Апрессин
Apressin
Аналоги (дженерики, синоніми)
Гідралазин, Гідралазину гідрохлорид, Анастамін, Апрелазин, Апресолін, Апресін, Дезелазин, Дралзін, Ералазин, Гіпофталін, Гомотон, Гідрапрес, Гіпатол, Гіперазін, Ідралазина, Іполіна, Лопресс, Пропектин, Прессфол, Радінол, Ролазин, Солезорин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Apressinum" 0,01 obd.
D.t.d. №20
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 2—3 рази на день, після їжі
Фармакологічні властивості
Вазодилатуюче, гіпотензивне.
Фармакодинаміка
Периферичний вазодилататор міотропної дії.
Дигідралазин знижує тонус гладкої мускулатури артеріальних судин (переважно артеріол) і зменшує ОПСС. Механізм цієї дії на клітинному рівні залишається неясним. Судинний опір у більшій мірі знижується в судинах серця, головного мозку, нирок та інших внутрішніх органів і в меншій мірі - в судинах шкіри та скелетних м'язів. Якщо зниження АТ не носить надмірно вираженого характеру, кровотік у розширеному кровоносному руслі загалом посилюється. Переважне розширення артеріол, а не венул, зменшує вираженість ортостатичної гіпотензії і сприяє підвищенню серцевого викиду.
Розширення судин, що призводить до зниження АТ (у більшій мірі діастолічного, ніж систолічного), супроводжується рефлекторним збільшенням ЧСС, ударного об'єму і серцевого викиду.
Застосування дигідралазину може призвести до затримки натрію і води в організмі і, відповідно, до розвитку набряків і зниження діурезу.
Дигідралазин знижує тонус гладкої мускулатури артеріальних судин (переважно артеріол) і зменшує ОПСС. Механізм цієї дії на клітинному рівні залишається неясним. Судинний опір у більшій мірі знижується в судинах серця, головного мозку, нирок та інших внутрішніх органів і в меншій мірі - в судинах шкіри та скелетних м'язів. Якщо зниження АТ не носить надмірно вираженого характеру, кровотік у розширеному кровоносному руслі загалом посилюється. Переважне розширення артеріол, а не венул, зменшує вираженість ортостатичної гіпотензії і сприяє підвищенню серцевого викиду.
Розширення судин, що призводить до зниження АТ (у більшій мірі діастолічного, ніж систолічного), супроводжується рефлекторним збільшенням ЧСС, ударного об'єму і серцевого викиду.
Застосування дигідралазину може призвести до затримки натрію і води в організмі і, відповідно, до розвитку набряків і зниження діурезу.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо у формі дигідралазину сульфату швидко абсорбується з ШКТ.
У плазмі знаходиться переважно у формі незміненого дигідралазину і гідразонових речовин, що утворюються в результаті метаболізму основної речовини. Дигідралазин проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Метаболізується в значній мірі шляхом окислення, утворення гідразонів і ацетилювання. Здатність пацієнта до реакцій ацетилювання не має суттєвого впливу на фармакокінетику дигідралазину.
T1/2 незміненого дигідралазину становить в середньому 4 год. Загальний кліренс становить в середньому 1450 мл/хв. Після прийому внутрішньо близько 46% прийнятої дози виводяться протягом 24 год, переважно у вигляді метаболітів, в основному з калом. Близько 0,5% прийнятої дози виявляється в сечі у вигляді незміненого речовини.
У хворих з порушеннями функції нирок і/або печінки може спостерігатися кумуляція дигідралазину.
У плазмі знаходиться переважно у формі незміненого дигідралазину і гідразонових речовин, що утворюються в результаті метаболізму основної речовини. Дигідралазин проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Метаболізується в значній мірі шляхом окислення, утворення гідразонів і ацетилювання. Здатність пацієнта до реакцій ацетилювання не має суттєвого впливу на фармакокінетику дигідралазину.
T1/2 незміненого дигідралазину становить в середньому 4 год. Загальний кліренс становить в середньому 1450 мл/хв. Після прийому внутрішньо близько 46% прийнятої дози виводяться протягом 24 год, переважно у вигляді метаболітів, в основному з калом. Близько 0,5% прийнятої дози виявляється в сечі у вигляді незміненого речовини.
У хворих з порушеннями функції нирок і/або печінки може спостерігатися кумуляція дигідралазину.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо після їжі.
Початкова доза 0,01-0,025 г (10-25 мг) 2-4 рази на день, поступово збільшуючи до 0,1-0,2 г (100-200 мг) на день (у 4 прийоми).
Найвищі дози для дорослих внутрішньо: разова - 0,1 г, добова - 0,3 г.
Тривалість лікування залежить від особливостей випадку: зазвичай 1 курс триває 2-4 тижні. Наприкінці курсу слід переривати лікування не відразу, а поступово, зменшуючи дозу.
Зазвичай гіпотензивний (знижуючий артеріальний тиск) ефект зберігається тривало після курсу лікування.
Рекомендується призначати Апресін у комбінації з іншими гіпотензивними препаратами, що дає можливість застосовувати менші дози.
При поєднанні з пропранололом останній призначають у добовій дозі 80-240 мг, гіпотіазид дають по 100 мг на день.
В основному Апресін рекомендується застосовувати короткими курсами для зниження високого артеріального тиску. Для підтримуючої терапії необхідно переходити на інші гіпотензивні засоби.
Початкова доза 0,01-0,025 г (10-25 мг) 2-4 рази на день, поступово збільшуючи до 0,1-0,2 г (100-200 мг) на день (у 4 прийоми).
Найвищі дози для дорослих внутрішньо: разова - 0,1 г, добова - 0,3 г.
Тривалість лікування залежить від особливостей випадку: зазвичай 1 курс триває 2-4 тижні. Наприкінці курсу слід переривати лікування не відразу, а поступово, зменшуючи дозу.
Зазвичай гіпотензивний (знижуючий артеріальний тиск) ефект зберігається тривало після курсу лікування.
Рекомендується призначати Апресін у комбінації з іншими гіпотензивними препаратами, що дає можливість застосовувати менші дози.
При поєднанні з пропранололом останній призначають у добовій дозі 80-240 мг, гіпотіазид дають по 100 мг на день.
В основному Апресін рекомендується застосовувати короткими курсами для зниження високого артеріального тиску. Для підтримуючої терапії необхідно переходити на інші гіпотензивні засоби.
Показання
Гіпертонічна хвороба (стійке підвищення артеріального тиску), в тому числі злоякісна гіпертонія.
Більш ефективний на ранніх стадіях захворювання.
Рекомендується при гіпертонічній хворобі з нирковою недостатністю. Застосовується при еклампсії (важкій формі пізнього токсикозу вагітних). Показаний при нирковій недостатності.
Більш ефективний на ранніх стадіях захворювання.
Рекомендується при гіпертонічній хворобі з нирковою недостатністю. Застосовується при еклампсії (важкій формі пізнього токсикозу вагітних). Показаний при нирковій недостатності.
Протипоказання
Гіперчутливість, виражений атеросклероз, мітральний порок серця. З обережністю. Аневризма аорти, цереброваскулярна недостатність, фенілкетонурія, СКВ, периферична невропатія, активні аутоімунні процеси, ниркова недостатність.
Особливі вказівки
Застосування у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, можливе лише після закінчення періоду стабілізації.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки потрібен систематичний контроль стану функції печінки.
На даний час є незначна кількість повідомлень про випадки виникнення вовчакоподібного синдрому, пов'язаного з прийомом дигідралазину. Легкі форми цього синдрому проявляються артралгіями, іноді супроводжуються лихоманкою і шкірними висипаннями; при відміні препарату ці симптоми проходять самостійно. У більш важких випадках клінічна картина схожа з проявами системного червоного вовчака; повне зникнення симптомів може бути досягнуто лише при тривалому лікуванні ГКС. Частота виникнення цього синдрому знаходиться в прямій залежності від величини дози дигідралазину і тривалості лікування.
У період лікування доцільно визначати антинуклеарний фактор у плазмі крові кожні 6 міс. У разі виявлення антинуклеарного фактора слід систематично визначати його титри. Якщо розвиваються клінічні прояви вовчакоподібного синдрому, лікування слід негайно припинити.
Під час хірургічного втручання у хворих, які отримують дигідралазин, можливе падіння АТ. Викликане дигідралазином посилення роботи міокарда може призвести до виникнення нападів стенокардії і змін на ЕКГ, що свідчать про ішемію міокарда. У деяких випадках не можна виключити зв'язок розвитку інфаркту міокарда з прийомом дигідралазину. Тому слід з обережністю застосовувати дигідралазин у пацієнтів з підозрою на ІХС.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки потрібен систематичний контроль стану функції печінки.
На даний час є незначна кількість повідомлень про випадки виникнення вовчакоподібного синдрому, пов'язаного з прийомом дигідралазину. Легкі форми цього синдрому проявляються артралгіями, іноді супроводжуються лихоманкою і шкірними висипаннями; при відміні препарату ці симптоми проходять самостійно. У більш важких випадках клінічна картина схожа з проявами системного червоного вовчака; повне зникнення симптомів може бути досягнуто лише при тривалому лікуванні ГКС. Частота виникнення цього синдрому знаходиться в прямій залежності від величини дози дигідралазину і тривалості лікування.
У період лікування доцільно визначати антинуклеарний фактор у плазмі крові кожні 6 міс. У разі виявлення антинуклеарного фактора слід систематично визначати його титри. Якщо розвиваються клінічні прояви вовчакоподібного синдрому, лікування слід негайно припинити.
Під час хірургічного втручання у хворих, які отримують дигідралазин, можливе падіння АТ. Викликане дигідралазином посилення роботи міокарда може призвести до виникнення нападів стенокардії і змін на ЕКГ, що свідчать про ішемію міокарда. У деяких випадках не можна виключити зв'язок розвитку інфаркту міокарда з прийомом дигідралазину. Тому слід з обережністю застосовувати дигідралазин у пацієнтів з підозрою на ІХС.
Побічні ефекти
Тахікардія (почастішання серцебиття), біль в області серця, запаморочення, головний біль, ортостатичний колапс (різке падіння артеріального тиску при переході з горизонтального у вертикальне положення), нудота, блювання, висип, набряки різної локалізації, пітливість, сльозотеча, підвищення температури.
При тривалому прийомі іноді розвивається синдром, що нагадує системний червоний вовчак.
При тривалому прийомі іноді розвивається синдром, що нагадує системний червоний вовчак.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з диклофенаком можливе зменшення ефективності дигідралазину.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою, по 0,01 і по 0,025 г в упаковці по 20 штук.
