Бетагістин
Betahistine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Betahistini 0,008 № 30
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на добу, після їжі
Rp.: "Betahistin" 24 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на добу, після їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на добу, після їжі
Rp.: "Betahistin" 24 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на добу, після їжі
Фармакологічні властивості
Гістаміноподібне, покращує мікроциркуляцію.
Фармакодинаміка
Механізм дії бетагістину відомий лише частково. Існує кілька можливих гіпотез, представлених нижче, підтверджених доклінічними та клінічними даними.
Вплив на гістамінергічну систему
Частковий агоніст Н1-гістамінових і антагоніст Н3-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер центральної нервової системи, має незначну активність щодо Н2-гістамінових рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних Н3-гістамінових рецепторів і зниження кількості Н3-гістамінових рецепторів.
Посилення кровотоку кохлеарної області, а також всього головного мозку
Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровотік головного мозку у людини.
Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації
Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейректомії, прискорюючи і полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з Н3-гістаміновими рецепторами.
Час відновлення після вестибулярної нейректомії у людини при лікуванні бетагістином також зменшується.
Збудження нейронів у вестибулярних ядрах
Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Фармакодинамічні властивості, виявлені на тваринах, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі.
Ефективність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням і синдромом Меньєра, що проявлялося зменшенням вираженості та частоти запаморочень.
Вплив на гістамінергічну систему
Частковий агоніст Н1-гістамінових і антагоніст Н3-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер центральної нервової системи, має незначну активність щодо Н2-гістамінових рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних Н3-гістамінових рецепторів і зниження кількості Н3-гістамінових рецепторів.
Посилення кровотоку кохлеарної області, а також всього головного мозку
Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровотік головного мозку у людини.
Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації
Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейректомії, прискорюючи і полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з Н3-гістаміновими рецепторами.
Час відновлення після вестибулярної нейректомії у людини при лікуванні бетагістином також зменшується.
Збудження нейронів у вестибулярних ядрах
Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Фармакодинамічні властивості, виявлені на тваринах, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі.
Ефективність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням і синдромом Меньєра, що проявлялося зменшенням вираженості та частоти запаморочень.
Фармакокінетика
Всмоктування
При прийомі внутрішньо швидко і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі уповільнює всмоктування бетагістину, однак сумарна абсорбція однакова при прийомі натщесерце і з їжею.
Розподіл
Зв'язок з білками плазми крові низький - менше 5 %.
Метаболізм
Швидко і майже повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів: 2-піридилуксусної кислоти (основний метаболіт) і диметилбетагістину. Час досягнення максимальної концентрації основного метаболіту в плазмі крові - 1 год.
Виведення
При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі у вигляді 2-піридилуксусної кислоти.
Виведення бетагістину нирками незначне. Кишечником виводиться лише невелика частина бетагістину і його метаболітів. Період напіввиведення основного метаболіту близько 3-4 год. Швидкість виведення при прийомі внутрішньо 8-48 мг бетагістину залишається постійною, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину.
При прийомі внутрішньо швидко і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі уповільнює всмоктування бетагістину, однак сумарна абсорбція однакова при прийомі натщесерце і з їжею.
Розподіл
Зв'язок з білками плазми крові низький - менше 5 %.
Метаболізм
Швидко і майже повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів: 2-піридилуксусної кислоти (основний метаболіт) і диметилбетагістину. Час досягнення максимальної концентрації основного метаболіту в плазмі крові - 1 год.
Виведення
При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі у вигляді 2-піридилуксусної кислоти.
Виведення бетагістину нирками незначне. Кишечником виводиться лише невелика частина бетагістину і його метаболітів. Період напіввиведення основного метаболіту близько 3-4 год. Швидкість виведення при прийомі внутрішньо 8-48 мг бетагістину залишається постійною, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, під час їжі.
Таблетки 8 мг: по 1–2 таблетки 3 рази на добу.
Таблетки 16 мг: по 1/2 таблетки 3 рази на добу.
Таблетки 24 мг: по 1 таблетці 2 рази на добу.
Максимальна добова доза — 48 мг.
Дозу і тривалість лікування слід підбирати індивідуально залежно від реакції пацієнта на лікування.
Покращення зазвичай відзначається вже на початку терапії, але воно може бути і поступовим і проявитися навіть через кілька тижнів лікування. Стабільний терапевтичний ефект у деяких випадках досягається через кілька місяців лікування.
Корекція дози у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з нирковою і/або печінковою недостатністю не потрібна.
Таблетки 8 мг: по 1–2 таблетки 3 рази на добу.
Таблетки 16 мг: по 1/2 таблетки 3 рази на добу.
Таблетки 24 мг: по 1 таблетці 2 рази на добу.
Максимальна добова доза — 48 мг.
Дозу і тривалість лікування слід підбирати індивідуально залежно від реакції пацієнта на лікування.
Покращення зазвичай відзначається вже на початку терапії, але воно може бути і поступовим і проявитися навіть через кілька тижнів лікування. Стабільний терапевтичний ефект у деяких випадках досягається через кілька місяців лікування.
Корекція дози у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з нирковою і/або печінковою недостатністю не потрібна.
Показання
- лікування і профілактика вестибулярного запаморочення різного походження;
- синдроми, що включають запаморочення і головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту і блювання;
- хвороба або синдром Меньєра.
- синдроми, що включають запаморочення і головний біль, шум у вухах, прогресуюче зниження слуху, нудоту і блювання;
- хвороба або синдром Меньєра.
Протипоказання
- Гіперчутливість, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік.
- Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
- Діти до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних).
- Препарат не слід приймати пацієнтам з непереносимістю лактози. Дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу).
- Феохромоцитома.
З обережністю
Язвена хвороба шлунка або 12‑палої кишки (в анамнезі), бронхіальна астма, кропив'янка, екзантема, алергічний риніт, артеріальна гіпотензія, при прийомі антигістамінних препаратів.
- Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
- Діти до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних).
- Препарат не слід приймати пацієнтам з непереносимістю лактози. Дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу).
- Феохромоцитома.
З обережністю
Язвена хвороба шлунка або 12‑палої кишки (в анамнезі), бронхіальна астма, кропив'янка, екзантема, алергічний риніт, артеріальна гіпотензія, при прийомі антигістамінних препаратів.
Особливі вказівки
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Бетагістин не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або займатися видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.
Бетагістин не має седативного ефекту і не впливає на здатність керувати автомобілем або займатися видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Порушення з боку нервової системи
Часто: (від ≥1/100 до
Часто: (від ≥1/100 до
Передозування
Симптоми: біль у животі, нудота, сонливість (після прийому бетагістину в дозах до 640 мг); судоми, серцево-легеневі ускладнення (після прийому бетагістину в дозах понад 640 мг або в поєднанні з іншими лікарськими препаратами).
Лікування: промивання шлунка, прийом адсорбентів (активованого вугілля), симптоматична терапія.
Лікування: промивання шлунка, прийом адсорбентів (активованого вугілля), симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії бетагістину з іншими лікарськими препаратами, не проводилися. На основі даних in vitro, можна припустити відсутність інгібування активності ізоферментів цитохрому Р450.
При одночасному застосуванні з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів терапевтичний ефект бетагістину може знижуватися.
За даними досліджень in vitro, інгібітори моноамінооксидази (МАО), в тому числі селективні інгібітори МАО підтипу В, інгібують метаболізм бетагістину. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, в тому числі селективними інгібіторами МАО підтипу В, можливе підвищення концентрації бетагістину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів терапевтичний ефект бетагістину може знижуватися.
За даними досліджень in vitro, інгібітори моноамінооксидази (МАО), в тому числі селективні інгібітори МАО підтипу В, інгібують метаболізм бетагістину. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, в тому числі селективними інгібіторами МАО підтипу В, можливе підвищення концентрації бетагістину в плазмі крові.
Лікарська форма
Таблетки 8, 16 або 24 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
1, 2 або 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону коробкового.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
1, 2 або 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону коробкового.
