Еспераль
Esperal
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тетурам, Дисульфірам, Антабус, Радотер
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Esperal" 500 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці вранці, під час сніданку
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці вранці, під час сніданку
Фармакологічні властивості
Антиалкогольне.
Фармакодинаміка
Дія дисульфіраму заснована на блокаді ацетальдегіддегідрогенази, яка бере участь у метаболізмі етилового спирту. Це призводить до підвищення концентрації метаболіту етилового спирту — ацетальдегіду, що викликає негативні відчуття (припливи крові до обличчя, нудоту, блювання, тахікардію, зниження АТ тощо), які роблять вживання алкоголю після прийому препарату вкрай неприємним. Це призводить до формування умовно-рефлекторної відрази до смаку і запаху спиртних напоїв.
Максимальний терапевтичний ефект досягається через 12 год після перорального прийому і може тривати протягом 10–14 днів після припинення лікування.
Максимальний терапевтичний ефект досягається через 12 год після перорального прийому і може тривати протягом 10–14 днів після припинення лікування.
Фармакокінетика
Після перорального прийому всмоктування дисульфіраму з ШКТ становить від 70 до 90%. Він швидко метаболізується, відновлюючись до дитиокарбамату, який сам виводиться у вигляді глюкурон-кон'югату або перетворюється на діетиламін і сульфід вуглецю, частина якого (4-53%) виводиться через легені.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Призначають внутрішньо у дозі 500 мг (1 таб.)/добу.
Таблетку слід приймати, запиваючи половиною склянки води, вранці, під час сніданку, після 24-годинного утримання від прийому спиртних напоїв.
Таблетку слід приймати, запиваючи половиною склянки води, вранці, під час сніданку, після 24-годинного утримання від прийому спиртних напоїв.
Показання
— профілактика рецидивів алкогольної залежності (як додатковий засіб).
Протипоказання
— тяжка печінкова недостатність;
— ниркова недостатність;
— тяжка дихальна недостатність;
— цукровий діабет;
— нервово-психічні розлади;
— серцево-судинні розлади;
— прийом спиртних напоїв або лікарських препаратів, що містять алкоголь, протягом попередніх 24 год;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
— ниркова недостатність;
— тяжка дихальна недостатність;
— цукровий діабет;
— нервово-психічні розлади;
— серцево-судинні розлади;
— прийом спиртних напоїв або лікарських препаратів, що містять алкоголь, протягом попередніх 24 год;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
У період лікування слід уникати прийому спиртних напоїв і лікарських засобів, що містять етанол.
Побічні ефекти
Пов'язані з прийомом дисульфіраму
— З боку травної системи: нудота, блювання, болі в шлунку, діарея, металевий присмак у роті, неприємний запах з рота; часто - підвищення активності трансаміназ у сироватці, однак випадки гепатиту спостерігаються рідко, тим не менш можливі фульмінантні та фатальні форми гепатиту.
—З боку ЦНС та периферичної нервової системи: поліневрит, неврит зорового нерва, нервово-психічні розлади (втрата пам'яті, сплутаність свідомості), підвищена сонливість і втомлюваність на початку лікування, головний біль.
— Алергічні реакції: шкірні прояви.
— Інші: неприємний запах від тіла у хворих з колостомою.
Пов'язані з прийомом дисульфіраму в комбінації з алкоголем:
— Можливо: сильні припливи крові до обличчя, почервоніння шкіри, нудота, блювання, погане самопочуття, тахікардія, артеріальна гіпотензія.
— В окремих випадках: порушення серцевого ритму, епізоди стенокардії, серцево-судинний колапс, інфаркт міокарда, раптова смерть, пригнічення дихання та неврологічні симптоми (затемнення свідомості, енцефалопатія та судомні напади).
— З боку травної системи: нудота, блювання, болі в шлунку, діарея, металевий присмак у роті, неприємний запах з рота; часто - підвищення активності трансаміназ у сироватці, однак випадки гепатиту спостерігаються рідко, тим не менш можливі фульмінантні та фатальні форми гепатиту.
—З боку ЦНС та периферичної нервової системи: поліневрит, неврит зорового нерва, нервово-психічні розлади (втрата пам'яті, сплутаність свідомості), підвищена сонливість і втомлюваність на початку лікування, головний біль.
— Алергічні реакції: шкірні прояви.
— Інші: неприємний запах від тіла у хворих з колостомою.
Пов'язані з прийомом дисульфіраму в комбінації з алкоголем:
— Можливо: сильні припливи крові до обличчя, почервоніння шкіри, нудота, блювання, погане самопочуття, тахікардія, артеріальна гіпотензія.
— В окремих випадках: порушення серцевого ритму, епізоди стенокардії, серцево-судинний колапс, інфаркт міокарда, раптова смерть, пригнічення дихання та неврологічні симптоми (затемнення свідомості, енцефалопатія та судомні напади).
Передозування
Симптоми: комбінація дисульфірам-етанол викликає пригнічення свідомості аж до коми, серцево-судинний колапс, неврологічні ускладнення.
Лікування: симптоматичне.
Лікування: симптоматичне.
Лікарняна взаємодія
Комбінації протипоказані
При одночасному прийомі препарату Еспераль та етанолу розвивається реакція непереносимості (припливи крові, еритема, блювання, тахікардія).
Комбінації не рекомендуються
При одночасному застосуванні з ізоніазидом - порушення поведінки та координації.
При одночасному застосуванні з похідними 5-нітроімідазолу (метронідазол, орнідазол, секнідазол, тинідазол) розвиваються деліріозні розлади, сплутаність свідомості.
При одночасному застосуванні з фенітоїном спостерігається значне і швидке підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові з розвитком токсичних симптомів (внаслідок пригнічення метаболізму фенітоїну). Якщо комбінації уникнути неможливо, то слід проводити клінічне спостереження і контроль концентрації фенітоїну в плазмі під час і після лікування дисульфірамом.
Комбінації, що вимагають обережності
При одночасному застосуванні з варфарином (та іншими пероральними антикоагулянтами) посилюється його ефект і підвищується ризик розвитку кровотечі (внаслідок пригнічення метаболізму варфарину в печінці). При цій комбінації рекомендується більш частий контроль рівня протромбіну в крові і корекція дози антикоагулянтів протягом 8 днів після відміни дисульфіраму.
Дисульфірам інгібує метаболізм теофіліну. Тому потрібно зменшення дози теофіліну, в залежності від клінічних симптомів і його концентрації в плазмі.
Дисульфірам здатний посилювати седативний ефект бензодіазепінів внаслідок інгібування їх окислювального метаболізму (особливо хлордіазепоксиду і діазепаму). Дози бензодіазепінів слід коригувати відповідно до клінічних проявів.
Трициклічні антидепресанти посилюють реакції непереносимості алкоголю, якщо хворі, які лікуються дисульфірамом, приймають спиртні напої.
При одночасному прийомі препарату Еспераль та етанолу розвивається реакція непереносимості (припливи крові, еритема, блювання, тахікардія).
Комбінації не рекомендуються
При одночасному застосуванні з ізоніазидом - порушення поведінки та координації.
При одночасному застосуванні з похідними 5-нітроімідазолу (метронідазол, орнідазол, секнідазол, тинідазол) розвиваються деліріозні розлади, сплутаність свідомості.
При одночасному застосуванні з фенітоїном спостерігається значне і швидке підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові з розвитком токсичних симптомів (внаслідок пригнічення метаболізму фенітоїну). Якщо комбінації уникнути неможливо, то слід проводити клінічне спостереження і контроль концентрації фенітоїну в плазмі під час і після лікування дисульфірамом.
Комбінації, що вимагають обережності
При одночасному застосуванні з варфарином (та іншими пероральними антикоагулянтами) посилюється його ефект і підвищується ризик розвитку кровотечі (внаслідок пригнічення метаболізму варфарину в печінці). При цій комбінації рекомендується більш частий контроль рівня протромбіну в крові і корекція дози антикоагулянтів протягом 8 днів після відміни дисульфіраму.
Дисульфірам інгібує метаболізм теофіліну. Тому потрібно зменшення дози теофіліну, в залежності від клінічних симптомів і його концентрації в плазмі.
Дисульфірам здатний посилювати седативний ефект бензодіазепінів внаслідок інгібування їх окислювального метаболізму (особливо хлордіазепоксиду і діазепаму). Дози бензодіазепінів слід коригувати відповідно до клінічних проявів.
Трициклічні антидепресанти посилюють реакції непереносимості алкоголю, якщо хворі, які лікуються дисульфірамом, приймають спиртні напої.
Лікарська форма
Таблетки кремово-білого кольору, круглі, з хрестоподібною насічкою на одній стороні і гравіюванням "Esperal" - на іншій.
1 таб.
дисульфірам 500 мг.
Допоміжні речовини: повідон К30, натрію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.
20 шт. - контейнери поліпропіленові (1) - коробки картонні.
1 таб.
дисульфірам 500 мг.
Допоміжні речовини: повідон К30, натрію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.
20 шт. - контейнери поліпропіленові (1) - коробки картонні.