Фексет

Антигістамінний, протиалергічний.

Фексет  – блокатор Н1-рецепторів, активний метаболіт терфенадину, є рацемічною сумішшю двох фармакологічно активних ізомерів. Фексет  є інгібітором H1-рецепторів гістаміну. Гістамін, що виділяється з тучних клітин і базофілів, викликає багато клінічних симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (таких як чхання, свербіж і ринорея) і кропив'янкою, через його вплив на H1-рецептори. Крім того, Фексет  стабілізує мембрани тучних клітин, зменшує вивільнення з них гістаміну та інших біологічно активних речовин. Фексет  не проявляє іншої фармакологічної активності. Не було виявлено впливу на дофамінові рецептори та антихолінергічної, антиадренергічної,         анальгезуючої, протисудомної, антидепресантної активності. Фексет  не блокує повільні калієві канали і  не викликає змін інтервалу QT. У хворих, які приймали Фексофенадин, не спостерігалося змін інтервалу QT у порівнянні з хворими, які приймали плацебо (порівнянний з плацебо за проявом кардіотоксичності). Фексет  не впливає на ЦНС. Не зареєстровано виражених поведінкових ефектів, змін тривалості сну та координації рухів. Фексет  не викликає клінічно значущої взаємодії при спільному призначенні з препаратами, що метаболізуються в печінці. Антигістамінний ефект Фексета починає проявлятися протягом першої години після прийому, досягаючи максимуму через 6 годин. Ефект після перорального прийому триває близько 24 годин, що дозволяє приймати його 1 раз на добу. В інтервалі доз 60-120 мг відзначається дозозалежний ефект.
Пацієнтам з групи ризику (літні та хворі з порушеннями функції нирок або печінки) немає необхідності проводити корекцію дози.

Після прийому внутрішньо Фексофенадин швидко абсорбується з ШКТ, досягаючи максимального рівня концентрації в плазмі (Cmax) через 1-3 години. Середнє значення Cmax після прийому дози 180 мг 1 раз на добу становить приблизно 494 нг/мл, а після прийому 120 мг - 427 нг/мл. Біодоступність становить не менше 33%. Прийом їжі не впливає на всмоктування Фексета, тому хворий не потребує корекції дози. Зв'язування з білками плазми становить 60-70%. Період напіввиведення Фексета з плазми становить у здорових людей в середньому 11-15 годин після прийому багаторазових доз. Проникає в грудне молоко. 5% дози піддається частковому внепечінковому метаболізму в слизовій кишечника, тільки від 0.5 до 1.5% дози піддається біотрансформації в печінці. Виводиться переважно жовчю і  в середньому 80% дози виявляється в незміненому стані в фекаліях і 10% в сечі. Єдиними метаболітами Фексета, виявленими в фекаліях і сечі, є невеликі кількості метилового ефіру фексофенадину і неактивного продукту розпаду - азациклонолу. Печінкова патологія не впливає значно на всмоктування і виведення Фексета.

Для дорослих:

- алергічний риніт, поліноз (сінна лихоманка)
- хронічна ідіопатична кропив'янка

- гіперчутливість до Фексофенадину та будь-якого компонента препарату
- дитячий вік до 12 років
- вагітність і період лактації

Фексет слід застосовувати з обережністю у хворих літнього віку, хворих з нирковою або печінковою недостатністю.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами

Зважаючи на побічні ефекти (запаморочення, сонливість) слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і виконанні роботи, що вимагає концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Часто
- головний біль, втома, нервозність, запаморочення, млявість, порушення сну
- диспептичні явища, нудота, сухість у роті, блювання, діарея

Рідко
- сухість у порожнині носа і/або гортані
- висип, кропив'янка, свербіж, анафілактичні реакції
- болі в грудях, міалгії
- реакція фотосенсибілізації

Дуже рідко
- підвищена збудливість
- розлади сну
- порушення смакових відчуттів

Симптоми: запаморочення,  сонливість, втома, відчуття сухості у  роті.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проносних засобів. У разі необхідності проводиться симптоматична і підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.

Фексет не біотрансформується в печінці і тому не взаємодіє з іншими препаратами, що піддаються печінковому метаболізму.

При застосуванні Фексета з еритроміцином або кетоконазолом його концентрація в плазмі збільшується в 2-3 рази, що пов'язано, ймовірно, з підвищенням гастроінтестинальної абсорбції і з скороченням або виведення жовчі, або гастроінтестинальної секреції. Ці зміни не супроводжувалися впливом на інтервал QT і не були пов'язані з посиленням побічних ефектів.

Призначення антацидних препаратів, що містять алюмінію гідроксид і магнію гідроксид, за 15 хв до прийому Фексета викликає зниження його біодоступності, найбільш ймовірно, внаслідок зв'язування в ШКТ. Рекомендований інтервал між прийомом Фексета і антацидів повинен становити не менше 2 год.

Взаємодії між Фексетом і омепразолом не спостерігалося.

При одночасному застосуванні Фексет не чинить потенціюючої дії на етанол або інші лікарські засоби з пригнічуючою дією на ЦНС.

Одна таблетка містить
активна речовина: фексофенадину гідрохлорид 60 мг, 120 мг або 180 мг.
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна (авіцел PH 102), лактоза, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е171), пропіленгліколь, тальк, вода очищена.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, подовженої форми, з відтиском “GETZ” на одній стороні і гладкою на іншій (для дозування 60 мг).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, овальної форми з відтиском “GETZ” на одній стороні і рискою для поділу на іншій (для дозування 120 мг).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, подовженої форми з відтиском “GETZ” на одній стороні і рискою для поділу на іншій (для дозування 180 мг).