Блогір-3
Blogir-3
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Дезлоратадин, Лордестин, Лордес, Дезал, Айвест Канон, Делорсин, Лазамірт, Лорказид, Налоріус, Фріцел, Езлор, Езлор Солюшн Таблетс, Елізей, Ерітадин, Еріус, Еслонтин, Едем
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Blogir-3" 0,005 № 10
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1р/день, незалежно від прийому їжі, таблетку кладуть на язик, де вона розчиняється протягом декількох секунд, після чого її ковтають зі слиною
Rp.: Sir. "Blogir-3" 0,5mg/ml - 60ml
D.t.d. №1 in flac.
S.: Внутрішньо, по 2.5 мл сиропу 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1р/день, незалежно від прийому їжі, таблетку кладуть на язик, де вона розчиняється протягом декількох секунд, після чого її ковтають зі слиною
Rp.: Sir. "Blogir-3" 0,5mg/ml - 60ml
D.t.d. №1 in flac.
S.: Внутрішньо, по 2.5 мл сиропу 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антигістамінний, протиалергічний, протизапальний.
Фармакодинаміка
Неседативний антигістамінний препарат тривалої дії. Є первинним активним метаболітом лоратадину. Селективно блокує активність периферичних Н1-гістамінових рецепторів. Інгібує каскад реакцій алергічного запалення, в т.ч. вивільнення провоспалювальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13, вивільнення провоспалювальних хемокінів (RANTES), продукцію супероксидних аніонів активованими поліморфноядерними нейтрофілами, адгезію і хемотаксис еозинофілів, виділення молекул адгезії, таких як Р-селектин, IgЕ, опосередковане вивільнення гістаміну, ПГD2 і ЛТС4. Таким чином, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну і антиексудативну дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури.
Препарат не впливає на ЦНС, практично не має седативного ефекту (не викликає сонливість) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. У клініко-фармакологічних дослідженнях застосування дезлоратадину в рекомендованій терапевтичній дозі не відзначалося подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Дія дезлоратадину починається протягом 30 хв після прийому внутрішньо і триває протягом 24 год.
Препарат не впливає на ЦНС, практично не має седативного ефекту (не викликає сонливість) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. У клініко-фармакологічних дослідженнях застосування дезлоратадину в рекомендованій терапевтичній дозі не відзначалося подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Дія дезлоратадину починається протягом 30 хв після прийому внутрішньо і триває протягом 24 год.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо дезлоратадин добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, визначається в плазмі крові через 30 хв після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація Сmах досягається приблизно через 3 години після прийому.
Розподіл
Зв'язування дезлоратадину з білками плазми становить 83-87 %. При застосуванні у дорослих і підлітків протягом 14 днів у дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз на добу ознак клінічно значущої кумуляції дезлоратадину не виявлено. Одночасний прийом їжі або грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину при прийомі в дозі 7,5 мг 1 раз на добу. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм
Піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, з'єднаного з глюкуронідом. Не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну.
Виведення
Дезлоратадин виводиться з організму у вигляді глюкуронідного з'єднання, в невеликій кількості нирками (менше 2 %) і через кишечник (менше 7 %) в незміненому вигляді. Період напіввиведення Т1/2 становить в середньому 27 годин.
Після прийому внутрішньо дезлоратадин добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, визначається в плазмі крові через 30 хв після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація Сmах досягається приблизно через 3 години після прийому.
Розподіл
Зв'язування дезлоратадину з білками плазми становить 83-87 %. При застосуванні у дорослих і підлітків протягом 14 днів у дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз на добу ознак клінічно значущої кумуляції дезлоратадину не виявлено. Одночасний прийом їжі або грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину при прийомі в дозі 7,5 мг 1 раз на добу. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм
Піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, з'єднаного з глюкуронідом. Не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну.
Виведення
Дезлоратадин виводиться з організму у вигляді глюкуронідного з'єднання, в невеликій кількості нирками (менше 2 %) і через кишечник (менше 7 %) в незміненому вигляді. Період напіввиведення Т1/2 становить в середньому 27 годин.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Щоб уникнути пошкодження таблеток, не слід діставати препарат з блістера шляхом натискання. Необхідно обережно відкрити блістер, піднявши вільний край захисної плівки, потім зняти захисну плівку і вийняти таблетку, не розламуючи її. Таблетку кладуть на язик, де вона розчиняється протягом декількох секунд, після чого її ковтають зі слиною. Запивати таблетку водою або іншою рідиною не потрібно. Таблетку слід прийняти відразу після відкриття блістера.
Дорослі і підлітки від 12 років: по 1 табл. (5 мг) 1 раз на добу.
Дорослі і підлітки від 12 років: по 5 мг (10 мл препарату) 1 раз на добу.
При сезонному (інтермітуючому) алергічному риніті (при наявності симптомів тривалістю менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів на рік) необхідно оцінювати перебіг захворювання. При зникненні симптомів прийом препарату слід припинити, при повторній появі симптомів — відновити. При цілорічному (персистуючому) алергічному риніті (при наявності симптомів тривалістю більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів на рік) лікарський препарат слід приймати протягом усього періоду експозиції алергену.
Щоб уникнути пошкодження таблеток, не слід діставати препарат з блістера шляхом натискання. Необхідно обережно відкрити блістер, піднявши вільний край захисної плівки, потім зняти захисну плівку і вийняти таблетку, не розламуючи її. Таблетку кладуть на язик, де вона розчиняється протягом декількох секунд, після чого її ковтають зі слиною. Запивати таблетку водою або іншою рідиною не потрібно. Таблетку слід прийняти відразу після відкриття блістера.
Дорослі і підлітки від 12 років: по 1 табл. (5 мг) 1 раз на добу.
Дорослі і підлітки від 12 років: по 5 мг (10 мл препарату) 1 раз на добу.
При сезонному (інтермітуючому) алергічному риніті (при наявності симптомів тривалістю менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів на рік) необхідно оцінювати перебіг захворювання. При зникненні симптомів прийом препарату слід припинити, при повторній появі симптомів — відновити. При цілорічному (персистуючому) алергічному риніті (при наявності симптомів тривалістю більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів на рік) лікарський препарат слід приймати протягом усього періоду експозиції алергену.
Для дітей:
Діти у віці від 1 року до 5 років: по 1,25 мг (2,5 мл препарату) 1 раз на добу.
Діти у віці від 6 до 11 років: по 2,5 мг (5 мл препарату) 1 раз на добу.
Діти у віці від 6 до 11 років: по 2,5 мг (5 мл препарату) 1 раз на добу.
Показання
- алергічний риніт (усунення або полегшення чхання, закладеності носа, виділення слизу з носа, свербежу в носі, свербежу піднебіння, свербежу і почервоніння очей, сльозотечі);
- кропив'янка (зменшення або усунення шкірного свербежу, висипу).
Протипоказання
- підвищена чутливість до дезлоратадину, інших компонентів препарату або лоратадину;
- фенілкетонурія;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 12 років. (для таблеток)
- вік до 1 року. (для розчину)
З обережністю: тяжка ниркова недостатність; судоми в анамнезі.
Особливі вказівки
Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з судомами в анамнезі, особливо у пацієнтів дитячого віку. Слід припинити застосування препарату у разі розвитку судом. Досліджень ефективності дезлоратадину при ринітах інфекційної етіології не проводилося.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Слід враховувати потенційну можливість розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення і сонливість. При появі описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Слід враховувати потенційну можливість розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення і сонливість. При появі описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.
Побічні ефекти
Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти (≥1/100 до
Передозування
Симптоми: прийом дози, що перевищує рекомендовану в 5 разів, не призводив до появи будь-яких симптомів. Під час клінічних випробувань щоденне застосування у дорослих і підлітків дезлоратадину в дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично або клінічно значущими змінами з боку ССС. У клініко-фармакологічному дослідженні застосування дезлоратадину в дозі 45 мг/добу (в 9 разів вище рекомендованої) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QT і не супроводжувалося появою серйозних небажаних реакцій.
Лікування: при випадковому прийомі внутрішньо великої кількості препарату необхідно негайно звернутися до лікаря; рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності — симптоматична терапія.
Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановлена.
Лікування: при випадковому прийомі внутрішньо великої кількості препарату необхідно негайно звернутися до лікаря; рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності — симптоматична терапія.
Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановлена.
Лікарняна взаємодія
Не виявлено клінічно значущих взаємодій у дослідженнях при спільному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином і циметидином.
Одночасний прийом їжі або вживання грейпфрутового соку не впливає на ефективність препарату.
Блогір-3 не підсилює дію алкоголю на центральну нервову систему, тим не менш, під час постреєстраційного застосування були зареєстровані випадки непереносимості алкоголю і алкогольного сп'яніння. Тому дезлоратадин одночасно з алкоголем слід застосовувати з обережністю.
Одночасний прийом їжі або вживання грейпфрутового соку не впливає на ефективність препарату.
Блогір-3 не підсилює дію алкоголю на центральну нервову систему, тим не менш, під час постреєстраційного застосування були зареєстровані випадки непереносимості алкоголю і алкогольного сп'яніння. Тому дезлоратадин одночасно з алкоголем слід застосовувати з обережністю.
Лікарська форма
Розчин для прийому внутрішньо 0,5 мг/мл.
По 60 мл або 120 мл препарату у флаконі темного скла типу III, закупореному пластиковою загвинчуваною кришкою білого кольору з тришаровою поліетиленовою прокладкою і захистом від відкриття дітьми. Один флакон у комплекті з дозувальною ложкою, градуйованою на 2,5 мл і 5 мл, разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
Таблетки, дисперговані в порожнині рота, 5 мг.
По 5 табл. в алюмінієвому блістері. 1 бл. поміщають у картонну пачку.
По 10 табл. в алюмінієвому блістері. 1, 2 або 3 бл. поміщають у картонну пачку.
По 60 мл або 120 мл препарату у флаконі темного скла типу III, закупореному пластиковою загвинчуваною кришкою білого кольору з тришаровою поліетиленовою прокладкою і захистом від відкриття дітьми. Один флакон у комплекті з дозувальною ложкою, градуйованою на 2,5 мл і 5 мл, разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
Таблетки, дисперговані в порожнині рота, 5 мг.
По 5 табл. в алюмінієвому блістері. 1 бл. поміщають у картонну пачку.
По 10 табл. в алюмінієвому блістері. 1, 2 або 3 бл. поміщають у картонну пачку.
