуночкової недостатності або серцевої недостатності, а також артеріальної гіпертензії лікування може бути продовжено протягом тривалого часу.
Літні пацієнти. Зокардис 30 слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з інфарктом міокарда старше 75 років.
Показання
- легка і помірна артеріальна гіпертензія;
- гострий інфаркт міокарда з симптомами серцевої недостатності у пацієнтів зі стабільними показниками гемодинаміки і не отримували тромболітичну терапію.
- гострий інфаркт міокарда з симптомами серцевої недостатності у пацієнтів зі стабільними показниками гемодинаміки і не отримували тромболітичну терапію.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до зофеноприлу або інших інгібіторів АПФ, а також до інших компонентів препарату;
- ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов'язаний із застосуванням інгібіторів АПФ;
- спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
- печінкова недостатність важкого ступеня (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю);
- двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки (ризик розвитку ниркової недостатності);
- стан після трансплантації нирки (досвід застосування препарату відсутній);
- первинний гіперальдостеронізм;
- спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози і галактози;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- вагітність, період грудного вигодовування;
- застосування у жінок дітородного віку, які не застосовують ефективну контрацепцію;
- одночасне проведення діалізу з використанням поліакрилонітрильних мембран з високою пропускною здатністю (напр., AN69) або плазмаферезу ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНП-аферез);
- одночасне застосування з аліскіреном і препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом і/або помірними або важкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла);
- одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією;
- одночасне застосування з інгібіторами нейтральної ендопептидази (наприклад, з препаратами, що містять сакубітрил - сакубітрил/валсартан) і застосування раніше 36 годин після застосування останньої дози препарату сакубітрил/валсартан у зв'язку з високим ризиком розвитку ангіоневротичного набряку (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
З обережністю:
- Артеріальна гіпотензія;
- реноваскулярна гіпертензія, односторонній стеноз ниркової артерії;
- ангіоневротичний набряк в анамнезі;
- хронічна ниркова недостатність;
- печінкова недостатність легкого і помірного ступеня (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю);
- хронічна серцева недостатність (ХСН) III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA;
- цереброваскулярні захворювання;
- аортальний стеноз, мітральний стеноз, порушення відтоку крові з лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
- цукровий діабет;
- псоріаз;
- системні захворювання сполучної тканини (в т.ч., системний червоний вовчак, склеродермія);
- гіперкаліємія;
- похилий вік;
- одночасне проведення десенсибілізуючої терапії;
- при хірургічних втручаннях/загальній анестезії;
- стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (ОЦК) (в результаті терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, проведенні гемодіалізу, діареї та блювоти);
- при одночасному застосуванні з антагоністами рецепторів ангіотензину II або з аліскіренвмісними препаратами;
- застосування у пацієнтів негроїдної раси;
- обтяжений алергологічний анамнез;
- ішемічна хвороба серця;
- пригнічення кістковомозкового кровотворення, імуносупресивна терапія, одночасне застосування алопуринолу або прокаїнаміду або комбінація зазначених ускладнюючих факторів (ризик розвитку нейтропенії і агранулоцитозу);
- одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінників кухонної солі;
- одночасне застосування з препаратами літію.
- ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов'язаний із застосуванням інгібіторів АПФ;
- спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
- печінкова недостатність важкого ступеня (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю);
- двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки (ризик розвитку ниркової недостатності);
- стан після трансплантації нирки (досвід застосування препарату відсутній);
- первинний гіперальдостеронізм;
- спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози і галактози;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- вагітність, період грудного вигодовування;
- застосування у жінок дітородного віку, які не застосовують ефективну контрацепцію;
- одночасне проведення діалізу з використанням поліакрилонітрильних мембран з високою пропускною здатністю (напр., AN69) або плазмаферезу ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНП-аферез);
- одночасне застосування з аліскіреном і препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом і/або помірними або важкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла);
- одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією;
- одночасне застосування з інгібіторами нейтральної ендопептидази (наприклад, з препаратами, що містять сакубітрил - сакубітрил/валсартан) і застосування раніше 36 годин після застосування останньої дози препарату сакубітрил/валсартан у зв'язку з високим ризиком розвитку ангіоневротичного набряку (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
З обережністю:
- Артеріальна гіпотензія;
- реноваскулярна гіпертензія, односторонній стеноз ниркової артерії;
- ангіоневротичний набряк в анамнезі;
- хронічна ниркова недостатність;
- печінкова недостатність легкого і помірного ступеня (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю);
- хронічна серцева недостатність (ХСН) III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA;
- цереброваскулярні захворювання;
- аортальний стеноз, мітральний стеноз, порушення відтоку крові з лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
- цукровий діабет;
- псоріаз;
- системні захворювання сполучної тканини (в т.ч., системний червоний вовчак, склеродермія);
- гіперкаліємія;
- похилий вік;
- одночасне проведення десенсибілізуючої терапії;
- при хірургічних втручаннях/загальній анестезії;
- стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (ОЦК) (в результаті терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, проведенні гемодіалізу, діареї та блювоти);
- при одночасному застосуванні з антагоністами рецепторів ангіотензину II або з аліскіренвмісними препаратами;
- застосування у пацієнтів негроїдної раси;
- обтяжений алергологічний анамнез;
- ішемічна хвороба серця;
- пригнічення кістковомозкового кровотворення, імуносупресивна терапія, одночасне застосування алопуринолу або прокаїнаміду або комбінація зазначених ускладнюючих факторів (ризик розвитку нейтропенії і агранулоцитозу);
- одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінників кухонної солі;
- одночасне застосування з препаратами літію.
Особливі вказівки
Транзиторне виражене зниження АТ не є протипоказанням для продовження лікування препаратом після стабілізації АТ. У разі повторного вираженого зниження АТ слід зменшити дозу або скасувати препарат.
При розвитку надмірного зниження АТ пацієнта переводять у горизонтальне положення з низьким узголів'ям, при необхідності вводять 0.9% розчин хлориду натрію і плазмозамінники.
Застосування високопроточних діалізних мембран підвищує ризик розвитку анафілактичних реакцій. Корекція режиму дозування в дні, вільні від діалізу, повинна здійснюватися в залежності від рівня АТ. До і після лікування інгібіторами АПФ необхідний контроль рівня АТ, показників крові (гемоглобін, калій, креатинін, сечовина, АСТ, АЛТ), рівня білка в сечі.
Слід ретельно спостерігати за хворими з важкою серцевою недостатністю, ІХС і захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження АТ може призвести до інфаркту міокарда, інсульту або порушення функції нирок. Раптова відміна лікування не призводить до синдрому "відміни" (різкого підйому АТ).
У пацієнтів з ангіоневротичним набряком в анамнезі є підвищений ризик його розвитку при прийомі інгібіторів АПФ.
У пацієнтів зі зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу або збільшити інтервали між прийомами препарату.
Пацієнта слід попередити про необхідність дотримуватися обережності при виконанні фізичних вправ при жаркій погоді (ризик розвитку дегідратації і надмірного зниження АТ через зниження ОЦК).
Перед проведенням хірургічних втручань (включаючи стоматологічні) необхідно попередити хірурга/анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.
За новонародженими і грудними дітьми, які піддалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження АТ, олігурії, гіперкаліємії і неврологічних розладів, можливих внаслідок зменшення ниркового і мозкового кровотоку при зниженні АТ, викликаного інгібіторами АПФ. При олігурії необхідно підтримання АТ і ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин і судинозвужувальних засобів.
Під час застосування препарату не рекомендується вживати алкогольні напої, оскільки алкоголь посилює гіпотензивну дію препарату.
Одночасне застосування гіпоглікемічних засобів збільшує ризик розвитку гіпоглікемії.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
У період підбору терапевтичної дози необхідно утримуватися від водіння автотранспорту і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливе запаморочення (особливо після прийому початкової дози інгібітора АПФ у пацієнтів, які приймають діуретики).
При розвитку надмірного зниження АТ пацієнта переводять у горизонтальне положення з низьким узголів'ям, при необхідності вводять 0.9% розчин хлориду натрію і плазмозамінники.
Застосування високопроточних діалізних мембран підвищує ризик розвитку анафілактичних реакцій. Корекція режиму дозування в дні, вільні від діалізу, повинна здійснюватися в залежності від рівня АТ. До і після лікування інгібіторами АПФ необхідний контроль рівня АТ, показників крові (гемоглобін, калій, креатинін, сечовина, АСТ, АЛТ), рівня білка в сечі.
Слід ретельно спостерігати за хворими з важкою серцевою недостатністю, ІХС і захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження АТ може призвести до інфаркту міокарда, інсульту або порушення функції нирок. Раптова відміна лікування не призводить до синдрому "відміни" (різкого підйому АТ).
У пацієнтів з ангіоневротичним набряком в анамнезі є підвищений ризик його розвитку при прийомі інгібіторів АПФ.
У пацієнтів зі зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу або збільшити інтервали між прийомами препарату.
Пацієнта слід попередити про необхідність дотримуватися обережності при виконанні фізичних вправ при жаркій погоді (ризик розвитку дегідратації і надмірного зниження АТ через зниження ОЦК).
Перед проведенням хірургічних втручань (включаючи стоматологічні) необхідно попередити хірурга/анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.
За новонародженими і грудними дітьми, які піддалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження АТ, олігурії, гіперкаліємії і неврологічних розладів, можливих внаслідок зменшення ниркового і мозкового кровотоку при зниженні АТ, викликаного інгібіторами АПФ. При олігурії необхідно підтримання АТ і ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин і судинозвужувальних засобів.
Під час застосування препарату не рекомендується вживати алкогольні напої, оскільки алкоголь посилює гіпотензивну дію препарату.
Одночасне застосування гіпоглікемічних засобів збільшує ризик розвитку гіпоглікемії.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
У період підбору терапевтичної дози необхідно утримуватися від водіння автотранспорту і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливе запаморочення (особливо після прийому початкової дози інгібітора АПФ у пацієнтів, які приймають діуретики).
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс; рідко - біль за грудиною, стенокардія, інфаркт міокарда (зазвичай пов'язані з вираженим зниженням АТ), аритмії (передсердна бради- або тахікардія, мерехтіння передсердь), серцебиття, тромбоемболія гілок легеневої артерії, болі в області серця, непритомність.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, безсоння, тривога, депресія, сплутаність свідомості, підвищена втомлюваність, сонливість (2-3%); дуже рідко (при застосуванні у високих дозах) - нервозність, парестезії.
З боку органів чуття: рідко - порушення вестибулярного апарату, порушення слуху і зору, шум у вухах.
З боку травної системи: сухість у роті, анорексія, диспептичні розлади (нудота, діарея або запор, блювота, болі в області живота), підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки, порушення з боку жовчовивідних шляхів, гепатит, жовтяниця.
З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель; дуже рідко - інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія.
З боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну і сечовини, порушення функції нирок, протеїнурія.
З боку лабораторних показників: гіперкреатинемія, підвищення рівня сечовини, підвищення активності АСТ, АЛТ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, в деяких випадках зниження гематокриту і зниження гемоглобіну, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, ангіоневротичний набряк (обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини і/або гортані), дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит; дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пухирчатка, свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація, серозит, васкуліт, міозит, артралгія, артрит, стоматит, глосит.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, безсоння, тривога, депресія, сплутаність свідомості, підвищена втомлюваність, сонливість (2-3%); дуже рідко (при застосуванні у високих дозах) - нервозність, парестезії.
З боку органів чуття: рідко - порушення вестибулярного апарату, порушення слуху і зору, шум у вухах.
З боку травної системи: сухість у роті, анорексія, диспептичні розлади (нудота, діарея або запор, блювота, болі в області живота), підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки, порушення з боку жовчовивідних шляхів, гепатит, жовтяниця.
З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель; дуже рідко - інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія.
З боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну і сечовини, порушення функції нирок, протеїнурія.
З боку лабораторних показників: гіперкреатинемія, підвищення рівня сечовини, підвищення активності АСТ, АЛТ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, в деяких випадках зниження гематокриту і зниження гемоглобіну, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, ангіоневротичний набряк (обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини і/або гортані), дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит; дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пухирчатка, свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація, серозит, васкуліт, міозит, артралгія, артрит, стоматит, глосит.
Передозування
Симптоми: виражене зниження АТ (аж до розвитку колапсу, інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічних ускладнень), судоми, ступор.
Лікування: хворого переводять у горизонтальне положення з низьким узголів'ям. У легких випадках - промивання шлунка і прийом всередину сольового розчину, у більш важких випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію АТ (в/в введення 0.9% розчину натрію хлориду, плазмозамінників); при необхідності - введення ангіотензину II, гемодіаліз.
Лікування: хворого переводять у горизонтальне положення з низьким узголів'ям. У легких випадках - промивання шлунка і прийом всередину сольового розчину, у більш важких випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію АТ (в/в введення 0.9% розчину натрію хлориду, плазмозамінників); при необхідності - введення ангіотензину II, гемодіаліз.
Лікарняна взаємодія
При спільному застосуванні гіпотензивну дію інгібіторів АПФ можуть посилювати інші антигіпертензивні засоби, діуретики, засоби для загальної анестезії, анальгетики-антипіретики, етанол.
При одночасному призначенні з НПЗП можливе зниження гіпотензивного ефекту зофеноприлу.
При одночасному призначенні з калійзберігаючими діуретиками можливий розвиток гіперкаліємії.
При одночасному призначенні з солями літію відзначається уповільнення виведення літію.
При спільному застосуванні імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність зофеноприлу.
При одночасному призначенні з гіпоглікемічними засобами збільшується ризик гіпоглікемії.
При одночасному призначенні з НПЗП можливе зниження гіпотензивного ефекту зофеноприлу.
При одночасному призначенні з калійзберігаючими діуретиками можливий розвиток гіперкаліємії.
При одночасному призначенні з солями літію відзначається уповільнення виведення літію.
При спільному застосуванні імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність зофеноприлу.
При одночасному призначенні з гіпоглікемічними засобами збільшується ризик гіпоглікемії.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 7,5 мг, 30 мг
По 7 або 14 таблеток у контурній чарунковій упаковці (блістер) з ПВХ/ПВДХ/фольги алюмінієвої.
По 1 або 2 блістери з інструкцією по застосуванню препарату в картонній пачці.
По 7 або 14 таблеток у контурній чарунковій упаковці (блістер) з ПВХ/ПВДХ/фольги алюмінієвої.
По 1 або 2 блістери з інструкцією по застосуванню препарату в картонній пачці.
