Ессенціале форте Н
Essentiale forte N
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Карсил, Еслівер Форте, Резалют Про, Фосфоглів, Бренціале
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Essentiale forte N" № 50
D. S.: Внутрішньо, по 1 капсулі 3 рази на день до їжі.
D. S.: Внутрішньо, по 1 капсулі 3 рази на день до їжі.
Фармакологічні властивості
Гепатопротекторне.
Фармакодинаміка
Есенціальні фосфоліпіди є основними елементами структури оболонки клітин і клітинних органел. При хворобах печінки завжди є пошкодження оболонок печінкових клітин і їх органел, що призводить до порушень активності пов'язаних з ними ферментів і систем рецепторів, погіршення функціональної активності печінкових клітин і зниження здатності до регенерації.
Фосфоліпіди, що входять до складу препарату Ессенціале форте Н, відповідають за своєю хімічною структурою ендогенним фосфоліпідам, але перевершують ендогенні фосфоліпіди за активністю завдяки більш високому вмісту в них ПНЖК (есенціальних). Вбудовування цих високоенергетичних молекул у пошкоджені ділянки клітинних мембран гепатоцитів відновлює цілісність печінкових клітин, сприяє їх регенерації. Цис-подвійні зв'язки ПНЖК запобігають паралельному розташуванню вуглеводневих ланцюгів у фосфоліпідах клітинних оболонок, фосфоліпідна структура клітинних оболонок гепатоцитів «розрихлюється», що обумовлює підвищення їх текучості та еластичності, покращує обмін речовин. Утворені функціональні блоки підвищують активність фіксованих на мембранах ферментів і сприяють нормальному фізіологічному шляху протікання найважливіших метаболічних процесів.
Фосфоліпіди, що входять до складу препарату Ессенціале форте Н, регулюють метаболізм ліпопротеїнів, переносячи нейтральні жири і Хс до місць окислення, головним чином це відбувається за рахунок підвищення здатності ЛПВЩ зв'язуватися з Хс.
Таким чином, виявляється нормалізуюча дія на метаболізм ліпідів і білків; дезінтоксикаційну функцію печінки; на відновлення і збереження клітинної структури печінки і фосфоліпідозалежних ферментних систем, що в підсумку перешкоджає формуванню сполучної тканини в печінці і сприяє природному відновленню клітин печінки.
При екскреції фосфоліпідів у жовч відбувається зниження літогенного індексу і стабілізація жовчі.
У хворих з неалкогольною жировою хворобою печінки застосування есенціальних фосфоліпідів у контрольованих рандомізованих клінічних дослідженнях призводило до достовірного зниження ступеня стеатозу. У клінічних і спостережних дослідженнях на фоні застосування Ессенціале форте Н у хворих з хронічними захворюваннями печінки спостерігалося полегшення загального стану і симптомів, таких як підвищена втомлюваність/слабкість, зниження апетиту, біль або дискомфорт у животі, відчуття швидкого насичення, відчуття переповнення або тяжкості після їжі, здуття, нудота. Значне поліпшення симптомів відзначалося в дослідженнях вже через 4 тижні (30 днів) терапії.
Застосування есенціальних фосфоліпідів у контрольованих і спостережних дослідженнях у хворих з псоріазом призводило до регресу псоріатичних висипань, зниження індексу поширеності і тяжкості псоріазу (PASI). Додавання есенціальних фосфоліпідів до ПУВА-терапії дозволяло швидше досягти ремісії при зниженні загальної дози УФ-опромінення.
Фосфоліпіди, що входять до складу препарату Ессенціале форте Н, відповідають за своєю хімічною структурою ендогенним фосфоліпідам, але перевершують ендогенні фосфоліпіди за активністю завдяки більш високому вмісту в них ПНЖК (есенціальних). Вбудовування цих високоенергетичних молекул у пошкоджені ділянки клітинних мембран гепатоцитів відновлює цілісність печінкових клітин, сприяє їх регенерації. Цис-подвійні зв'язки ПНЖК запобігають паралельному розташуванню вуглеводневих ланцюгів у фосфоліпідах клітинних оболонок, фосфоліпідна структура клітинних оболонок гепатоцитів «розрихлюється», що обумовлює підвищення їх текучості та еластичності, покращує обмін речовин. Утворені функціональні блоки підвищують активність фіксованих на мембранах ферментів і сприяють нормальному фізіологічному шляху протікання найважливіших метаболічних процесів.
Фосфоліпіди, що входять до складу препарату Ессенціале форте Н, регулюють метаболізм ліпопротеїнів, переносячи нейтральні жири і Хс до місць окислення, головним чином це відбувається за рахунок підвищення здатності ЛПВЩ зв'язуватися з Хс.
Таким чином, виявляється нормалізуюча дія на метаболізм ліпідів і білків; дезінтоксикаційну функцію печінки; на відновлення і збереження клітинної структури печінки і фосфоліпідозалежних ферментних систем, що в підсумку перешкоджає формуванню сполучної тканини в печінці і сприяє природному відновленню клітин печінки.
При екскреції фосфоліпідів у жовч відбувається зниження літогенного індексу і стабілізація жовчі.
У хворих з неалкогольною жировою хворобою печінки застосування есенціальних фосфоліпідів у контрольованих рандомізованих клінічних дослідженнях призводило до достовірного зниження ступеня стеатозу. У клінічних і спостережних дослідженнях на фоні застосування Ессенціале форте Н у хворих з хронічними захворюваннями печінки спостерігалося полегшення загального стану і симптомів, таких як підвищена втомлюваність/слабкість, зниження апетиту, біль або дискомфорт у животі, відчуття швидкого насичення, відчуття переповнення або тяжкості після їжі, здуття, нудота. Значне поліпшення симптомів відзначалося в дослідженнях вже через 4 тижні (30 днів) терапії.
Застосування есенціальних фосфоліпідів у контрольованих і спостережних дослідженнях у хворих з псоріазом призводило до регресу псоріатичних висипань, зниження індексу поширеності і тяжкості псоріазу (PASI). Додавання есенціальних фосфоліпідів до ПУВА-терапії дозволяло швидше досягти ремісії при зниженні загальної дози УФ-опромінення.
Фармакокінетика
Більше 90% прийнятих внутрішньо фосфоліпідів всмоктується в тонкому кишечнику. Більша частина їх розщеплюється фосфоліпазою А до 1-ацил-лізофосфатидилхоліну, 50% якого негайно піддається зворотному ацетилюванню в поліненасичений фосфатидилхолін ще в ході процесу всмоктування в слизовій оболонці кишечнику. Цей поліненасичений фосфатидилхолін з потоком лімфи потрапляє в кров і звідти, головним чином у зв'язаному з ЛПВЩ вигляді, надходить у печінку.
Дослідження фармакокінетики у людей проводилися за допомогою дилинолеїлфосфатидилхоліну з радіоактивною міткою (3Н і 14С). Холінова частина була мічена 3Н, а залишок лінолевої кислоти мав як мітку 14С.
Cmax 3Н досягається через 6–24 год після введення і становить 19,9% від призначеної дози. T1/2 холінового компонента становить 66 год.
Cmax 14С досягається через 4–12 год після введення і становить до 27,9% від призначеної дози. T1/2 цього компонента становить 32 год.
У калі виявляється 2% від введеної дози 3Н і 4,5% від введеної дози 14С, у сечі — 6% від 3Н і лише мінімальна кількість 14С.
Обидва ізотопи більш ніж на 90% всмоктуються в кишечнику.
Дослідження фармакокінетики у людей проводилися за допомогою дилинолеїлфосфатидилхоліну з радіоактивною міткою (3Н і 14С). Холінова частина була мічена 3Н, а залишок лінолевої кислоти мав як мітку 14С.
Cmax 3Н досягається через 6–24 год після введення і становить 19,9% від призначеної дози. T1/2 холінового компонента становить 66 год.
Cmax 14С досягається через 4–12 год після введення і становить до 27,9% від призначеної дози. T1/2 цього компонента становить 32 год.
У калі виявляється 2% від введеної дози 3Н і 4,5% від введеної дози 14С, у сечі — 6% від 3Н і лише мінімальна кількість 14С.
Обидва ізотопи більш ніж на 90% всмоктуються в кишечнику.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають внутрішньо.
Капсули слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води (приблизно 1 склянка).
Для підлітків старше 12 років і з масою тіла більше 43 кг, а також для дорослих Ессенціале форте Н рекомендується приймати по 2 капсули 3 рази/добу під час їжі.
Як правило, тривалість застосування не обмежена.
Капсули слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води (приблизно 1 склянка).
Для підлітків старше 12 років і з масою тіла більше 43 кг, а також для дорослих Ессенціале форте Н рекомендується приймати по 2 капсули 3 рази/добу під час їжі.
Як правило, тривалість застосування не обмежена.
Показання
— хронічні гепатити;
— цироз печінки;
— жирова дистрофія печінки різної етіології;
— токсичні ураження печінки;
— алкогольний гепатит;
— порушення функції печінки при інших соматичних захворюваннях;
— токсикоз вагітності;
— профілактика рецидивів утворення жовчних каменів;
— псоріаз (як засіб допоміжної терапії);
— радіаційний синдром.
— цироз печінки;
— жирова дистрофія печінки різної етіології;
— токсичні ураження печінки;
— алкогольний гепатит;
— порушення функції печінки при інших соматичних захворюваннях;
— токсикоз вагітності;
— профілактика рецидивів утворення жовчних каменів;
— псоріаз (як засіб допоміжної терапії);
— радіаційний синдром.
Протипоказання
— дитячий вік до 12 років (відсутність достатньої доказової бази);
— відома підвищена чутливість до фосфатидилхоліну або інших допоміжних інгредієнтів препарату.
— відома підвищена чутливість до фосфатидилхоліну або інших допоміжних інгредієнтів препарату.
Особливі вказівки
Ессенціале форте Н може бути причиною важких алергічних реакцій, оскільки містить олію соєвих бобів.
Пацієнтів слід інформувати про те, що прийом препарату Ессенціале форте Н не замінює необхідність уникати пошкоджуючого впливу деяких речовин на печінку (наприклад, алкоголю).
Підтримуюча терапія фосфоліпідами виправдана тільки при поліпшенні суб'єктивних ознак стану під час лікування. Пацієнтів слід інформувати про необхідність консультації з лікарем при погіршенні симптомів або появі інших неясних симптомів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Препарат Ессенціале форте Н не впливає на здатність керувати транспортними засобами або механізмами.
Пацієнтів слід інформувати про те, що прийом препарату Ессенціале форте Н не замінює необхідність уникати пошкоджуючого впливу деяких речовин на печінку (наприклад, алкоголю).
Підтримуюча терапія фосфоліпідами виправдана тільки при поліпшенні суб'єктивних ознак стану під час лікування. Пацієнтів слід інформувати про необхідність консультації з лікарем при погіршенні симптомів або появі інших неясних симптомів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Препарат Ессенціале форте Н не впливає на здатність керувати транспортними засобами або механізмами.
Побічні ефекти
— Для оцінки частоти побічних ефектів використовуються такі визначення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Передозування
Застосування препарату Ессенціале форте Н у дозах, що перевищують рекомендовані, може вести до посилення побічних ефектів.
Лікарняна взаємодія
Взаємодія препарату Ессенціале форте Н з антикоагулянтами не може бути виключена. Необхідно скоригувати дозу антикоагулянтів при спільному застосуванні з препаратом Ессенціале форте Н.
Лікарська форма
Капс. 300 мг: 10, 20, 30, 36, 40, 45, 48, 50, 60, 70, 72, 75, 80, 84, 90, 96, 100, 105, 108, 110, 120, 130, 132, 140, 150 або 180 шт.
Капсули тверді желатинові, №1, непрозорі, коричневого кольору; вміст капсул - масляниста пастоподібна маса жовтувато-коричневого кольору.
1 капс.
фосфоліпіди з соєвих бобів, що містять 76% (3-sn-фосфатидил)холіну (синоніми - есенціальні фосфоліпіди, EPL) 300 мг.
Допоміжні речовини: жир твердий - 57.000 мг, соєвих бобів олія - 36.000 мг, касторова олія гідрована - 1.600 мг, етанол 96% - 8.100 мг, етилванілін - 1.500 мг, 4-метоксиацетофенон - 0.800 мг, α-токоферол - 0.750 мг.
Склад капсули: желатин - 67.945 мг, вода очищена - 11.495 мг, титану діоксид (Е171) - 0.830 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 2.075 мг, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 0.332 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0.198 мг, натрію лаурилсульфат - 0.125 мг.
10 шт. - блістери з ПВХ і алюмінієвої фольги, ПВХ/ПТФХЕ і алюмінієвої фольги або ПВХ/ПЕ/ПВДХ і алюмінієвої фольги (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 18) - пачки картонні.
10 шт. - блістери з ПВХ і алюмінієвої фольги, ПВХ/ПТФХЕ і алюмінієвої фольги або ПВХ/ПЕ/ПВДХ і алюмінієвої фольги (3) - пачки картонні (6) - коробки картонні.
10 шт. - блістери з ПВХ і алюмінієвої фольги, ПВХ/ПТФХЕ і алюмінієвої фольги або ПВХ/ПЕ/ПВДХ і алюмінієвої фольги (5, 6) - пачки картонні (3) - коробки картонні.
12 шт. - блістери з ПВХ і алюмінієвої фольги, ПВХ/ПТФХЕ і алюмінієвої фольги або ПВХ/ПЕ/ПВДХ і алюмінієвої фольги (3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 15) - пачки картонні.
15 шт. - блістери з ПВХ і алюмінієвої фольги, ПВХ/ПТФХЕ і алюмінієвої фольги або ПВХ/ПЕ/ПВДХ і алюмінієвої фольги (2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 10, 12) - пачки картонні.
Капсули тверді желатинові, №1, непрозорі, коричневого кольору; вміст капсул - масляниста пастоподібна маса жовтувато-коричневого кольору.
1 капс.
фосфоліпіди з соєвих бобів, що містять 76% (3-sn-фосфатидил)холіну (синоніми - есенціальні фосфоліпіди, EPL) 300 мг.
Допоміжні речовини: жир твердий - 57.000 мг, соєвих бобів олія - 36.000 мг, касторова олія гідрована - 1.600 мг, етанол 96% - 8.100 мг, етилванілін - 1.500 мг, 4-метоксиацетофенон - 0.800 мг, α-токоферол - 0.750 мг.
Склад капсули: желатин - 67.945 мг, вода очищена - 11.495 мг, титану діоксид (Е171) - 0.830 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 2.075 мг, барвник заліза оксид чорний (Е172) - 0.332 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0.198 мг, натрію лаурилсульфат - 0.125 мг.
10 шт. - блістери з ПВХ і алюмінієвої фольги, ПВХ/ПТФХЕ і алюмінієвої фольги або ПВХ/ПЕ/ПВДХ і алюмінієвої фольги (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 18) - пачки картонні.
10 шт. - блістери з ПВХ і алюмінієвої фольги, ПВХ/ПТФХЕ і алюмінієвої фольги або ПВХ/ПЕ/ПВДХ і алюмінієвої фольги (3) - пачки картонні (6) - коробки картонні.
10 шт. - блістери з ПВХ і алюмінієвої фольги, ПВХ/ПТФХЕ і алюмінієвої фольги або ПВХ/ПЕ/ПВДХ і алюмінієвої фольги (5, 6) - пачки картонні (3) - коробки картонні.
12 шт. - блістери з ПВХ і алюмінієвої фольги, ПВХ/ПТФХЕ і алюмінієвої фольги або ПВХ/ПЕ/ПВДХ і алюмінієвої фольги (3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 15) - пачки картонні.
15 шт. - блістери з ПВХ і алюмінієвої фольги, ПВХ/ПТФХЕ і алюмінієвої фольги або ПВХ/ПЕ/ПВДХ і алюмінієвої фольги (2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 10, 12) - пачки картонні.
