Астмасол-солофарм
Astmasol colofarm
Аналоги (дженерики, синоніми)
Беродуал Н, Беродуал, Феніпра, Інспіракс, Іпратерол-натив
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Sol. "Astmasol colofarm" - 20 ml
D.S. Інгаляційно, 20 крапель 4 рази на день
D.S. Інгаляційно, 20 крапель 4 рази на день
Фармакологічні властивості
Комбінований бронхолітичний препарат. Містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропію бромід - м-холіноблокатор, і фенотеролу гідробромід - бета2-адреноміметик.
Іпратропію бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена, головним чином, місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропію бромід гальмує рефлекси, викликані блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється з закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими на гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять інозитол трифосфат і діацилгліцерин. Іпратропію бромід не чинить негативного впливу на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс і газообмін.
Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори в терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається при застосуванні фенотеролу у високих дозах. Фенотерол розслабляє гладку мускулатуру бронхів і судин і протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, обумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря і алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення і бронхообструкції з тучних клітин. Крім того, при застосуванні фенотеролу у більш високих дозах відзначалося збільшення мукоциліарного кліренсу.
Вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти і сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при застосуванні в дозах, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при застосуванні інших бета-адренергічних препаратів відзначалося подовження інтервалу QTc при застосуванні у високих дозах.
Найбільш частим небажаним ефектом при застосуванні агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливу на гладкі м'язи бронхів до системного впливу агоністів β-адренорецепторів може розвиватися толерантність, однак клінічне значення цього прояву не з'ясовано.
При спільному застосуванні іпратропію броміду і фенотеролу бронхорозширювальний ефект досягається шляхом впливу на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють один одного, в результаті чого посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів і забезпечується більша широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна більш низька доза бета-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу при практично повній відсутності побічних ефектів.
У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з ХОЗЛ (хронічний бронхіт і емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення ОФВ1 і пікової швидкості видиху на 15% і більше) відзначено протягом 15 хв, максимальний ефект досягався через 1-2 год і тривав у більшості пацієнтів до 6 год після введення.
Іпратропію бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена, головним чином, місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропію бромід гальмує рефлекси, викликані блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється з закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими на гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять інозитол трифосфат і діацилгліцерин. Іпратропію бромід не чинить негативного впливу на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс і газообмін.
Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори в терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається при застосуванні фенотеролу у високих дозах. Фенотерол розслабляє гладку мускулатуру бронхів і судин і протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, обумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря і алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення і бронхообструкції з тучних клітин. Крім того, при застосуванні фенотеролу у більш високих дозах відзначалося збільшення мукоциліарного кліренсу.
Вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти і сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при застосуванні в дозах, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при застосуванні інших бета-адренергічних препаратів відзначалося подовження інтервалу QTc при застосуванні у високих дозах.
Найбільш частим небажаним ефектом при застосуванні агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливу на гладкі м'язи бронхів до системного впливу агоністів β-адренорецепторів може розвиватися толерантність, однак клінічне значення цього прояву не з'ясовано.
При спільному застосуванні іпратропію броміду і фенотеролу бронхорозширювальний ефект досягається шляхом впливу на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють один одного, в результаті чого посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів і забезпечується більша широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна більш низька доза бета-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу при практично повній відсутності побічних ефектів.
У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з ХОЗЛ (хронічний бронхіт і емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення ОФВ1 і пікової швидкості видиху на 15% і більше) відзначено протягом 15 хв, максимальний ефект досягався через 1-2 год і тривав у більшості пацієнтів до 6 год після введення.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Інгаляційно.
Аерозоль для інгаляцій: дорослим і дітям старше 6 років — зазвичай по 1–2 дози аерозолю 3 рази на день. При загрозі розвитку дихальної недостатності — 2 дози аерозолю, при необхідності — через 5 хв ще 2 дози, наступні інгаляції проводять не раніше ніж через 2 год.
Розчин для інгаляцій: дорослим і дітям старше 12 років для купірування нападів — 1 мл (20 крап) розчину, у важких випадках доза може бути збільшена до 2,5–4 мл (50–80 крап). Тривала переривчаста терапія — 1–2 мл (20-40 крап) до 4 разів на день. У разі помірного бронхоспазму або необхідності проведення допоміжної (штучної) вентиляції легень рекомендуються більш низькі дози — 0,5 мл (10 крап).
Рекомендована доза препарату розводиться безпосередньо перед використанням у 0,9% розчині NaCl (не розводити в дистильованій воді!) до загального об'єму 3–4 мл і інгалюється через небулайзер протягом 6–7 хв, поки розчин не буде витрачений повністю. Доза може залежати від режиму інгаляції і технічних характеристик небулайзера. Тривалість інгаляції можна контролювати через об'єм розведеного розчину. При необхідності багаторазових інгаляцій інтервал між ними повинен становити не менше 4 год.
Аерозоль для інгаляцій: дорослим і дітям старше 6 років — зазвичай по 1–2 дози аерозолю 3 рази на день. При загрозі розвитку дихальної недостатності — 2 дози аерозолю, при необхідності — через 5 хв ще 2 дози, наступні інгаляції проводять не раніше ніж через 2 год.
Розчин для інгаляцій: дорослим і дітям старше 12 років для купірування нападів — 1 мл (20 крап) розчину, у важких випадках доза може бути збільшена до 2,5–4 мл (50–80 крап). Тривала переривчаста терапія — 1–2 мл (20-40 крап) до 4 разів на день. У разі помірного бронхоспазму або необхідності проведення допоміжної (штучної) вентиляції легень рекомендуються більш низькі дози — 0,5 мл (10 крап).
Рекомендована доза препарату розводиться безпосередньо перед використанням у 0,9% розчині NaCl (не розводити в дистильованій воді!) до загального об'єму 3–4 мл і інгалюється через небулайзер протягом 6–7 хв, поки розчин не буде витрачений повністю. Доза може залежати від режиму інгаляції і технічних характеристик небулайзера. Тривалість інгаляції можна контролювати через об'єм розведеного розчину. При необхідності багаторазових інгаляцій інтервал між ними повинен становити не менше 4 год.
Для дітей:
Краплі:
Діти 6–12 років: купірування нападів — 0,5–1 мл (10–20 крап), у важких випадках доза може бути збільшена до 3 мл (60 крап). Тривала і переривчаста терапія: 0,5–1 мл (10–20 крап) до 4 разів на добу. У разі помірного бронхоспазму або необхідності допоміжної (штучної) вентиляції легень рекомендуються більш низькі дози — 0,5 мл (10 крап).
Діти до 6 років (маса тіла до 22 кг): доза визначається з розрахунку 25 мкг іпратропію броміду і 50 мкг фенотеролу на 1 кг маси тіла, відповідно до 0,5 мл (10 крап) 3 рази на день.
Діти 6–12 років: купірування нападів — 0,5–1 мл (10–20 крап), у важких випадках доза може бути збільшена до 3 мл (60 крап). Тривала і переривчаста терапія: 0,5–1 мл (10–20 крап) до 4 разів на добу. У разі помірного бронхоспазму або необхідності допоміжної (штучної) вентиляції легень рекомендуються більш низькі дози — 0,5 мл (10 крап).
Діти до 6 років (маса тіла до 22 кг): доза визначається з розрахунку 25 мкг іпратропію броміду і 50 мкг фенотеролу на 1 кг маси тіла, відповідно до 0,5 мл (10 крап) 3 рази на день.
Показання
- ХОЗЛ,
- бронхіальна астма (лікування і профілактика гострих нападів задухи).
- Підготовка дихальних шляхів для аерозольного введення ЛЗ (антибіотиків, муколітичних ЛЗ, ГКС та ін.).
- бронхіальна астма (лікування і профілактика гострих нападів задухи).
- Підготовка дихальних шляхів для аерозольного введення ЛЗ (антибіотиків, муколітичних ЛЗ, ГКС та ін.).
Протипоказання
- Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
- тахіаритмія;
- I і III триместри вагітності;
- дитячий вік до 6 років (аерозоль для інгаляцій);
- підвищена чутливість до фенотеролу та інших компонентів препарату;
- підвищена чутливість до атропіноподібних препаратів.
З обережністю:
- закритокутова глаукома,
- артеріальна гіпертензія,
- цукровий діабет,
- нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців),
- захворювання серця і судин (хронічна серцева недостатність,
ІХС, аритмія, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних і периферичних артерій),
- гіпертиреоз,
- феохромоцитома,
- гіперплазія передміхурової залози,
- обструкція шийки сечового міхура,
- муковісцидоз,
- II триместр вагітності,
- період лактації,
- дитячий і підлітковий вік з 6 до 18 років (аерозоль для інгаляцій).
- тахіаритмія;
- I і III триместри вагітності;
- дитячий вік до 6 років (аерозоль для інгаляцій);
- підвищена чутливість до фенотеролу та інших компонентів препарату;
- підвищена чутливість до атропіноподібних препаратів.
З обережністю:
- закритокутова глаукома,
- артеріальна гіпертензія,
- цукровий діабет,
- нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців),
- захворювання серця і судин (хронічна серцева недостатність,
ІХС, аритмія, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних і периферичних артерій),
- гіпертиреоз,
- феохромоцитома,
- гіперплазія передміхурової залози,
- обструкція шийки сечового міхура,
- муковісцидоз,
- II триместр вагітності,
- період лактації,
- дитячий і підлітковий вік з 6 до 18 років (аерозоль для інгаляцій).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції.
З боку обміну речовин і харчування: рідко - гіпокаліємія, метаболічний ацидоз.
Порушення психіки: нечасто - нервозність; рідко - відчуття занепокоєння, ментальні порушення.
З боку нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення, тремор.
З боку органу зору: рідко - глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, затуманення зору, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів і кольорових плям перед очима.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення систолічного АТ; рідко - аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда, підвищення діастолічного АТ.
З боку дихальної системи: часто - кашель; нечасто - фарингіт, дисфонія; рідко - бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки.
З боку травної системи: нечасто - блювання, сухість у роті, нудота; рідко - стоматит, глосит, порушення моторики ШКТ, запор, діарея, набряк порожнини рота.
Дерматологічні реакції: рідко - кропив'янка, шкірний висип, шкірний свербіж, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - м'язова слабкість, міалгії, спазм м'язів.
З боку сечовидільної системи: рідко - затримка сечі.
З боку обміну речовин і харчування: рідко - гіпокаліємія, метаболічний ацидоз.
Порушення психіки: нечасто - нервозність; рідко - відчуття занепокоєння, ментальні порушення.
З боку нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення, тремор.
З боку органу зору: рідко - глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, затуманення зору, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів і кольорових плям перед очима.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення систолічного АТ; рідко - аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда, підвищення діастолічного АТ.
З боку дихальної системи: часто - кашель; нечасто - фарингіт, дисфонія; рідко - бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки.
З боку травної системи: нечасто - блювання, сухість у роті, нудота; рідко - стоматит, глосит, порушення моторики ШКТ, запор, діарея, набряк порожнини рота.
Дерматологічні реакції: рідко - кропив'янка, шкірний висип, шкірний свербіж, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - м'язова слабкість, міалгії, спазм м'язів.
З боку сечовидільної системи: рідко - затримка сечі.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для інгаляцій, 0,25 мг/мл+0,5 мг/мл.
По 20 мл препарату у флакони з забарвленого скла або полімерні, укомплектовані струменевим диспенсером.
По 1 флакону разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
По 0,5, 1 або 2 мл препарату в тюбик-крапельниці А з поліетилену низької щільності або поліпропілену і по 2 або 3 мл розчинника в ампули Б з поліетилену низької щільності або поліпропілену.
По 10 тюбик-крапельниць А в пакеті з фольгованої плівки і по 10 ампул Б в пакеті з фольгованої плівки.
По 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями А по 0,5 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 3 мл розчинника (комплект) або по 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями А по 1 або 2 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 2 мл розчинника (комплект) разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
По 20 мл препарату у флакони з забарвленого скла або полімерні, укомплектовані струменевим диспенсером.
По 1 флакону разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
По 0,5, 1 або 2 мл препарату в тюбик-крапельниці А з поліетилену низької щільності або поліпропілену і по 2 або 3 мл розчинника в ампули Б з поліетилену низької щільності або поліпропілену.
По 10 тюбик-крапельниць А в пакеті з фольгованої плівки і по 10 ампул Б в пакеті з фольгованої плівки.
По 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями А по 0,5 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 3 мл розчинника (комплект) або по 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями А по 1 або 2 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 2 мл розчинника (комплект) разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
