Синглон
Singlon
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Singlon" 10 mg № 28
D.S. По 1 таблетці 1 раз на день, ввечері
D.S. По 1 таблетці 1 раз на день, ввечері
Фармакологічні властивості
Цистеїніл лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є сильними медіаторами запалення - ейкозаноїдами, які виділяються різними клітинами, в т.ч. тучними клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїніл лейкотрієновими рецепторами (CysLT). Цистеїніл лейкотрієнові рецептори I типу (CysLT1-рецептори) присутні в дихальних шляхах людини (в т.ч. в клітинах гладких м'язів бронхів, макрофагах) та інших клітинах провоспалення (включаючи еозинофіли та деякі мієлоїдні стовбурові клітини). Цистеїніл лейкотрієни корелюють з патофізіологією бронхіальної астми та алергічного риніту. При астмі лейкотрієно-опосередковані ефекти включають бронхоспазм, збільшення секреції слизу, підвищення проникності судин та збільшення кількості еозинофілів. При алергічному риніті після впливу алергену відбувається вивільнення цистеїніл лейкотрієнів з провоспалювальних клітин слизової оболонки порожнини носа під час ранньої та пізньої фаз алергічної реакції, що проявляється симптомами алергічного риніту. При інтраназальній пробі з цистеїніл лейкотрієнами було продемонстровано підвищення резистентності повітряносних носових шляхів та симптомів назальної обструкції.
Монтелукаст - високоактивний при прийомі всередину лікарський засіб, який значно покращує показники запалення при бронхіальній астмі. За даними біохімічного та фармакологічного аналізу, монтелукаст з високою спорідненістю та вибірковістю зв'язується з CysLT1-рецепторами, не взаємодіючи з іншими фармакологічно важливими рецепторами в дихальних шляхах (такими як простагландинові рецептори, холіно- або бета-адренорецептори). Монтелукаст інгібує фізіологічну дію цистеїнілових лейкотрієнів LTC4, LTD4 та LTE4 шляхом зв'язування з CysL1-рецепторами, не надаючи стимулюючої дії на ці рецептори.
Монтелукаст інгібує CysLT-рецептори в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю блокувати розвиток бронхоспазму у відповідь на вдихання LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для купірування бронхоспазму, індукованого LTD4.
Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 годин після прийому всередину і може доповнювати бронходилатацію, викликану бета2-адреноміметиками.
Застосування монтелукасту в дозах, що перевищують 10 мг/добу, прийнятих одноразово, ефективність препарату не підвищує.
Всмоктування
Монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується після прийому всередину. У дорослих при прийомі натщесерце в дозі 10 мг Cmax досягається через 3 години (Тmax). Середня біодоступність при прийомі всередину становить 64%. Прийом їжі не впливає на Cmax у плазмі крові та біодоступність препарату.
Розподіл
Монтелукаст зв'язується з білками плазми крові більш ніж на 99%. Vd у рівноважному стані становить в середньому 8-11 л.
Доклінічні дослідження з радіоактивно міченим монтелукастом вказують на мінімальне проникнення через ГЕБ. Крім того, концентрації міченого препарату через 24 години після введення були мінімальними у всіх інших тканинах.
Метаболізм
Монтелукаст активно метаболізується. При дослідженні терапевтичних доз у дорослих і дітей метаболіти монтелукасту в рівноважному стані в плазмі крові не визначаються.
Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що в метаболізмі монтелукасту беруть участь ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С8 і 2С9. Згідно з результатами досліджень, проведених in vitro в мікросомах печінки людини, монтелукаст в терапевтичній концентрації в плазмі крові не інгібує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6.
Виведення
Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих становить в середньому 45 мл/хв. Після прийому всередину радіоактивно міченого монтелукасту 86% його кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів і менше 0.2% - нирками, що підтверджує, що монтелукаст і його метаболіти екскретуються практично повністю з жовчю.
T1/2 монтелукасту у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год.
Фармакокінетика монтелукасту зберігає практично лінійний характер при прийомі всередину доз понад 50 мг. При прийомі монтелукасту в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається. При прийомі монтелукасту в дозі 10 мг 1 раз/добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини в плазмі.
Особливості фармакокінетики у різних груп пацієнтів
Стать. Фармакокінетика монтелукасту у жінок і чоловіків схожа.
Пацієнти похилого віку. При одноразовому прийомі всередину монтелукасту в дозі 10 мг фармакокінетичний профіль і біодоступність схожі у літніх і пацієнтів молодого віку. T1/2 монтелукасту з плазми дещо більше у літніх людей. Корекції дози препарату у літніх людей не потрібно.
Раса. Не виявлено відмінностей у клінічно значущих фармакокінетичних ефектах у пацієнтів різних рас.
Печінкова недостатність. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкої та середньої тяжкості і клінічними проявами цирозу печінки відзначено уповільнення метаболізму монтелукасту, що супроводжується збільшенням AUC приблизно на 41% після одноразового прийому препарату в дозі 10 мг. Виведення монтелукасту у цих пацієнтів дещо збільшується порівняно зі здоровими учасниками (середнє T1/2 - 7.4 год). Зміни дози монтелукасту для пацієнтів з печінковою недостатністю легкої та середньої тяжкості не потрібні. Відсутні дані про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю).
Ниркова недостатність. Оскільки монтелукаст і його метаболіти не екскретуються нирками, фармакокінетика монтелукасту у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювалася. Корекція дози препарату для цієї групи пацієнтів не потрібна.
Монтелукаст - високоактивний при прийомі всередину лікарський засіб, який значно покращує показники запалення при бронхіальній астмі. За даними біохімічного та фармакологічного аналізу, монтелукаст з високою спорідненістю та вибірковістю зв'язується з CysLT1-рецепторами, не взаємодіючи з іншими фармакологічно важливими рецепторами в дихальних шляхах (такими як простагландинові рецептори, холіно- або бета-адренорецептори). Монтелукаст інгібує фізіологічну дію цистеїнілових лейкотрієнів LTC4, LTD4 та LTE4 шляхом зв'язування з CysL1-рецепторами, не надаючи стимулюючої дії на ці рецептори.
Монтелукаст інгібує CysLT-рецептори в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю блокувати розвиток бронхоспазму у відповідь на вдихання LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для купірування бронхоспазму, індукованого LTD4.
Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 годин після прийому всередину і може доповнювати бронходилатацію, викликану бета2-адреноміметиками.
Застосування монтелукасту в дозах, що перевищують 10 мг/добу, прийнятих одноразово, ефективність препарату не підвищує.
Всмоктування
Монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується після прийому всередину. У дорослих при прийомі натщесерце в дозі 10 мг Cmax досягається через 3 години (Тmax). Середня біодоступність при прийомі всередину становить 64%. Прийом їжі не впливає на Cmax у плазмі крові та біодоступність препарату.
Розподіл
Монтелукаст зв'язується з білками плазми крові більш ніж на 99%. Vd у рівноважному стані становить в середньому 8-11 л.
Доклінічні дослідження з радіоактивно міченим монтелукастом вказують на мінімальне проникнення через ГЕБ. Крім того, концентрації міченого препарату через 24 години після введення були мінімальними у всіх інших тканинах.
Метаболізм
Монтелукаст активно метаболізується. При дослідженні терапевтичних доз у дорослих і дітей метаболіти монтелукасту в рівноважному стані в плазмі крові не визначаються.
Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що в метаболізмі монтелукасту беруть участь ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С8 і 2С9. Згідно з результатами досліджень, проведених in vitro в мікросомах печінки людини, монтелукаст в терапевтичній концентрації в плазмі крові не інгібує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6.
Виведення
Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих становить в середньому 45 мл/хв. Після прийому всередину радіоактивно міченого монтелукасту 86% його кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів і менше 0.2% - нирками, що підтверджує, що монтелукаст і його метаболіти екскретуються практично повністю з жовчю.
T1/2 монтелукасту у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год.
Фармакокінетика монтелукасту зберігає практично лінійний характер при прийомі всередину доз понад 50 мг. При прийомі монтелукасту в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається. При прийомі монтелукасту в дозі 10 мг 1 раз/добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини в плазмі.
Особливості фармакокінетики у різних груп пацієнтів
Стать. Фармакокінетика монтелукасту у жінок і чоловіків схожа.
Пацієнти похилого віку. При одноразовому прийомі всередину монтелукасту в дозі 10 мг фармакокінетичний профіль і біодоступність схожі у літніх і пацієнтів молодого віку. T1/2 монтелукасту з плазми дещо більше у літніх людей. Корекції дози препарату у літніх людей не потрібно.
Раса. Не виявлено відмінностей у клінічно значущих фармакокінетичних ефектах у пацієнтів різних рас.
Печінкова недостатність. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкої та середньої тяжкості і клінічними проявами цирозу печінки відзначено уповільнення метаболізму монтелукасту, що супроводжується збільшенням AUC приблизно на 41% після одноразового прийому препарату в дозі 10 мг. Виведення монтелукасту у цих пацієнтів дещо збільшується порівняно зі здоровими учасниками (середнє T1/2 - 7.4 год). Зміни дози монтелукасту для пацієнтів з печінковою недостатністю легкої та середньої тяжкості не потрібні. Відсутні дані про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю).
Ниркова недостатність. Оскільки монтелукаст і його метаболіти не екскретуються нирками, фармакокінетика монтелукасту у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювалася. Корекція дози препарату для цієї групи пацієнтів не потрібна.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо 1 раз/добу незалежно від прийому їжі. Для лікування бронхіальної астми препарат Синглон слід приймати ввечері. При лікуванні алергічних ринітів препарат можна приймати в будь-який час доби за бажанням пацієнта. Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму та алергічні риніти, препарат Синглон® слід призначати по 1 таблетці 1 раз/добу ввечері.
Дорослі та підлітки віком від 15 років і старше. Доза для дорослих і підлітків старше 15 років становить 10 мг/добу (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою).
Загальні рекомендації. Терапевтична дія препарату Синглон® розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати Синглон® як у період досягнення контролю за симптомами бронхіальної астми, так і в періоди загострення бронхіальної астми.
У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів з печінковою недостатністю легкої та середньої тяжкості, а також залежно від статі спеціального підбору дози не потрібно.
Призначення препарату Синглон® одночасно з іншими видами лікування бронхіальної астми
Препарат Синглон® можна додавати до терапії бронходилататорами та інгаляційними ГКС.
Дорослі та підлітки віком від 15 років і старше. Доза для дорослих і підлітків старше 15 років становить 10 мг/добу (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою).
Загальні рекомендації. Терапевтична дія препарату Синглон® розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати Синглон® як у період досягнення контролю за симптомами бронхіальної астми, так і в періоди загострення бронхіальної астми.
У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів з печінковою недостатністю легкої та середньої тяжкості, а також залежно від статі спеціального підбору дози не потрібно.
Призначення препарату Синглон® одночасно з іншими видами лікування бронхіальної астми
Препарат Синглон® можна додавати до терапії бронходилататорами та інгаляційними ГКС.
Показання
Профілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дорослих і підлітків з 15 років, включаючи:
- попередження денних і нічних симптомів захворювання;
- лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП;
- попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням.
Купірування денних і нічних симптомів сезонного та/або цілорічного алергічного риніту у дорослих і підлітків з 15 років.
- попередження денних і нічних симптомів захворювання;
- лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП;
- попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням.
Купірування денних і нічних симптомів сезонного та/або цілорічного алергічного риніту у дорослих і підлітків з 15 років.
Протипоказання
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- вік до 15 років;
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
- вік до 15 років;
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку системи кровотворення: підвищена схильність до кровотеч, тромбоцитопенія.
- З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію; дуже рідко еозинофільна інфільтрація печінки.
- Порушення психіки: ажитація, в т.ч. агресивна поведінка або ворожість, тривожність, депресія, дезорієнтація, порушення уваги, патологічні сновидіння, галюцинації, безсоння, порушення пам'яті, психомоторна активність (включаючи дратівливість, неспокій і тремор), сомнамбулізм, суїцидальні думки і поведінка (суїцидальність), тик.
- З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезія, судомні напади.
- З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття.
- З боку дихальної системи: легенева еозинофілія, інфекції верхніх дихальних шляхів, носові кровотечі.
- З боку травної системи: діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит, біль у животі.
- З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (АЛТ, АСТ); дуже рідко - гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки).
- З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, поява екхімозів, кропив'янка, свербіж, висип, вузлувата еритема, багатоформна еритема.
- З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи спазми м'язів.
- З боку сечовидільної системи: енурез у дітей.
- Загальні реакції: астенія/втома, набряки, пірексія.
- Повідомлялося про випадки розвитку синдрому Чарга-Стросса (системний еозинофільний васкуліт) у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, на фоні прийому монтелукасту.
- З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію; дуже рідко еозинофільна інфільтрація печінки.
- Порушення психіки: ажитація, в т.ч. агресивна поведінка або ворожість, тривожність, депресія, дезорієнтація, порушення уваги, патологічні сновидіння, галюцинації, безсоння, порушення пам'яті, психомоторна активність (включаючи дратівливість, неспокій і тремор), сомнамбулізм, суїцидальні думки і поведінка (суїцидальність), тик.
- З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезія, судомні напади.
- З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття.
- З боку дихальної системи: легенева еозинофілія, інфекції верхніх дихальних шляхів, носові кровотечі.
- З боку травної системи: діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит, біль у животі.
- З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (АЛТ, АСТ); дуже рідко - гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження печінки).
- З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, поява екхімозів, кропив'янка, свербіж, висип, вузлувата еритема, багатоформна еритема.
- З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи спазми м'язів.
- З боку сечовидільної системи: енурез у дітей.
- Загальні реакції: астенія/втома, набряки, пірексія.
- Повідомлялося про випадки розвитку синдрому Чарга-Стросса (системний еозинофільний васкуліт) у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, на фоні прийому монтелукасту.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі, на одній стороні гравірування "R" і цифра "15" під літерою "R"; на поперечному розрізі ядро білого кольору.
1 таб. монтелукаст натрію 10.4 мг, що відповідає вмісту монтелукасту 10 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 101, гіпролоза, кроскармелоза натрію, магнію стеарат.
Склад оболонки: опадрай жовтий 20B32427 (гіпромелоза 3cP, гіпролоза, титану діоксид, макрогол 400, гіпромелоза 50cP, барвник заліза оксид жовтий).
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
1 таб. монтелукаст натрію 10.4 мг, що відповідає вмісту монтелукасту 10 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 101, гіпролоза, кроскармелоза натрію, магнію стеарат.
Склад оболонки: опадрай жовтий 20B32427 (гіпромелоза 3cP, гіпролоза, титану діоксид, макрогол 400, гіпромелоза 50cP, барвник заліза оксид жовтий).
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
