Айролукаст

Селективний антагоніст лейкотрієнових рецепторів. Специфічно впливаючи на CysLT1-рецептори цистеїнілових лейкотрієнів у дихальних шляхах, зменшує дію на них лейкотрієнів - ендогенних біологічно активних речовин, що відіграють важливу роль у процесі регуляції гіперактивності бронхів, розвитку бронхоконстрикції, набряку слизової оболонки, бронхіальної гіперсекреції.
Цистеїнілові лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) мають потужну бронхоконстрикторну дію. Ефект бронхоспазму, на відміну від викликаного гістаміном, розвивається повільніше, але є більш тривалим. Лейкотрієни С4, D4 призводять до ранніх змін і викликають міграцію клітин у зону запалення дихальних шляхів.
Лейкотрієни утворюються з арахідонової кислоти за участю ліпоксигенази. Лейкотрієни синтезуються різними клітинами під впливом специфічних стимулів: IgE, IgJ, ендотоксинів, факторів фагоцитозу.
Основне місце синтезу лейкотрієнів в організмі людини - легені, аорта і тонкий кишечник. Найбільш інтенсивно синтез лейкотрієнів здійснюється альвеолярними макрофагами, нейтрофілами і еозинофілами.
Роль лейкотрієнів у патогенезі бронхіальної астми полягає у посиленні секреції слизу, пригніченні її кліренсу, збільшенні вироблення катіонних білків, що пошкоджують епітеліальні клітини. Лейкотрієни посилюють приплив еозинофілів, підвищують проникність кровоносних судин. Вони ведуть до скорочення гладких м'язів бронхів, сприяють міграції клітин, що беруть участь у розвитку запального процесу (активовані Т-клітини, тучні клітини, еозинофіли).
Монтелукаст специфічно інгібує CysLT1-рецептори цистеїнілових лейкотрієнів LTC4, LTD4, не впливає на інші види рецепторів, розташованих у дихальних шляхах.

Айролукаст  є селективним і активним антагоністом лейкотрієнових рецепторів, який специфічно впливає на CysLT1 – рецептори цистеїнілових лейкотрієнів у дихальних шляхах і зменшенням дії лейкотрієнів – ендогенних біологічно активних речовин, що відіграють важливу роль у процесі регуляції гіперактивності бронхів, розвитку бронхоконструкції, набряку слизової оболонки, бронхіальної гіперсекреції.
Цистеїнілові лейкотрієни мають потужну бронхоконструкторну дію. Ефект бронхоспазму, на відміну від викликаного гістаміном, розвивається повільніше, але є більш тривалим. Лейкотрієни С4, D4 призводять до ранніх змін і викликають міграцію клітин у зону запалення дихальних шляхів.
Лейкотрієни утворюються з арахідонової кислоти за участю ліпоксигенази. Лейкотрієни синтезуються різними клітинами під впливом специфічних стимулів: IgE, IgJ, ендотоксинів, факторів фагоцитозу.

Після прийому внутрішньо монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Після прийому препарату в дозі 10 мг внутрішньо натщесерце максимальна концентрація у дорослих досягається через 3 год. Біодоступність становить 64%. Прийом їжі не має клінічно значущого впливу на ефективність препарату при його тривалому застосуванні. Фармакокінетика монтелукаста зберігає лінійний характер при прийомі внутрішньо понад 50 мг препарату.
Зв'язування з білками плазми крові становить понад 99%. Об'єм розподілу в середньому становить 8-11 л. При одноразовому прийомі в дозі 10 мг 1 раз/добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини в плазмі.
Активно метаболізується в печінці. Припускається, що в процес метаболізму залучені ізоферменти цитохрому Р450 (3А4 і 2С9), однак прийом у терапевтичних концентраціях не інгібує ізоферменти цитохрому Р450.
Період напіввиведення становить від 2.7 до 5.5 год. Айролукаст® і його метаболіти виводяться з організму майже повністю з жовчю (86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2% - з сечею).

Для дорослих:

Для дітей:

• профілактика і тривале лікування бронхіальної астми (базисна терапія);
• попередження денних і нічних симптомів астми;
• "аспіринова" і холодова астма;
• астма фізичного зусилля;
• підтримуюча терапія після купірування нападів бронхіальної астми стимуляторами адренорецепторів;
• профілактика і лікування риніту, в т.ч. сезонного алергічного риніту.

• фенілкетонурія (для таблеток жувальних);
• дитячий вік до 6 років (для таблеток, покритих оболонкою);
• підвищена чутливість до компонентів препарату.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

— підвищення температури тіла
—слабкість
— кашель
— закладеність носа
— болі в животі
— гастроентерит
— нудота
— блювання
— диспепсія
— пронос
— шкірний висип
— реакції підвищеної чутливості, (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, свербіж, кропив'янка)
— головний біль
— запаморочення
— аномальні сновидіння
— сомнамбулізм
— дезорієнтація
— сонливість
— дратівливість
— неспокій
— галюцинації
— агресивна поведінка
— парестезії/гіпестезії
— втомлюваність
— м'язові судоми
— міалгія, артралгія
— кровотеча, гематоми
— набряки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Айролукаст можна застосовувати для профілактики і лікування астми без посилення побічних ефектів, алергічного риніту разом з іншими видами лікування. У дослідженнях лікарських взаємодій не було виявлено жодного значущого впливу рекомендованої клінічної дози монтелукаста на фармакокінетику наступних препаратів: теофілін, преднізон, оральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.
У поєднанні з фенобарбіталом, площа під кривою плазмових концентрацій (ППК) знижувалася на, приблизно, 40%. Не рекомендується проводити будь-яку зміну дозування Айролукаста®
Вважається обґрунтованим проведення відповідного клінічного спостереження за хворими при спільному застосуванні з Айролукаст® сильнодіючих індукторів ферментів цитохрому Р450, таких як фенобарбітал або рифампіцин.
Айролукаст® метаболізується за допомогою печінкового CYP3А4, і коли вони застосовуються разом з індукторами цього ферменту, такими як фенітоїн, фенобарбітал, рифампіцин і звіробій продірявлений, то його концентрації в плазмі знижуються.

Таб. жувальні 4 мг: 28 шт.
Таблетки жувальні рожевого кольору з вкрапленнями, овальні, двояковипуклі. 1 таб.
монтелукаст натрію 4.16 мг, що відповідає вмісту монтелукаста 4 мг.
Допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза LH-11, кроскармелоза натрію, аспартам, заліза (III) оксид червоний (E172), магнію стеарат, ароматизатор вишневий.
14 шт. - упаковки контурні чарункові (2) - пачки картонні.
Препарат відпускається за рецептом таб. жувальні 5 мг: 28 шт.
Таблетки жувальні рожевого кольору з вкрапленнями, круглі, двояковипуклі.
1 таб. монтелукаст натрію 5.2 мг, що відповідає вмісту монтелукаста 5 мг.
Допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза LH-11, кроскармелоза натрію, аспартам, заліза (III) оксид червоний (E172), магнію стеарат, ароматизатор вишневий.
14 шт. - упаковки контурні чарункові (2) - пачки картонні.
Препарат відпускається за рецептом таб., покр. оболонкою, 10 мг: 14 або 28 шт.
Таблетки, покриті оболонкою бежевого кольору, квадратні, двояковипуклі.
1 таб. монтелукаст натрію 10.4 мг, що відповідає вмісту монтелукаста 10 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза LH-11, кроскармелоза натрію, магнію стеарат.
Склад оболонки: опадрай 03B23378 оранжевий (гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол, титану діоксид (Е171), заліза (III) оксид жовтий (Е172), заліза (III) оксид червоний (Е172), заліза (II, III) оксид чорний (Е172), поліетиленгліколь 6000).
14 шт. - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні.
14 шт. - упаковки контурні чарункові (2) - пачки картонні.