Енап
Enap
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Берліприл, Інворил, Ренітек, Ендит, Енам, Енагексал, Еналаприл, Енапіл, Енапілат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Enap" 0,02 № 20
D.S.: Внутрішньо, по 1 таб. 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: "Enap" 10 mg
D.t.d. № 60 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таб. 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
D.S.: Внутрішньо, по 1 таб. 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: "Enap" 10 mg
D.t.d. № 60 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таб. 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Гіпотензивне.
Фармакодинаміка
Еналаприл — гіпотензивний засіб, механізм дії якого пов'язаний з пригніченням активності АПФ, що призводить до зменшення утворення ангіотензину II.
Еналаприл — це похідне двох амінокислот: L-аланіну і L-проліну. Після всмоктування еналаприл, прийнятий внутрішньо, гідролізується до еналаприлату, який і інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення з ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту в плазмі крові якого веде до збільшення активності реніну плазми крові (за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку на зміну продукції реніну) і зниження секреції альдостерону. Оскільки АПФ ідентичний ферменту кінінізі II, еналаприл також може блокувати руйнування брадикініну — пептиду, що чинить потужну вазопресорну дію. Значення цього ефекту в механізмі дії еналаприлу остаточно не встановлено.
Антигіпертензивну дію еналаприлу пов'язують в першу чергу з пригніченням активності РААС, яка відіграє важливу роль у регуляції АТ. Незважаючи на це, еналаприл чинить антигіпертензивну дію навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і низькою концентрацією реніну.
На фоні застосування еналаприлу рівень АТ знижується незалежно від положення тіла (як у положенні лежачи, так і в положенні стоячи) без суттєвого збільшення ЧСС. Симптоматична ортостатична гіпотензія розвивається рідко. У деяких пацієнтів досягнення оптимального зниження АТ може вимагати кілька тижнів терапії. Різке скасування еналаприлу не супроводжувалося підвищенням АТ.
Ефективне інгібування активності АПФ зазвичай відбувається через 2–4 год після одноразового прийому еналаприлу внутрішньо. Час настання антигіпертензивної дії зазвичай при прийомі внутрішньо — 1 год, досягає максимуму через 4–6 год. Тривалість дії залежить від дози. При застосуванні рекомендованих доз антигіпертензивна дія і гемодинамічні ефекти підтримуються принаймні протягом 24 год.
У пацієнтів з есенціальною гіпертензією зниження АТ супроводжується зниженням периферичного судинного опору і збільшенням серцевого викиду, при цьому ЧСС не змінюється або змінюється незначно. Збільшується нирковий кровотік, але швидкість клубочкової фільтрації не змінюється. Однак у пацієнтів з вихідно низькою швидкістю клубочкової фільтрації рівень її, зазвичай, збільшувався.
У пацієнтів з діабетичною/недіабетичною нефропатією на фоні прийому еналаприлу зменшувалися альбумінурія/протеїнурія і виведення нирками IgG.
У пацієнтів з ХСН на фоні терапії серцевими глікозидами і діуретиками застосування еналаприлу супроводжується зниженням ОПСС і АТ, збільшенням серцевого викиду, при цьому знижується ЧСС (зазвичай у пацієнтів з ХСН ЧСС збільшена). Також знижується тиск заклинювання легеневих капілярів. При тривалому застосуванні еналаприл підвищує толерантність до фізичного навантаження і знижує ступінь тяжкості серцевої недостатності, оцінені за критеріями NYHA. Еналаприл у пацієнтів з легкою і помірною ступенем серцевої недостатності уповільнює її прогресування, а також уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка.
При дисфункції лівого шлуночка еналаприл знижує ризик розвитку основних ішемічних наслідків (в т.ч. частоту розвитку інфаркту міокарда і кількість госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії).
Еналаприл — це похідне двох амінокислот: L-аланіну і L-проліну. Після всмоктування еналаприл, прийнятий внутрішньо, гідролізується до еналаприлату, який і інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення з ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту в плазмі крові якого веде до збільшення активності реніну плазми крові (за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку на зміну продукції реніну) і зниження секреції альдостерону. Оскільки АПФ ідентичний ферменту кінінізі II, еналаприл також може блокувати руйнування брадикініну — пептиду, що чинить потужну вазопресорну дію. Значення цього ефекту в механізмі дії еналаприлу остаточно не встановлено.
Антигіпертензивну дію еналаприлу пов'язують в першу чергу з пригніченням активності РААС, яка відіграє важливу роль у регуляції АТ. Незважаючи на це, еналаприл чинить антигіпертензивну дію навіть у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і низькою концентрацією реніну.
На фоні застосування еналаприлу рівень АТ знижується незалежно від положення тіла (як у положенні лежачи, так і в положенні стоячи) без суттєвого збільшення ЧСС. Симптоматична ортостатична гіпотензія розвивається рідко. У деяких пацієнтів досягнення оптимального зниження АТ може вимагати кілька тижнів терапії. Різке скасування еналаприлу не супроводжувалося підвищенням АТ.
Ефективне інгібування активності АПФ зазвичай відбувається через 2–4 год після одноразового прийому еналаприлу внутрішньо. Час настання антигіпертензивної дії зазвичай при прийомі внутрішньо — 1 год, досягає максимуму через 4–6 год. Тривалість дії залежить від дози. При застосуванні рекомендованих доз антигіпертензивна дія і гемодинамічні ефекти підтримуються принаймні протягом 24 год.
У пацієнтів з есенціальною гіпертензією зниження АТ супроводжується зниженням периферичного судинного опору і збільшенням серцевого викиду, при цьому ЧСС не змінюється або змінюється незначно. Збільшується нирковий кровотік, але швидкість клубочкової фільтрації не змінюється. Однак у пацієнтів з вихідно низькою швидкістю клубочкової фільтрації рівень її, зазвичай, збільшувався.
У пацієнтів з діабетичною/недіабетичною нефропатією на фоні прийому еналаприлу зменшувалися альбумінурія/протеїнурія і виведення нирками IgG.
У пацієнтів з ХСН на фоні терапії серцевими глікозидами і діуретиками застосування еналаприлу супроводжується зниженням ОПСС і АТ, збільшенням серцевого викиду, при цьому знижується ЧСС (зазвичай у пацієнтів з ХСН ЧСС збільшена). Також знижується тиск заклинювання легеневих капілярів. При тривалому застосуванні еналаприл підвищує толерантність до фізичного навантаження і знижує ступінь тяжкості серцевої недостатності, оцінені за критеріями NYHA. Еналаприл у пацієнтів з легкою і помірною ступенем серцевої недостатності уповільнює її прогресування, а також уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка.
При дисфункції лівого шлуночка еналаприл знижує ризик розвитку основних ішемічних наслідків (в т.ч. частоту розвитку інфаркту міокарда і кількість госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії).
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо еналаприл швидко всмоктується, ступінь всмоктування еналаприлу становить приблизно 60%. Tmax еналаприлу в сироватці крові — 1 год після прийому внутрішньо. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Еналаприл швидко і активно гідролізується з утворенням еналаприлату, потужного інгібітора АПФ. Tmax еналаприлату — 3–4 год після прийому внутрішньо. T1/2 еналаприлу при багаторазовому застосуванні становить 11 год. У пацієнтів з нормальною функцією нирок Css еналаприлату в плазмі крові досягалися на 4-й день терапії.
Розподіл
Зв'язок з білками плазми крові еналаприлату в діапазоні терапевтичних доз становить 60%.
Біотрансформація (метаболізм)
Крім перетворення в еналаприлат еналаприл не піддається значній біотрансформації.
Виведення
Еналаприлат в основному виводиться нирками. В сечі переважно визначаються еналаприлат (близько 40% дози) і незмінений еналаприл (близько 20%).
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок. У пацієнтів з легкою і помірною нирковою недостатністю (Cl креатиніну 36–60 мл/хв (0,6–1 мл/с) після прийому еналаприлу в дозі 5 мг 1 раз на день AUC еналаприлату приблизно в 2 рази більше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. При тяжкій нирковій недостатності (Cl креатиніну ≤30 мл/хв): показник AUC збільшувався приблизно в 8 разів. T1/2 еналаприлату після багаторазового застосування при тяжкій нирковій недостатності подовжується, а час досягнення рівноважного стану затримується. Еналаприлат видаляється при гемодіалізі, швидкість виведення — 1,03 мл/с (62 мл/хв).
Після прийому внутрішньо еналаприл швидко всмоктується, ступінь всмоктування еналаприлу становить приблизно 60%. Tmax еналаприлу в сироватці крові — 1 год після прийому внутрішньо. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Еналаприл швидко і активно гідролізується з утворенням еналаприлату, потужного інгібітора АПФ. Tmax еналаприлату — 3–4 год після прийому внутрішньо. T1/2 еналаприлу при багаторазовому застосуванні становить 11 год. У пацієнтів з нормальною функцією нирок Css еналаприлату в плазмі крові досягалися на 4-й день терапії.
Розподіл
Зв'язок з білками плазми крові еналаприлату в діапазоні терапевтичних доз становить 60%.
Біотрансформація (метаболізм)
Крім перетворення в еналаприлат еналаприл не піддається значній біотрансформації.
Виведення
Еналаприлат в основному виводиться нирками. В сечі переважно визначаються еналаприлат (близько 40% дози) і незмінений еналаприл (близько 20%).
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок. У пацієнтів з легкою і помірною нирковою недостатністю (Cl креатиніну 36–60 мл/хв (0,6–1 мл/с) після прийому еналаприлу в дозі 5 мг 1 раз на день AUC еналаприлату приблизно в 2 рази більше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. При тяжкій нирковій недостатності (Cl креатиніну ≤30 мл/хв): показник AUC збільшувався приблизно в 8 разів. T1/2 еналаприлату після багаторазового застосування при тяжкій нирковій недостатності подовжується, а час досягнення рівноважного стану затримується. Еналаприлат видаляється при гемодіалізі, швидкість виведення — 1,03 мл/с (62 мл/хв).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, незалежно від часу прийому їжі, бажано в один і той же час доби, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія
Початкова доза становить від 5 до 20 мг 1 раз на добу, залежно від ступеня тяжкості артеріальної гіпертензії і стану пацієнта. При артеріальній гіпертензії легкої ступені рекомендована початкова доза становить 5–10 мг/добу.
У пацієнтів з вираженою активацією РААС (наприклад з реноваскулярною гіпертензією, втратою солі і/або дегідратацією, декомпенсацією серцевої недостатності або тяжкою артеріальною гіпертензією) можливе надмірне зниження АТ на початку лікування. У таких ситуаціях рекомендовано терапію почати з низької початкової дози — 5 мг/добу або менше під контролем лікаря.
Попередня терапія високими дозами діуретиків може призвести до дегідратації і збільшення ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку терапії препаратом Енап; рекомендована початкова доза — 5 мг/добу. Лікування діуретиками слід припинити за 2–3 дні до початку застосування препарату Енап. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Енап, контролювати функцію нирок і вміст калію в сироватці крові.
Зазвичай підтримуюча доза становить 20 мг 1 раз на добу.
Дозування підбирається індивідуально, при необхідності можна збільшити до максимальної добової дози — 40 мг.
ХСН і дисфункція лівого шлуночка
Початкова доза препарату Енап становить 2,5 мг/добу одноразово; лікування при цьому необхідно почати під ретельним контролем лікаря.
Препарат Енап для лікування серцевої недостатності можна застосовувати одночасно з діуретиками і/або бета-адреноблокаторами, при необхідності — з серцевими глікозидами. При відсутності симптоматичної артеріальної гіпотензії на початку терапії або після її корекції дозу слід підвищувати поступово (на 2,5–5 мг кожні 3–4 дні) до звичайної підтримуючої дози — 20 мг/добу, яку призначають або одноразово, або в 2 прийоми, залежно від переносимості препарату. Підбір дози проводиться протягом 2–4 тижнів. Максимальна добова доза — 40 мг у 2 прийоми.
1-й тиждень: 1–3-й день — 2,5 мг/добу в 1 прийом; 4–7-й день — 5 мг/добу в 2 прийоми.
2-й тиждень: 10 мг/добу в 1 або 2 прийоми.
3-й і 4-й тиждень: 20 мг/добу в 1 або 2 прийоми.
Особливі заходи обережності слід дотримуватися у пацієнтів з порушенням функції нирок і приймаючих діуретики.
Зважаючи на ризик розвитку артеріальної гіпотензії і ниркової недостатності (спостерігається набагато рідше), слід ретельно контролювати АТ і функцію нирок до і після початку застосування препарату Енап. У пацієнтів, які приймають діуретики, дози діуретиків, по можливості, слід знизити до початку прийому препарату Енап. Розвиток артеріальної гіпотензії після прийому першої дози не означає, що артеріальна гіпотензія збережеться при тривалому застосуванні, і не вказує на необхідність припинення застосування препарату.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок повинні бути збільшені інтервали між застосуванням і/або знижена доза препарату Енап.
При Cl креатиніну від 30 до 80 мл/хв початкова доза — 5–10 мг/добу; від 10 до 30 мл/хв — 2,5–5 мг/добу; менше 10 мл/хв — 2,5 мг в день проведення гемодіалізу (еналаприлат виводиться при гемодіалізі).
В інтервал між сеансами гемодіалізу дозу препарату слід підбирати під контролем АТ.
Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку частіше спостерігається більш виражений антигіпертензивний ефект і подовження часу дії препарату, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення еналаприлу, тому рекомендована початкова доза становить 1,25 мг. Доза підбирається залежно від функції нирок.
Артеріальна гіпертензія
Початкова доза становить від 5 до 20 мг 1 раз на добу, залежно від ступеня тяжкості артеріальної гіпертензії і стану пацієнта. При артеріальній гіпертензії легкої ступені рекомендована початкова доза становить 5–10 мг/добу.
У пацієнтів з вираженою активацією РААС (наприклад з реноваскулярною гіпертензією, втратою солі і/або дегідратацією, декомпенсацією серцевої недостатності або тяжкою артеріальною гіпертензією) можливе надмірне зниження АТ на початку лікування. У таких ситуаціях рекомендовано терапію почати з низької початкової дози — 5 мг/добу або менше під контролем лікаря.
Попередня терапія високими дозами діуретиків може призвести до дегідратації і збільшення ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку терапії препаратом Енап; рекомендована початкова доза — 5 мг/добу. Лікування діуретиками слід припинити за 2–3 дні до початку застосування препарату Енап. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Енап, контролювати функцію нирок і вміст калію в сироватці крові.
Зазвичай підтримуюча доза становить 20 мг 1 раз на добу.
Дозування підбирається індивідуально, при необхідності можна збільшити до максимальної добової дози — 40 мг.
ХСН і дисфункція лівого шлуночка
Початкова доза препарату Енап становить 2,5 мг/добу одноразово; лікування при цьому необхідно почати під ретельним контролем лікаря.
Препарат Енап для лікування серцевої недостатності можна застосовувати одночасно з діуретиками і/або бета-адреноблокаторами, при необхідності — з серцевими глікозидами. При відсутності симптоматичної артеріальної гіпотензії на початку терапії або після її корекції дозу слід підвищувати поступово (на 2,5–5 мг кожні 3–4 дні) до звичайної підтримуючої дози — 20 мг/добу, яку призначають або одноразово, або в 2 прийоми, залежно від переносимості препарату. Підбір дози проводиться протягом 2–4 тижнів. Максимальна добова доза — 40 мг у 2 прийоми.
1-й тиждень: 1–3-й день — 2,5 мг/добу в 1 прийом; 4–7-й день — 5 мг/добу в 2 прийоми.
2-й тиждень: 10 мг/добу в 1 або 2 прийоми.
3-й і 4-й тиждень: 20 мг/добу в 1 або 2 прийоми.
Особливі заходи обережності слід дотримуватися у пацієнтів з порушенням функції нирок і приймаючих діуретики.
Зважаючи на ризик розвитку артеріальної гіпотензії і ниркової недостатності (спостерігається набагато рідше), слід ретельно контролювати АТ і функцію нирок до і після початку застосування препарату Енап. У пацієнтів, які приймають діуретики, дози діуретиків, по можливості, слід знизити до початку прийому препарату Енап. Розвиток артеріальної гіпотензії після прийому першої дози не означає, що артеріальна гіпотензія збережеться при тривалому застосуванні, і не вказує на необхідність припинення застосування препарату.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок повинні бути збільшені інтервали між застосуванням і/або знижена доза препарату Енап.
При Cl креатиніну від 30 до 80 мл/хв початкова доза — 5–10 мг/добу; від 10 до 30 мл/хв — 2,5–5 мг/добу; менше 10 мл/хв — 2,5 мг в день проведення гемодіалізу (еналаприлат виводиться при гемодіалізі).
В інтервал між сеансами гемодіалізу дозу препарату слід підбирати під контролем АТ.
Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку частіше спостерігається більш виражений антигіпертензивний ефект і подовження часу дії препарату, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення еналаприлу, тому рекомендована початкова доза становить 1,25 мг. Доза підбирається залежно від функції нирок.
Показання
- Артеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
- Есенціальна гіпертензія.
- Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
- Профілактика розвитку клінічно вираженої серцевої недостатності у пацієнтів з безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка (у складі комбінованої терапії).
- Профілактика коронарної ішемії у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка з метою зменшення частоти розвитку інфаркту міокарда і зниження частоти госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії.
- Есенціальна гіпертензія.
- Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
- Профілактика розвитку клінічно вираженої серцевої недостатності у пацієнтів з безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка (у складі комбінованої терапії).
- Профілактика коронарної ішемії у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка з метою зменшення частоти розвитку інфаркту міокарда і зниження частоти госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії.
Протипоказання
- Ангіоневротичний набряк в анамнезі
- Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки
- Гіперкаліємія, порфірія, одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (КК
- Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки
- Гіперкаліємія, порфірія, одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (КК
Особливі вказівки
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями, цукровим діабетом, порушеннями функції печінки, тяжкою формою стенозу аорти, субаортальним м'язовим стенозом неясного генезу, гіпертрофічною кардіоміопатією, при втраті рідини і солей. У разі попереднього лікування салуретиками, зокрема у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, тому перед початком лікування еналаприлом необхідно компенсувати втрату рідини і солей.
При тривалому лікуванні еналаприлом необхідно періодично контролювати картину периферичної крові. Раптове припинення прийому еналаприлу не викликає різкого підвищення АТ.
При хірургічних втручаннях у період лікування еналаприлом можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яку слід коригувати введенням достатньої кількості рідини.
Перед дослідженням функції паращитовидних залоз еналаприл слід відмінити.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, оскільки можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози еналаприлу.
При тривалому лікуванні еналаприлом необхідно періодично контролювати картину периферичної крові. Раптове припинення прийому еналаприлу не викликає різкого підвищення АТ.
При хірургічних втручаннях у період лікування еналаприлом можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яку слід коригувати введенням достатньої кількості рідини.
Перед дослідженням функції паращитовидних залоз еналаприл слід відмінити.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, оскільки можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози еналаприлу.
Побічні ефекти
- З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, відчуття втоми, підвищена втомлюваність; дуже рідко при застосуванні у високих дозах - розлади сну, нервозність, депресія, порушення рівноваги, парестезії, шум у вухах.
- З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, непритомність, серцебиття, болі в області серця; дуже рідко при застосуванні у високих дозах - припливи.
- З боку травної системи: нудота; рідко - сухість у роті, болі в животі, блювання, діарея, запор, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в крові, гепатит, панкреатит; дуже рідко при застосуванні у високих дозах - глосит.
- З боку системи кровотворення: рідко - нейтропенія; у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями - агранулоцитоз.
- З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок, протеїнурія.
- З боку дихальної системи: сухий кашель.
- З боку репродуктивної системи: дуже рідко при застосуванні у високих дозах - імпотенція.
- Дерматологічні реакції: дуже рідко при застосуванні у високих дозах - випадіння волосся.
- Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, набряк Квінке.
Передозування
Симптоми: приблизно через 6 год після прийому внутрішньо — виражене зниження АТ, аж до розвитку колапсу, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, запаморочення, тривожність, кашель, судоми, ступор. Після прийому внутрішньо 300 і 440 мг еналаприлу сироваткові концентрації еналаприлату в плазмі крові перевищували звичайні терапевтичні концентрації в 100 і 200 разів відповідно.
Лікування: пацієнта слід перевести в горизонтальне положення з низьким узголів'ям. У легких випадках показані промивання шлунка і прийом внутрішньо активованого вугілля, у більш важких — в/в інфузія 0,9% розчину натрію хлориду, плазмозамінників, при необхідності — в/в введення катехоламінів. Можливе виведення еналаприлату шляхом гемодіалізу, швидкість виведення — 62 мл/хв. Пацієнтам з брадикардією, стійкою до терапії, показана постановка водія ритму. Слід ретельно контролювати сироватковий вміст електролітів і сироваткову концентрацію креатиніну.
Лікування: пацієнта слід перевести в горизонтальне положення з низьким узголів'ям. У легких випадках показані промивання шлунка і прийом внутрішньо активованого вугілля, у більш важких — в/в інфузія 0,9% розчину натрію хлориду, плазмозамінників, при необхідності — в/в введення катехоламінів. Можливе виведення еналаприлату шляхом гемодіалізу, швидкість виведення — 62 мл/хв. Пацієнтам з брадикардією, стійкою до терапії, показана постановка водія ритму. Слід ретельно контролювати сироватковий вміст електролітів і сироваткову концентрацію креатиніну.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з імунодепресантами, цитостатиками підвищується ризик розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків (в т.ч. спіронолактону, тріамтерену, амілориду), препаратів калію, замінників солі і БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), оскільки інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на фоні обмеження виведення калію або його додаткового надходження в організм.
При одночасному застосуванні опіоїдних анальгетиків і засобів для наркозу посилюється антигіпертензивна дія еналаприлу.
При одночасному застосуванні "петльових" діуретиків, тіазидних діуретиків посилюється антигіпертензивна дія. Існує ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищення ризику порушення функції нирок.
При одночасному застосуванні з азатіоприном можливий розвиток анемії, що обумовлено пригніченням активності еритропоетину під впливом інгібіторів АПФ і азатіоприну.
Описаний випадок розвитку анафілактичної реакції та інфаркту міокарда при застосуванні алопуринолу у пацієнта, що отримує еналаприл.
Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах може зменшувати антигіпертензивну дію еналаприлу.
Остаточно не встановлено, чи зменшує ацетилсаліцилова кислота терапевтичну ефективність інгібіторів АПФ у пацієнтів з ІХС і серцевою недостатністю. Характер цієї взаємодії залежить від перебігу захворювання.
Ацетилсаліцилова кислота, інгібуючи ЦОГ і синтез простагландинів, може викликати вазоконстрикцію, що призводить до зменшення серцевого викиду і погіршення стану пацієнтів з серцевою недостатністю, які отримують інгібітори АПФ.
При одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів, метилдопи, нітратів, блокаторів кальцієвих каналів, гідралазину, празозину можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з НПЗП (в т.ч. з індометацином) зменшується антигіпертензивна дія еналаприлу, ймовірно, внаслідок інгібування під впливом НПЗП синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). Підвищується ризик розвитку порушень функції нирок; рідко спостерігається гіперкаліємія.
При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і інтерлейкіну-3 існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з клозапіном є повідомлення про розвиток синкопе.
При одночасному застосуванні з кломіпраміном повідомляється про посилення дії кломіпраміну і розвиток токсичних ефектів.
При одночасному застосуванні з ко-тримоксазолом описані випадки розвитку гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, яка супроводжується симптомами інтоксикації літієм.
При одночасному застосуванні з орлістатом зменшується антигіпертензивна дія еналаприлу, що може призвести до значного підвищення АТ, розвитку гіпертонічного кризу.
Вважають, що при одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливе підвищення ризику розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні з еналаприлом зменшується дія препаратів, що містять теофілін.
Є повідомлення про розвиток гострої ниркової недостатності у пацієнтів після пересадки нирки при одночасному застосуванні з циклоспорином.
При одночасному застосуванні з циметидином збільшується T1/2 еналаприлу і підвищується його концентрація в плазмі крові.
Вважають, що можливо зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами.
При одночасному застосуванні з етанолом збільшується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків (в т.ч. спіронолактону, тріамтерену, амілориду), препаратів калію, замінників солі і БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), оскільки інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на фоні обмеження виведення калію або його додаткового надходження в організм.
При одночасному застосуванні опіоїдних анальгетиків і засобів для наркозу посилюється антигіпертензивна дія еналаприлу.
При одночасному застосуванні "петльових" діуретиків, тіазидних діуретиків посилюється антигіпертензивна дія. Існує ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищення ризику порушення функції нирок.
При одночасному застосуванні з азатіоприном можливий розвиток анемії, що обумовлено пригніченням активності еритропоетину під впливом інгібіторів АПФ і азатіоприну.
Описаний випадок розвитку анафілактичної реакції та інфаркту міокарда при застосуванні алопуринолу у пацієнта, що отримує еналаприл.
Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах може зменшувати антигіпертензивну дію еналаприлу.
Остаточно не встановлено, чи зменшує ацетилсаліцилова кислота терапевтичну ефективність інгібіторів АПФ у пацієнтів з ІХС і серцевою недостатністю. Характер цієї взаємодії залежить від перебігу захворювання.
Ацетилсаліцилова кислота, інгібуючи ЦОГ і синтез простагландинів, може викликати вазоконстрикцію, що призводить до зменшення серцевого викиду і погіршення стану пацієнтів з серцевою недостатністю, які отримують інгібітори АПФ.
При одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів, метилдопи, нітратів, блокаторів кальцієвих каналів, гідралазину, празозину можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з НПЗП (в т.ч. з індометацином) зменшується антигіпертензивна дія еналаприлу, ймовірно, внаслідок інгібування під впливом НПЗП синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). Підвищується ризик розвитку порушень функції нирок; рідко спостерігається гіперкаліємія.
При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і інтерлейкіну-3 існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з клозапіном є повідомлення про розвиток синкопе.
При одночасному застосуванні з кломіпраміном повідомляється про посилення дії кломіпраміну і розвиток токсичних ефектів.
При одночасному застосуванні з ко-тримоксазолом описані випадки розвитку гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, яка супроводжується симптомами інтоксикації літієм.
При одночасному застосуванні з орлістатом зменшується антигіпертензивна дія еналаприлу, що може призвести до значного підвищення АТ, розвитку гіпертонічного кризу.
Вважають, що при одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливе підвищення ризику розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні з еналаприлом зменшується дія препаратів, що містять теофілін.
Є повідомлення про розвиток гострої ниркової недостатності у пацієнтів після пересадки нирки при одночасному застосуванні з циклоспорином.
При одночасному застосуванні з циметидином збільшується T1/2 еналаприлу і підвищується його концентрація в плазмі крові.
Вважають, що можливо зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами.
При одночасному застосуванні з етанолом збільшується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
Лікарська форма
Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг і 20 мг.
У блістері з комбінованого матеріалу ОПА/Ал/ПВХ і фольги алюмінієвої, 10 шт.
2, 3, 6 або 9 блістерів у пачці картонній.
У блістері з комбінованого матеріалу ОПА/Ал/ПВХ і фольги алюмінієвої, 10 шт.
2, 3, 6 або 9 блістерів у пачці картонній.
