Дипіроксим
Dipiroximum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тримедоксима бромід, Тримедоксим
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Dipyroximi 15% 1,0
D. t. d. № 10 in amp.
S. по 1 ампулі одноразово, п/к
D. t. d. № 10 in amp.
S. по 1 ампулі одноразово, п/к
Фармакологічні властивості
Дипіроксим є реактиватором холінестерази. Фосфорорганічні сполуки блокують холінестеразу, що призводить до накопичення ацетилхоліну і розвитку симптомів отруєння. Дипіроксим здатний відновлювати активність заблокованої холінестерази, що знижує рівень ацетилхоліну і полегшує симптоми отруєння.
Фармакодинаміка
Здатний відновлювати активність ферменту ацетилхолінестерази, яка пригнічується при отруєнні фосфорорганічними сполуками (ФОС). Ці сполуки утворюють міцні зв'язки з активним центром холінестерази, блокуючи його і порушуючи нормальний процес розщеплення ацетилхоліну. В результаті відбувається накопичення ацетилхоліну в синапсах, що призводить до порушення передачі нервових імпульсів, розвитку судом, спазмів, бронхоконстрикції та інших симптомів отруєння.
Ефективність препарату залежить від часу його введення після отруєння. Чим раніше застосовується Дипіроксим, тим вища ймовірність успішного відновлення функції холінестерази і запобігання тяжким наслідкам отруєння.
- Механізм дії Дипіроксима базується на його здатності руйнувати зв'язок між фосфорорганічною сполукою і холінестеразою. Дипіроксим відновлює активний центр ферменту, що дозволяє холінестеразі знову виконувати свою фізіологічну функцію — гідролізувати ацетилхолін до ацетату і холіну. Це зменшує надмірне накопичення ацетилхоліну і тим самим полегшує симптоми інтоксикації.
- Відновленні активності холінестерази.
- Зниженні рівня ацетилхоліну в нервових синапсах.
- Нормалізації передачі нервових імпульсів і полегшенні симптомів інтоксикації.
Ефективність препарату залежить від часу його введення після отруєння. Чим раніше застосовується Дипіроксим, тим вища ймовірність успішного відновлення функції холінестерази і запобігання тяжким наслідкам отруєння.
Фармакокінетика
- Всмоктування: Дипіроксим може вводитися внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При внутрішньом'язовому введенні він швидко всмоктується в системний кровотік, досягаючи терапевтичної концентрації протягом короткого часу. При внутрішньовенному введенні препарат відразу потрапляє в кровотік, забезпечуючи швидкий початок дії.
- Розподіл: Після потрапляння в кров Дипіроксим розподіляється по тканинах і органах, включаючи центральну нервову систему (ЦНС), хоча проникнення через гематоенцефалічний бар'єр обмежене. Основна дія проявляється в нервових синапсах і на рівні периферичної нервової системи, де препарат відновлює активність холінестерази.
- Метаболізм: Дипіроксим метаболізується в печінці. Метаболічні шляхи препарату до кінця не вивчені, але передбачається, що він піддається гідролізу та іншим процесам перетворення, властивим для подібних речовин.
- Виведення: Препарат виводиться з організму переважно нирками з сечею. Період напіввиведення (T1/2) варіюється в залежності від стану пацієнта і може становити кілька годин. Більш точні дані залежать від клінічних досліджень та індивідуальних особливостей метаболізму у пацієнта.
- Особливості: При нирковій недостатності виведення препарату може уповільнюватися, що вимагає корекції дози і більш уважного контролю за станом пацієнта. Біодоступність і фармакокінетичні параметри можуть варіюватися в залежності від шляху введення і загального стану пацієнта, особливо при тяжких інтоксикаціях.
Спосіб застосування
Для дорослих:
- Внутрішньом'язове введення: Стандартна доза становить 1-2 мл 15% розчину Дипіроксима. Введення можна повторити через 1-2 години за необхідності, в залежності від клінічної картини.
- Внутрішньовенне введення: Препарат вводиться повільно, в тій же дозуванні: 1-2 мл 15% розчину. У разі необхідності повторне введення можливе через 1-2 години.
- Тривалість лікування: Лікування триває до поліпшення стану пацієнта і стабілізації життєво важливих показників. Дозування і частота введення можуть коригуватися в залежності від тяжкості отруєння і реакції пацієнта на терапію.
- Особливі вказівки: Застосування Дипіроксима повинно проводитися під контролем медичного персоналу, особливо при тяжких отруєннях. Необхідно стежити за станом пацієнта, особливо за дихальною і серцево-судинною системами, оскільки в деяких випадках може знадобитися додаткова підтримуюча терапія.
Для дітей:
- Внутрішньом'язове введення: Дозування розраховується в залежності від маси тіла дитини. Зазвичай використовується доза 10 мг/кг маси тіла. Введення можна повторювати через 1-2 години, якщо це необхідно, але під строгим контролем лікаря.
- Внутрішньовенне введення: Як і у дорослих, внутрішньовенне введення повинно проводитися повільно. Дозування аналогічне внутрішньом'язовому: 10 мг/кг маси тіла.
- Тривалість лікування: Тривалість лікування залежить від клінічного стану дитини і швидкості відновлення після отруєння. Лікування триває до тих пір, поки симптоми отруєння не почнуть зникати і стан пацієнта не стабілізується.
Показання
Гострі отруєння фосфорорганічними сполуками (ФОС):
У випадках, коли існує високий ризик отруєння фосфорорганічними сполуками (наприклад, при роботі з пестицидами), Дипіроксим може використовуватися для профілактики розвитку симптомів отруєння.
У випадках, коли існує високий ризик отруєння фосфорорганічними сполуками (наприклад, при роботі з пестицидами), Дипіроксим може використовуватися для профілактики розвитку симптомів отруєння.
Протипоказання
- Алергічні реакції або гіперчутливість до активної речовини (дипіроксиму) або інших компонентів препарату.
- Препарат протипоказаний при наявності захворювань, що супроводжуються судомами, оскільки його застосування може погіршити стан пацієнта.
- Через те, що Дипіроксим виводиться з організму через нирки, при тяжкій нирковій недостатності його використання може бути обмежене.
- Застосування Дипіроксима під час вагітності та грудного вигодовування не рекомендується, оскільки безпека препарату для цієї групи пацієнтів не встановлена.
- Дитячий вік: Дипіроксим застосовується у дітей з обережністю і під строгим медичним контролем.
- Серцево-судинні захворювання: У пацієнтів із захворюваннями серця застосування Дипіроксима повинно проводитися з обережністю, оскільки препарат може викликати тахікардію і підвищення артеріального тиску.
Особливі вказівки
Лікування Дипіроксимом повинно проводитися під строгим контролем медичного персоналу, особливо при тяжких інтоксикаціях фосфорорганічними сполуками. Необхідно уважно стежити за станом серцево-судинної і дихальної систем пацієнта.
Побічні ефекти
- Не виявлені.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Ампули по 1 мл 15% розчину в упаковці по 10 штук. Розчин складу: дипіроксим — 150 г, ацетатний буфер (буферний розчин: кислота оцтова льодяна — 3 г, натрію гідроксид — 1,2 г, вода для ін'єкцій — до 1 л) — до 1000 мл. Злегка жовтуватий кристалічний порошок без запаху, гіркуватого смаку. Легко розчиняється у воді, важко розчиняється в етиловому спирті.