Enap
Enap
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Berlipril, Invoril, Renitek, Endit, Enam, Enageksal, Enalapril, Enapril, Enaprilat
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Enap" 0,02 № 20
D.S.: Ichkariga, 1 tab. kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: "Enap" 10 mg
D.t.d. № 60 in tab.
S.: Ichkariga, 1 tab. kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S.: Ichkariga, 1 tab. kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: "Enap" 10 mg
D.t.d. № 60 in tab.
S.: Ichkariga, 1 tab. kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Gipotenziv.
Farmakodinamika
Enalapril — gipotenziv vosita, uning ta'sir mexanizmi AAF faoliyatini bostirish bilan bog'liq bo'lib, bu angiotenzin II hosil bo'lishini kamaytiradi.
Enalapril — bu ikki aminokislota: L-alanin va L-prolin hosilasi. Ichkariga qabul qilingandan so'ng, enalapril enalaprilatga gidrolizlanadi, u esa AAF ni ingibitsiya qiladi. Uning ta'sir mexanizmi angiotenzin I dan angiotenzin II hosil bo'lishini kamaytirish bilan bog'liq, bu esa qon plazmasida renin faoliyatini oshiradi (renin ishlab chiqarish o'zgarishiga salbiy qayta aloqa yo'qolishi hisobiga) va aldosteron sekretsiyasini kamaytiradi. AAF kininaza II fermentiga o'xshash bo'lganligi sababli, enalapril bradikinin — kuchli vazopressor ta'sir ko'rsatuvchi peptidni buzilishini ham bloklashi mumkin. Ushbu ta'sirning enalapril ta'sir mexanizmida ahamiyati to'liq aniqlanmagan.
Enalaprilning antihipertenziv ta'siri birinchi navbatda RAAS faoliyatini bostirish bilan bog'liq, bu esa AD ni tartibga solishda muhim rol o'ynaydi. Shunga qaramay, enalapril hatto renin konsentratsiyasi past bo'lgan arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda ham antihipertenziv ta'sir ko'rsatadi.
Enalaprilni qo'llash fonida AD darajasi tananing holatidan qat'i nazar (yotgan va turgan holatda) pasayadi, yurak urish tezligi sezilarli darajada oshmaydi. Simptomatik ortostatik gipotenziya kamdan-kam hollarda rivojlanadi. Ba'zi bemorlarda AD ni optimal pasaytirish uchun bir necha haftalik davolanish talab qilinishi mumkin. Enalaprilni keskin to'xtatish AD ning ko'tarilishi bilan kuzatilmagan.
AAF faoliyatini samarali ingibitsiya qilish odatda enalaprilni ichkariga bir marta qabul qilgandan so'ng 2–4 soat ichida sodir bo'ladi. Antihipertenziv ta'sirning boshlanish vaqti odatda ichkariga qabul qilingandan so'ng 1 soat, maksimal darajaga 4–6 soat ichida yetadi. Ta'sir davomiyligi doza bilan bog'liq. Tavsiya etilgan dozalarda qo'llanilganda antihipertenziv ta'sir va gemodinamik ta'sirlar kamida 24 soat davomida saqlanadi.
Essensial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda AD pasayishi periferik tomir qarshiligini kamaytirish va yurak chiqishini oshirish bilan birga kuzatiladi, yurak urish tezligi esa o'zgarmaydi yoki ozgina o'zgaradi. Buyrak qon oqimi oshadi, ammo glomerulyar filtratsiya tezligi o'zgarmaydi. Ammo, boshlang'ich glomerulyar filtratsiya tezligi past bo'lgan bemorlarda uning darajasi odatda oshgan.
Diabetik/nediabetik nefropatiya bilan og'rigan bemorlarda enalaprilni qabul qilish fonida albuminuriya/proteinuriya va buyraklar orqali IgG chiqarilishi kamayadi.
XSN bilan og'rigan bemorlarda yurak glikozidlari va diuretiklar bilan davolash fonida enalaprilni qo'llash OPSS va AD ni kamaytirish, yurak chiqishini oshirish bilan birga yurak urish tezligini kamaytirish bilan kuzatiladi (odatda XSN bilan og'rigan bemorlarda yurak urish tezligi oshgan). Shuningdek, o'pka kapillyarlari bosimi pasayadi. Enalaprilni uzoq muddat qo'llash jismoniy yuklamaga bardoshlikni oshiradi va NYHA mezonlariga ko'ra yurak yetishmovchiligining og'irlik darajasini kamaytiradi. Enalapril yengil va o'rtacha darajadagi yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda uning rivojlanishini sekinlashtiradi, shuningdek, chap qorincha dilatatsiyasini rivojlanishini sekinlashtiradi.
Chap qorincha disfunksiyasi bo'lgan bemorlarda enalapril asosiy ishemik natijalar (shu jumladan, miokard infarkti rivojlanish chastotasi va beqaror stenokardiya bo'yicha kasalxonaga yotqizish soni) rivojlanish xavfini kamaytiradi.
Enalapril — bu ikki aminokislota: L-alanin va L-prolin hosilasi. Ichkariga qabul qilingandan so'ng, enalapril enalaprilatga gidrolizlanadi, u esa AAF ni ingibitsiya qiladi. Uning ta'sir mexanizmi angiotenzin I dan angiotenzin II hosil bo'lishini kamaytirish bilan bog'liq, bu esa qon plazmasida renin faoliyatini oshiradi (renin ishlab chiqarish o'zgarishiga salbiy qayta aloqa yo'qolishi hisobiga) va aldosteron sekretsiyasini kamaytiradi. AAF kininaza II fermentiga o'xshash bo'lganligi sababli, enalapril bradikinin — kuchli vazopressor ta'sir ko'rsatuvchi peptidni buzilishini ham bloklashi mumkin. Ushbu ta'sirning enalapril ta'sir mexanizmida ahamiyati to'liq aniqlanmagan.
Enalaprilning antihipertenziv ta'siri birinchi navbatda RAAS faoliyatini bostirish bilan bog'liq, bu esa AD ni tartibga solishda muhim rol o'ynaydi. Shunga qaramay, enalapril hatto renin konsentratsiyasi past bo'lgan arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda ham antihipertenziv ta'sir ko'rsatadi.
Enalaprilni qo'llash fonida AD darajasi tananing holatidan qat'i nazar (yotgan va turgan holatda) pasayadi, yurak urish tezligi sezilarli darajada oshmaydi. Simptomatik ortostatik gipotenziya kamdan-kam hollarda rivojlanadi. Ba'zi bemorlarda AD ni optimal pasaytirish uchun bir necha haftalik davolanish talab qilinishi mumkin. Enalaprilni keskin to'xtatish AD ning ko'tarilishi bilan kuzatilmagan.
AAF faoliyatini samarali ingibitsiya qilish odatda enalaprilni ichkariga bir marta qabul qilgandan so'ng 2–4 soat ichida sodir bo'ladi. Antihipertenziv ta'sirning boshlanish vaqti odatda ichkariga qabul qilingandan so'ng 1 soat, maksimal darajaga 4–6 soat ichida yetadi. Ta'sir davomiyligi doza bilan bog'liq. Tavsiya etilgan dozalarda qo'llanilganda antihipertenziv ta'sir va gemodinamik ta'sirlar kamida 24 soat davomida saqlanadi.
Essensial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda AD pasayishi periferik tomir qarshiligini kamaytirish va yurak chiqishini oshirish bilan birga kuzatiladi, yurak urish tezligi esa o'zgarmaydi yoki ozgina o'zgaradi. Buyrak qon oqimi oshadi, ammo glomerulyar filtratsiya tezligi o'zgarmaydi. Ammo, boshlang'ich glomerulyar filtratsiya tezligi past bo'lgan bemorlarda uning darajasi odatda oshgan.
Diabetik/nediabetik nefropatiya bilan og'rigan bemorlarda enalaprilni qabul qilish fonida albuminuriya/proteinuriya va buyraklar orqali IgG chiqarilishi kamayadi.
XSN bilan og'rigan bemorlarda yurak glikozidlari va diuretiklar bilan davolash fonida enalaprilni qo'llash OPSS va AD ni kamaytirish, yurak chiqishini oshirish bilan birga yurak urish tezligini kamaytirish bilan kuzatiladi (odatda XSN bilan og'rigan bemorlarda yurak urish tezligi oshgan). Shuningdek, o'pka kapillyarlari bosimi pasayadi. Enalaprilni uzoq muddat qo'llash jismoniy yuklamaga bardoshlikni oshiradi va NYHA mezonlariga ko'ra yurak yetishmovchiligining og'irlik darajasini kamaytiradi. Enalapril yengil va o'rtacha darajadagi yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda uning rivojlanishini sekinlashtiradi, shuningdek, chap qorincha dilatatsiyasini rivojlanishini sekinlashtiradi.
Chap qorincha disfunksiyasi bo'lgan bemorlarda enalapril asosiy ishemik natijalar (shu jumladan, miokard infarkti rivojlanish chastotasi va beqaror stenokardiya bo'yicha kasalxonaga yotqizish soni) rivojlanish xavfini kamaytiradi.
Farmakokinetika
So'rilish
Ichkariga qabul qilingandan so'ng enalapril tez so'riladi, enalaprilning so'rilish darajasi taxminan 60% ni tashkil qiladi. Enalaprilning Tmax qon zardobida — ichkariga qabul qilingandan so'ng 1 soat. Ovqatlanish so'rilishga ta'sir qilmaydi. Enalapril tez va faol gidrolizlanib, kuchli AAF ingibitori enalaprilat hosil qiladi. Enalaprilatning Tmax — ichkariga qabul qilingandan so'ng 3–4 soat. Enalaprilning T1/2 ko'p marta qo'llanganda 11 soatni tashkil qiladi. Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda qon plazmasida enalaprilatning Css 4-kunlik terapiyada yetishiladi.
Taqsimlanish
Enalaprilatning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi terapevtik dozalar oralig'ida 60% ni tashkil qiladi.
Biotransformatsiya (metabolizm)
Enalaprilatga aylanishdan tashqari, enalapril sezilarli biotransformatsiyaga uchramaydi.
Chiqarilish
Enalaprilat asosan buyraklar orqali chiqariladi. Siydikda asosan enalaprilat (dozaning taxminan 40%) va o'zgarmagan enalapril (taxminan 20%) aniqlanadi.
Maxsus bemorlar guruhlari
Buyrak funktsiyasi buzilishi. Yengil va o'rtacha buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 36–60 ml/min (0,6–1 ml/s) enalaprilni 5 mg dozada kuniga 1 marta qabul qilgandan so'ng enalaprilatning AUC ko'rsatkichi buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan taxminan 2 baravar ko'p edi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi ≤30 ml/min): AUC ko'rsatkichi taxminan 8 baravar oshdi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ko'p marta qo'llanganda enalaprilatning T1/2 uzayadi va muvozanat holatiga yetishish vaqti kechikadi. Enalaprilat gemodializda chiqariladi, chiqarilish tezligi — 1,03 ml/s (62 ml/min).
Ichkariga qabul qilingandan so'ng enalapril tez so'riladi, enalaprilning so'rilish darajasi taxminan 60% ni tashkil qiladi. Enalaprilning Tmax qon zardobida — ichkariga qabul qilingandan so'ng 1 soat. Ovqatlanish so'rilishga ta'sir qilmaydi. Enalapril tez va faol gidrolizlanib, kuchli AAF ingibitori enalaprilat hosil qiladi. Enalaprilatning Tmax — ichkariga qabul qilingandan so'ng 3–4 soat. Enalaprilning T1/2 ko'p marta qo'llanganda 11 soatni tashkil qiladi. Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda qon plazmasida enalaprilatning Css 4-kunlik terapiyada yetishiladi.
Taqsimlanish
Enalaprilatning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi terapevtik dozalar oralig'ida 60% ni tashkil qiladi.
Biotransformatsiya (metabolizm)
Enalaprilatga aylanishdan tashqari, enalapril sezilarli biotransformatsiyaga uchramaydi.
Chiqarilish
Enalaprilat asosan buyraklar orqali chiqariladi. Siydikda asosan enalaprilat (dozaning taxminan 40%) va o'zgarmagan enalapril (taxminan 20%) aniqlanadi.
Maxsus bemorlar guruhlari
Buyrak funktsiyasi buzilishi. Yengil va o'rtacha buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 36–60 ml/min (0,6–1 ml/s) enalaprilni 5 mg dozada kuniga 1 marta qabul qilgandan so'ng enalaprilatning AUC ko'rsatkichi buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan taxminan 2 baravar ko'p edi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi ≤30 ml/min): AUC ko'rsatkichi taxminan 8 baravar oshdi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ko'p marta qo'llanganda enalaprilatning T1/2 uzayadi va muvozanat holatiga yetishish vaqti kechikadi. Enalaprilat gemodializda chiqariladi, chiqarilish tezligi — 1,03 ml/s (62 ml/min).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda emas, kunning bir xil vaqtida, oz miqdorda suyuqlik bilan ichish tavsiya etiladi.
Arterial gipertenziya
Boshlang'ich doza 5 dan 20 mg gacha kuniga 1 marta, arterial gipertenziyaning og'irlik darajasi va bemorning holatiga qarab. Yengil darajadagi arterial gipertenziyada tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5–10 mg/sut.
RAAS ning kuchli faollashuvi bo'lgan bemorlarda (masalan, renovaskulyar gipertenziya, tuz yo'qotilishi va/yoki suvsizlanish, yurak yetishmovchiligining dekompensatsiyasi yoki og'ir arterial gipertenziya) davolashning boshida AD ning haddan tashqari pasayishi mumkin. Bunday holatlarda davolashni past boshlang'ich dozadan — 5 mg/sut yoki undan kam dozadan shifokor nazorati ostida boshlash tavsiya etiladi.
Diuretiklarning yuqori dozalari bilan oldingi davolash suvsizlanishga va davolashning boshida Enap preparati bilan arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin; tavsiya etilgan boshlang'ich doza — 5 mg/sut. Diuretiklar bilan davolashni Enap preparatini qo'llashdan 2–3 kun oldin to'xtatish kerak. Enap preparatini qo'llashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish, buyrak funktsiyasini va qon zardobidagi kaliy miqdorini nazorat qilish kerak.
Odatda qo'llab-quvvatlovchi doza kuniga 20 mg ni tashkil qiladi.
Dozani individual ravishda tanlash kerak, zarur bo'lganda maksimal sutkalik doza — 40 mg gacha oshirish mumkin.
XSN va chap qorincha disfunktsiyasi
Enap preparatining boshlang'ich doza 2,5 mg/sut bir marta; davolashni shifokor nazorati ostida boshlash kerak.
Enap preparatini yurak yetishmovchiligini davolash uchun diuretiklar va/yoki beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llash mumkin, zarur bo'lganda — yurak glikozidlari bilan. Davolashning boshida yoki uni tuzatgandan so'ng simptomatik arterial gipotenziya bo'lmasa, dozani asta-sekin oshirish kerak (har 3–4 kunda 2,5–5 mg) odatdagi qo'llab-quvvatlovchi doza — 20 mg/sut, uni bir marta yoki 2 marta qabul qilish mumkin, preparatning o'zlashtirilishiga qarab. Dozani tanlash 2–4 hafta davomida amalga oshiriladi. Maksimal sutkalik doza — 40 mg 2 marta qabul qilishda.
1-hafta: 1–3-kun — 2,5 mg/sut 1 marta qabul qilishda; 4–7-kun — 5 mg/sut 2 marta qabul qilishda.
2-hafta: 10 mg/sut 1 yoki 2 marta qabul qilishda.
3 va 4-hafta: 20 mg/sut 1 yoki 2 marta qabul qilishda.
Buyrak funktsiyasi buzilgan va diuretiklarni qabul qilayotgan bemorlarda maxsus ehtiyot choralarini ko'rish kerak.
Arterial gipotenziya va buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi (kamdan-kam hollarda kuzatiladi) hisobga olinib, Enap preparatini qo'llashdan oldin va keyin AD va buyrak funktsiyasini diqqat bilan nazorat qilish kerak. Diuretiklarni qabul qilayotgan bemorlarda, imkon qadar, Enap preparatini qabul qilishdan oldin diuretiklar dozasini kamaytirish kerak. Birinchi dozani qabul qilgandan so'ng arterial gipotenziya rivojlanishi uzoq muddatli qo'llashda arterial gipotenziya saqlanishini anglatmaydi va preparatni qo'llashni to'xtatish zarurligini ko'rsatmaydi.
Maxsus bemorlar guruhlari
Buyrak funktsiyasi buzilishi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda Enap preparatini qo'llash oralig'i oshirilishi va/yoki doza kamaytirilishi kerak.
Kreatinin klirensi 30 dan 80 ml/min gacha bo'lgan bemorlarda boshlang'ich doza — 5–10 mg/sut; 10 dan 30 ml/min gacha — 2,5–5 mg/sut; 10 ml/min dan kam — gemodializ kunida 2,5 mg (enalaprilat gemodializda chiqariladi).
Gemodializ seanslari orasidagi intervalda preparat dozasini AD nazorati ostida tanlash kerak.
Keksalar. Keksalar orasida ko'proq ifodalangan antihipertenziv ta'sir va preparatning ta'sir davomiyligi oshishi kuzatiladi, bu enalapril chiqarilish tezligining kamayishi bilan bog'liq, shuning uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 1,25 mg ni tashkil qiladi. Doza buyrak funktsiyasiga qarab tanlanadi.
Arterial gipertenziya
Boshlang'ich doza 5 dan 20 mg gacha kuniga 1 marta, arterial gipertenziyaning og'irlik darajasi va bemorning holatiga qarab. Yengil darajadagi arterial gipertenziyada tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5–10 mg/sut.
RAAS ning kuchli faollashuvi bo'lgan bemorlarda (masalan, renovaskulyar gipertenziya, tuz yo'qotilishi va/yoki suvsizlanish, yurak yetishmovchiligining dekompensatsiyasi yoki og'ir arterial gipertenziya) davolashning boshida AD ning haddan tashqari pasayishi mumkin. Bunday holatlarda davolashni past boshlang'ich dozadan — 5 mg/sut yoki undan kam dozadan shifokor nazorati ostida boshlash tavsiya etiladi.
Diuretiklarning yuqori dozalari bilan oldingi davolash suvsizlanishga va davolashning boshida Enap preparati bilan arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin; tavsiya etilgan boshlang'ich doza — 5 mg/sut. Diuretiklar bilan davolashni Enap preparatini qo'llashdan 2–3 kun oldin to'xtatish kerak. Enap preparatini qo'llashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish, buyrak funktsiyasini va qon zardobidagi kaliy miqdorini nazorat qilish kerak.
Odatda qo'llab-quvvatlovchi doza kuniga 20 mg ni tashkil qiladi.
Dozani individual ravishda tanlash kerak, zarur bo'lganda maksimal sutkalik doza — 40 mg gacha oshirish mumkin.
XSN va chap qorincha disfunktsiyasi
Enap preparatining boshlang'ich doza 2,5 mg/sut bir marta; davolashni shifokor nazorati ostida boshlash kerak.
Enap preparatini yurak yetishmovchiligini davolash uchun diuretiklar va/yoki beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llash mumkin, zarur bo'lganda — yurak glikozidlari bilan. Davolashning boshida yoki uni tuzatgandan so'ng simptomatik arterial gipotenziya bo'lmasa, dozani asta-sekin oshirish kerak (har 3–4 kunda 2,5–5 mg) odatdagi qo'llab-quvvatlovchi doza — 20 mg/sut, uni bir marta yoki 2 marta qabul qilish mumkin, preparatning o'zlashtirilishiga qarab. Dozani tanlash 2–4 hafta davomida amalga oshiriladi. Maksimal sutkalik doza — 40 mg 2 marta qabul qilishda.
1-hafta: 1–3-kun — 2,5 mg/sut 1 marta qabul qilishda; 4–7-kun — 5 mg/sut 2 marta qabul qilishda.
2-hafta: 10 mg/sut 1 yoki 2 marta qabul qilishda.
3 va 4-hafta: 20 mg/sut 1 yoki 2 marta qabul qilishda.
Buyrak funktsiyasi buzilgan va diuretiklarni qabul qilayotgan bemorlarda maxsus ehtiyot choralarini ko'rish kerak.
Arterial gipotenziya va buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi (kamdan-kam hollarda kuzatiladi) hisobga olinib, Enap preparatini qo'llashdan oldin va keyin AD va buyrak funktsiyasini diqqat bilan nazorat qilish kerak. Diuretiklarni qabul qilayotgan bemorlarda, imkon qadar, Enap preparatini qabul qilishdan oldin diuretiklar dozasini kamaytirish kerak. Birinchi dozani qabul qilgandan so'ng arterial gipotenziya rivojlanishi uzoq muddatli qo'llashda arterial gipotenziya saqlanishini anglatmaydi va preparatni qo'llashni to'xtatish zarurligini ko'rsatmaydi.
Maxsus bemorlar guruhlari
Buyrak funktsiyasi buzilishi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda Enap preparatini qo'llash oralig'i oshirilishi va/yoki doza kamaytirilishi kerak.
Kreatinin klirensi 30 dan 80 ml/min gacha bo'lgan bemorlarda boshlang'ich doza — 5–10 mg/sut; 10 dan 30 ml/min gacha — 2,5–5 mg/sut; 10 ml/min dan kam — gemodializ kunida 2,5 mg (enalaprilat gemodializda chiqariladi).
Gemodializ seanslari orasidagi intervalda preparat dozasini AD nazorati ostida tanlash kerak.
Keksalar. Keksalar orasida ko'proq ifodalangan antihipertenziv ta'sir va preparatning ta'sir davomiyligi oshishi kuzatiladi, bu enalapril chiqarilish tezligining kamayishi bilan bog'liq, shuning uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 1,25 mg ni tashkil qiladi. Doza buyrak funktsiyasiga qarab tanlanadi.
Ko'rsatmalar
- Arterial gipertenziya (shu jumladan renovaskulyar), surunkali yurak yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
- Essensial gipertenziya.
- Surunkali yurak yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
- Bemorlarning chap qorincha disfunktsiyasi bilan klinik jihatdan ifodalangan yurak yetishmovchiligi rivojlanishini oldini olish (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
- Chap qorincha disfunktsiyasi bo'lgan bemorlarda koronar ishemiya rivojlanishini oldini olish, miokard infarkti rivojlanish chastotasi va beqaror stenokardiya bo'yicha kasalxonaga yotqizish chastotasini kamaytirish maqsadida.
- Essensial gipertenziya.
- Surunkali yurak yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
- Bemorlarning chap qorincha disfunktsiyasi bilan klinik jihatdan ifodalangan yurak yetishmovchiligi rivojlanishini oldini olish (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
- Chap qorincha disfunktsiyasi bo'lgan bemorlarda koronar ishemiya rivojlanishini oldini olish, miokard infarkti rivojlanish chastotasi va beqaror stenokardiya bo'yicha kasalxonaga yotqizish chastotasini kamaytirish maqsadida.
Qarshi ko'rsatmalar
- Anamnezda angionevrotik shish
- Ikkala buyrak arteriyasi stenoz yoki yagona buyrak arteriyasi stenoz
- Giperkaliemiya, porfiriya, diabet yoki buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda aliskiren bilan bir vaqtda qo'llash (KK
- Ikkala buyrak arteriyasi stenoz yoki yagona buyrak arteriyasi stenoz
- Giperkaliemiya, porfiriya, diabet yoki buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda aliskiren bilan bir vaqtda qo'llash (KK
Maxsus ko'rsatmalar
Autoimmun kasalliklar, diabet, jigar funktsiyasi buzilishi, aorta stenozining og'ir shakli, noma'lum genezli subaortal mushak stenoz, gipertrofik kardiomiopatiya, suyuqlik va tuz yo'qotilishi bilan og'rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Saluretiklar bilan oldingi davolash, xususan surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfini oshiradi, shuning uchun enalapril bilan davolashni boshlashdan oldin suyuqlik va tuz yo'qotilishini qoplash kerak.
Enalapril bilan uzoq muddat davolashda periferik qon manzarasini muntazam nazorat qilish kerak. Enalaprilni to'satdan to'xtatish AD ning keskin oshishiga olib kelmaydi.
Enalapril bilan davolash davrida jarrohlik aralashuvlarida arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin, uni yetarli miqdorda suyuqlik kiritish orqali tuzatish kerak.
Parashit bezlari funktsiyasini tekshirishdan oldin enalaprilni to'xtatish kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini boshqarishda yoki yuqori diqqatni talab qiluvchi boshqa ishlarni bajarishda ehtiyotkorlik kerak, chunki bosh aylanishi mumkin, ayniqsa enalaprilning boshlang'ich dozasini qabul qilgandan so'ng.
Enalapril bilan uzoq muddat davolashda periferik qon manzarasini muntazam nazorat qilish kerak. Enalaprilni to'satdan to'xtatish AD ning keskin oshishiga olib kelmaydi.
Enalapril bilan davolash davrida jarrohlik aralashuvlarida arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin, uni yetarli miqdorda suyuqlik kiritish orqali tuzatish kerak.
Parashit bezlari funktsiyasini tekshirishdan oldin enalaprilni to'xtatish kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini boshqarishda yoki yuqori diqqatni talab qiluvchi boshqa ishlarni bajarishda ehtiyotkorlik kerak, chunki bosh aylanishi mumkin, ayniqsa enalaprilning boshlang'ich dozasini qabul qilgandan so'ng.
Nojo'ya ta'sirlar
- Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, charchoq hissi, yuqori charchoq; juda kam hollarda yuqori dozalarda qo'llanganda - uyqu buzilishi, asabiylik, depressiya, muvozanat buzilishi, paresteziya, quloqlarda shovqin.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, hushdan ketish, yurak urishi, yurak sohasida og'riq; juda kam hollarda yuqori dozalarda qo'llanganda - issiq bosish.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi; kam hollarda - og'izda qurish, qorin og'rig'i, qusish, diareya, qabziyat, jigar funktsiyasi buzilishi, jigar transaminazlari faolligining oshishi, qon zardobida bilirubin konsentratsiyasining oshishi, gepatit, pankreatit; juda kam hollarda yuqori dozalarda qo'llanganda - glossit.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda - neytropeniya; autoimmun kasalliklari bo'lgan bemorlarda - agranulotsitoz.
- Buyrak chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda - buyrak funktsiyasi buzilishi, proteinuriya.
- Nafas olish tizimi tomonidan: quruq yo'tal.
- Reproduktiv tizim tomonidan: juda kam hollarda yuqori dozalarda qo'llanganda - impotentsiya.
- Dermatologik reaksiyalar: juda kam hollarda yuqori dozalarda qo'llanganda - soch to'kilishi.
- Allergik reaksiyalar: kam hollarda - teri toshmasi, Kvinke shishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ichkariga qabul qilingandan so'ng taxminan 6 soat o'tgach — AD ning kuchli pasayishi, kollaps rivojlanishigacha, suv-elektrolit muvozanati buzilishi, buyrak yetishmovchiligi, giperventilatsiya, taxikardiya, yurak urishi hissi, bradikardiya, bosh aylanishi, xavotirlik, yo'tal, tutqanoq, stupor. Ichkariga qabul qilingandan so'ng 300 va 440 mg enalapril zardob konsentratsiyalari enalaprilatning qon plazmasidagi odatdagi terapevtik konsentratsiyalaridan mos ravishda 100 va 200 marta oshgan.
Davolash: bemorni past yostiqli gorizontal holatga o'tkazish kerak. Yengil hollarda oshqozonni yuvish va ichkariga faollashtirilgan ko'mir qabul qilish ko'rsatiladi, og'ir hollarda — v/v 0,9% natriy xlorid eritmasi, plazma o'rnini bosuvchilar infuziyasi, zarur bo'lganda — v/v katexolaminlar kiritish. Enalaprilatni gemodializ orqali chiqarish mumkin, chiqarilish tezligi — 62 ml/min. Bradikardiya bilan og'rigan bemorlarga, terapiyaga chidamli, ritm haydovchisini o'rnatish ko'rsatiladi. Elektrolitlar va zardob kretinin konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Davolash: bemorni past yostiqli gorizontal holatga o'tkazish kerak. Yengil hollarda oshqozonni yuvish va ichkariga faollashtirilgan ko'mir qabul qilish ko'rsatiladi, og'ir hollarda — v/v 0,9% natriy xlorid eritmasi, plazma o'rnini bosuvchilar infuziyasi, zarur bo'lganda — v/v katexolaminlar kiritish. Enalaprilatni gemodializ orqali chiqarish mumkin, chiqarilish tezligi — 62 ml/min. Bradikardiya bilan og'rigan bemorlarga, terapiyaga chidamli, ritm haydovchisini o'rnatish ko'rsatiladi. Elektrolitlar va zardob kretinin konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Immunodepressantlar, sitostatiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda leykopeniya rivojlanish xavfi oshadi.
Kaliy tejovchi diuretiklar (shu jumladan spironolakton, triamteren, amilorid), kaliy preparatlari, tuz o'rnini bosuvchi vositalar va kaliy o'z ichiga olgan oziq-ovqat qo'shimchalari bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin (ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda), chunki AAF ingibitorlari aldosteron miqdorini kamaytiradi, bu esa kaliyning chiqarilishini cheklash yoki uni qo'shimcha ravishda organizmga kiritish fonida kaliyning ushlanishiga olib keladi.
Opiod analgetiklar va narkoz vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda enalaprilning antihipertenziv ta'siri kuchayadi.
"Halqa" diuretiklar, tiazid diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda antihipertenziv ta'sir kuchayadi. Gipokaliemiya rivojlanish xavfi mavjud. Buyrak funktsiyasi buzilishi xavfi oshadi.
Azatioprin bilan bir vaqtda qo'llanganda anemiya rivojlanishi mumkin, bu AAF ingibitorlari va azatioprin ta'siri ostida eritropoetin faoliyatining bostirilishi bilan bog'liq.
Allopurinolni qo'llashda enalapril qabul qilayotgan bemorda anafilaktik reaksiya va miokard infarkti rivojlanishi holati tasvirlangan.
Asetilsalitsil kislotasi yuqori dozalarda enalaprilning antihipertenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Asetilsalitsil kislotasi AAF ingibitorlarining terapevtik samaradorligini IHD va yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kamaytiradimi, to'liq aniqlanmagan. Ushbu o'zaro ta'sirning tabiati kasallikning kechishiga bog'liq.
Asetilsalitsil kislotasi, COX va prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilib, vazokonstriksiyani chaqirishi mumkin, bu esa yurak chiqishini kamaytiradi va AAF ingibitorlarini qabul qilayotgan yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarning holatini yomonlashtiradi.
Beta-adrenoblokatorlar, metildopa, nitratlar, kalsiy kanallari blokatorlari, gidralazin, prazosin bilan bir vaqtda qo'llanganda antihipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.
NSAIDlar (shu jumladan indometatsin) bilan bir vaqtda qo'llanganda enalaprilning antihipertenziv ta'siri kamayadi, ehtimol NSAIDlar ta'siri ostida prostaglandinlar sintezining ingibitsiyasi natijasida (ular, ehtimol, AAF ingibitorlarining gipotenziya ta'sirini rivojlanishida muhim rol o'ynaydi). Buyrak funktsiyasi buzilishi xavfi oshadi; kamdan-kam hollarda giperkaliemiya kuzatiladi.
Insulin, sulfonilmochevina hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin.
AAF ingibitorlari va interleykin-3 bilan bir vaqtda qo'llanganda arterial gipotenziya rivojlanish xavfi mavjud.
Klozapin bilan bir vaqtda qo'llanganda sinkope rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.
Klomipramin bilan bir vaqtda qo'llanganda klomipramin ta'sirining kuchayishi va toksik ta'sirlarning rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.
Ko-trimoksazol bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanishi holatlari tasvirlangan.
Litiyning karbonati bilan bir vaqtda qo'llanganda litiyning qon zardobidagi konsentratsiyasi oshadi, bu litiyning intoksikatsiya simptomlari bilan birga keladi.
Orlistat bilan bir vaqtda qo'llanganda enalaprilning antihipertenziv ta'siri kamayadi, bu esa AD ning sezilarli oshishiga, gipertonik kriz rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Prokainamid bilan bir vaqtda qo'llanganda leykopeniya rivojlanish xavfi oshishi mumkin deb hisoblanadi.
Enalapril bilan bir vaqtda qo'llanganda teofillin o'z ichiga olgan preparatlarning ta'siri kamayadi.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanganda buyrak transplantatsiyasidan keyin bemorlarda o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.
Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda enalaprilning T1/2 oshadi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi.
Eritropoetinlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antihipertenziv vositalarning samaradorligi kamayishi mumkin deb hisoblanadi.
Etanol bilan bir vaqtda qo'llanganda arterial gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi.
Kaliy tejovchi diuretiklar (shu jumladan spironolakton, triamteren, amilorid), kaliy preparatlari, tuz o'rnini bosuvchi vositalar va kaliy o'z ichiga olgan oziq-ovqat qo'shimchalari bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin (ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda), chunki AAF ingibitorlari aldosteron miqdorini kamaytiradi, bu esa kaliyning chiqarilishini cheklash yoki uni qo'shimcha ravishda organizmga kiritish fonida kaliyning ushlanishiga olib keladi.
Opiod analgetiklar va narkoz vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda enalaprilning antihipertenziv ta'siri kuchayadi.
"Halqa" diuretiklar, tiazid diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda antihipertenziv ta'sir kuchayadi. Gipokaliemiya rivojlanish xavfi mavjud. Buyrak funktsiyasi buzilishi xavfi oshadi.
Azatioprin bilan bir vaqtda qo'llanganda anemiya rivojlanishi mumkin, bu AAF ingibitorlari va azatioprin ta'siri ostida eritropoetin faoliyatining bostirilishi bilan bog'liq.
Allopurinolni qo'llashda enalapril qabul qilayotgan bemorda anafilaktik reaksiya va miokard infarkti rivojlanishi holati tasvirlangan.
Asetilsalitsil kislotasi yuqori dozalarda enalaprilning antihipertenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Asetilsalitsil kislotasi AAF ingibitorlarining terapevtik samaradorligini IHD va yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kamaytiradimi, to'liq aniqlanmagan. Ushbu o'zaro ta'sirning tabiati kasallikning kechishiga bog'liq.
Asetilsalitsil kislotasi, COX va prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilib, vazokonstriksiyani chaqirishi mumkin, bu esa yurak chiqishini kamaytiradi va AAF ingibitorlarini qabul qilayotgan yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarning holatini yomonlashtiradi.
Beta-adrenoblokatorlar, metildopa, nitratlar, kalsiy kanallari blokatorlari, gidralazin, prazosin bilan bir vaqtda qo'llanganda antihipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.
NSAIDlar (shu jumladan indometatsin) bilan bir vaqtda qo'llanganda enalaprilning antihipertenziv ta'siri kamayadi, ehtimol NSAIDlar ta'siri ostida prostaglandinlar sintezining ingibitsiyasi natijasida (ular, ehtimol, AAF ingibitorlarining gipotenziya ta'sirini rivojlanishida muhim rol o'ynaydi). Buyrak funktsiyasi buzilishi xavfi oshadi; kamdan-kam hollarda giperkaliemiya kuzatiladi.
Insulin, sulfonilmochevina hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin.
AAF ingibitorlari va interleykin-3 bilan bir vaqtda qo'llanganda arterial gipotenziya rivojlanish xavfi mavjud.
Klozapin bilan bir vaqtda qo'llanganda sinkope rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.
Klomipramin bilan bir vaqtda qo'llanganda klomipramin ta'sirining kuchayishi va toksik ta'sirlarning rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.
Ko-trimoksazol bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanishi holatlari tasvirlangan.
Litiyning karbonati bilan bir vaqtda qo'llanganda litiyning qon zardobidagi konsentratsiyasi oshadi, bu litiyning intoksikatsiya simptomlari bilan birga keladi.
Orlistat bilan bir vaqtda qo'llanganda enalaprilning antihipertenziv ta'siri kamayadi, bu esa AD ning sezilarli oshishiga, gipertonik kriz rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Prokainamid bilan bir vaqtda qo'llanganda leykopeniya rivojlanish xavfi oshishi mumkin deb hisoblanadi.
Enalapril bilan bir vaqtda qo'llanganda teofillin o'z ichiga olgan preparatlarning ta'siri kamayadi.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanganda buyrak transplantatsiyasidan keyin bemorlarda o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.
Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda enalaprilning T1/2 oshadi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi.
Eritropoetinlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antihipertenziv vositalarning samaradorligi kamayishi mumkin deb hisoblanadi.
Etanol bilan bir vaqtda qo'llanganda arterial gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg va 20 mg.
O'PA/Al/PVX va alyuminiy folga kombinatsiyalangan materialdan blisterda, 10 dona.
2, 3, 6 yoki 9 blister karton qutida.
O'PA/Al/PVX va alyuminiy folga kombinatsiyalangan materialdan blisterda, 10 dona.
2, 3, 6 yoki 9 blister karton qutida.
