Азаметонію бромід
Azamethonii bromidum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Пентамін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Azamethonii bromidi 5% pro inject. 1 ml
D.t.d. №5 in amp.
S.: в/м, по 1 мл 2 р/день
Фармакологічні властивості
Гангліоблокуюче.
Фармакодинаміка
Гангліоблокатор, біс-чотиричне амонієве з'єднання. Має гіпотензивну, артеріо- та венодилатуючу дію. Блокує н-холінорецептори вегетативних гангліїв і у зв'язку з цим гальмує передачу нервового збудження з прегангліонарних на постгангліонарні волокна вегетативних нервів. Вегетативні ганглії стають також малочутливими до збуджуючої дії ряду холінергічних подразників (в т.ч. ацетилхоліну, нікотину, лобеліну, цитизину). Перериваючи проведення нервових імпульсів через вегетативні ганглії, гангліоблокатори змінюють функції органів, забезпечених вегетативною іннервацією. При цьому відбувається зниження АТ, що пов'язано переважно зі зменшенням надходження судинозвужувальних імпульсів до кровоносних судин і розширенням периферичного судинного русла (в першу чергу артеріол). Гальмування проведення імпульсів по холінергічних нервових волокнах призводить до порушення акомодації, розширення бронхів, зменшення моторики органів ШКТ, пригнічення секреції залоз, підвищення ЧСС, зниження тонусу сечового міхура. Пригнічення н-холінорецепторів хромафінної тканини наднирників призводить до зменшення виділення адренергічних речовин і ослаблення рефлекторних пресорних реакцій.
У високих дозах може блокувати н-холінорецептори скелетних м'язів і ЦНС.
Азаметонію бромід дещо поступається бензогексонію за активністю та тривалістю дії.
У високих дозах може блокувати н-холінорецептори скелетних м'язів і ЦНС.
Азаметонію бромід дещо поступається бензогексонію за активністю та тривалістю дії.
Фармакокінетика
Абсорбція низька. Практично не проникає в ЦНС. Елімінація нирками, переважно в незміненому вигляді.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Гіпертонічний криз, купірування нападів бронхіальної астми, еклампсія, набряк легень, набряк мозку - внутрішньовенно під контролем АТ 0,2-0,5 мл 5% розчину або в/м до 2 мл 5% розчину.
Спазм периферичних судин, облітеруючі ураження периферичних судин (ендартеріїт, атеросклероз та ін.), больовий синдром при виразці шлунка і дванадцятипалої кишки, кишкова, жовчна, ниркова колька, каузалгія - внутрішньом'язово у початковій дозі 1 мл 5% розчину, за необхідності збільшують дозу до 1,5-2 мл 2-3 рази на день.
Контрольована артеріальна гіпотензія в анестезіології - перед операцією вводять в/в крапельно у дозі 40-60 мг (0,8-1,2 мл 5% розчину). За необхідності дозу збільшують до 120-180 мг (2,4-3,6 мл 5% розчину).
Максимальна разова доза - 0,15 г (3 мл 5% розчину), добова - 0,45 г.
Спазм периферичних судин, облітеруючі ураження периферичних судин (ендартеріїт, атеросклероз та ін.), больовий синдром при виразці шлунка і дванадцятипалої кишки, кишкова, жовчна, ниркова колька, каузалгія - внутрішньом'язово у початковій дозі 1 мл 5% розчину, за необхідності збільшують дозу до 1,5-2 мл 2-3 рази на день.
Контрольована артеріальна гіпотензія в анестезіології - перед операцією вводять в/в крапельно у дозі 40-60 мг (0,8-1,2 мл 5% розчину). За необхідності дозу збільшують до 120-180 мг (2,4-3,6 мл 5% розчину).
Максимальна разова доза - 0,15 г (3 мл 5% розчину), добова - 0,45 г.
Показання
- гіпертонічний криз
- набряк легень і мозку
- керована гіпотензія (в анестезіології)
- спазм периферичних судин, в т.ч. ендартеріїт
- еклампсія
- виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки
- спазм гладких м'язів кишечника, жовчного міхура, бронхів, сечовивідних шляхів (ниркова колька), каузалгія;
- в урологічній практиці при проведенні цистоскопії у чоловіків (для полегшення проходження цистоскопа через уретру).
- набряк легень і мозку
- керована гіпотензія (в анестезіології)
- спазм периферичних судин, в т.ч. ендартеріїт
- еклампсія
- виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки
- спазм гладких м'язів кишечника, жовчного міхура, бронхів, сечовивідних шляхів (ниркова колька), каузалгія;
- в урологічній практиці при проведенні цистоскопії у чоловіків (для полегшення проходження цистоскопа через уретру).
Протипоказання
- гіперчутливість
- артеріальна гіпотензія
- інфаркт міокарда
- закритокутова глаукома
- тромбофлебіт
- дегенеративні зміни ЦНС
- ниркова і/або печінкова недостатність.
- артеріальна гіпотензія
- інфаркт міокарда
- закритокутова глаукома
- тромбофлебіт
- дегенеративні зміни ЦНС
- ниркова і/або печінкова недостатність.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують азаметонію бромід при бронхіальній астмі з утрудненим відходженням мокротиння, атонії кишечника і сечового міхура різної етіології, при тромбозах, тромбофлебіті, дегенеративних захворюваннях ЦНС, бронхіальній астмі (з утрудненням відходження мокротиння), у пацієнтів похилого віку.
Лікування гангліоблокаторами слід проводити під ретельним наглядом лікаря.
Щоб уникнути розвитку ортостатичного колапсу, рекомендується, щоб до введення азаметонію броміду і протягом 1-2 годин після ін'єкції пацієнт знаходився в положенні лежачи. Рекомендується на початку лікування перевірити реакцію пацієнта на малі дози азаметонію броміду: вводять 1/2 середньої дози і стежать за станом пацієнта. Слід мати на увазі, що при підвищеному АТ гіпотензивна дія має більш різкий характер.
При відкритокутовій глаукомі може спостерігатися зниження внутрішньоочного тиску, що обумовлено зменшенням під впливом гангліоблокаторів продукції водянистої вологи.
Лікування гангліоблокаторами слід проводити під ретельним наглядом лікаря.
Щоб уникнути розвитку ортостатичного колапсу, рекомендується, щоб до введення азаметонію броміду і протягом 1-2 годин після ін'єкції пацієнт знаходився в положенні лежачи. Рекомендується на початку лікування перевірити реакцію пацієнта на малі дози азаметонію броміду: вводять 1/2 середньої дози і стежать за станом пацієнта. Слід мати на увазі, що при підвищеному АТ гіпотензивна дія має більш різкий характер.
При відкритокутовій глаукомі може спостерігатися зниження внутрішньоочного тиску, що обумовлено зменшенням під впливом гангліоблокаторів продукції водянистої вологи.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи:
можливі почастішання пульсу, ортостатичний колапс (у зв'язку з пригніченням рефлекторних механізмів, що підтримують постійний рівень АТ).
З боку травної системи:
сухість у роті; при застосуванні протягом тривалого часу у підвищених дозах можлива атонія кишечника (аж до паралітичної непрохідності кишечника).
З боку ЦНС:
можливі загальна слабкість, запаморочення.
З боку органу зору:
мідріаз, парез акомодації, ін'єкція судин склер.
З боку сечовидільної системи:
при застосуванні протягом тривалого часу у підвищених дозах можлива атонія сечового міхура з анурією.
можливі почастішання пульсу, ортостатичний колапс (у зв'язку з пригніченням рефлекторних механізмів, що підтримують постійний рівень АТ).
З боку травної системи:
сухість у роті; при застосуванні протягом тривалого часу у підвищених дозах можлива атонія кишечника (аж до паралітичної непрохідності кишечника).
З боку ЦНС:
можливі загальна слабкість, запаморочення.
З боку органу зору:
мідріаз, парез акомодації, ін'єкція судин склер.
З боку сечовидільної системи:
при застосуванні протягом тривалого часу у підвищених дозах можлива атонія сечового міхура з анурією.
Передозування
Симптоми: надмірна гіпотензія, ортостатичний колапс, посилення інших побічних ефектів, пригнічення дихання.
Лікування: надання хворому положення з піднятими нижніми кінцівками; введення антихолінестеразних ЛЗ, альфа-адреноміметиків (при вираженій гіпотензії), м-холіноміметиків, киснева терапія, ШВЛ.
Лікування: надання хворому положення з піднятими нижніми кінцівками; введення антихолінестеразних ЛЗ, альфа-адреноміметиків (при вираженій гіпотензії), м-холіноміметиків, киснева терапія, ШВЛ.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні гангліоблокатори підсилюють дію адреноміметиків.
Антихолінестеразні препарати є антагоністами гангліоблокаторів.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами зменшується гіпотензивна дія гангліоблокаторів.
Антихолінестеразні препарати є антагоністами гангліоблокаторів.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами зменшується гіпотензивна дія гангліоблокаторів.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій (ампули) 5% - 1, 2 мл.
