Телфаст

Антигістамінне.

Фексофенадин (фармакологічно активний метаболіт терфенадину) є антигістамінним засобом з селективною антагоністичною активністю до H1-рецепторів без антихолінергічної та блокуючої α1-адренергічні рецептори дії. Крім цього, у фексофенадину не спостерігається седативної дії та інших ефектів з боку ЦНС.

У дослідженнях у людини з оцінки викликаних гістаміном пухирів і гіперемії антигістамінна дія фексофенадину, прийнятого внутрішньо 1 або 2 рази на добу, проявляється через 1 год, досягає максимуму через 6 год і триває протягом 24 год після його прийому. Навіть після 28 днів прийому фексофенадину не виявлено розвитку толерантності до препарату. При одноразовому прийомі фексофенадину внутрішньо спостерігається дозозалежне збільшення антигістамінного ефекту при збільшенні дози від 10 до 130 мг. При використанні тієї ж моделі антигістамінної дії було встановлено, що для постійної протягом 24 год дії була необхідна доза не менше 130 мг. Максимальне придушення утворення пухирів і гіперемії шкіри становить понад 80%.

У пацієнтів з сезонним алергічним ринітом, які отримували до 240 мг фексофенадину 2 рази на добу протягом 2 тижнів, величина скоригованого інтервалу QT (QTc) не відрізнялася від такої при прийомі плацебо.

Також не спостерігалося змін інтервалу QTc при прийомі фексофенадину здоровими добровольцями по 60 мг 2 рази на добу протягом 6 міс, по 400 мг 2 рази на добу протягом 6,5 днів і 240 мг/добу протягом 1 року порівняно з величиною інтервалу QTc при прийомі плацебо.

Навіть при плазмовій концентрації, у 32 рази перевищуючій терапевтичні концентрації у людини, фексофенадин не впливав на калієві канали затриманого випрямлення в людському серці.

При прийомі внутрішньо швидко всмоктується, Tmax становить приблизно 1–3 год. Середнє значення Cmax при прийомі 120 мг/добу становить приблизно 289 нг/мл, а при прийомі 180 мг/добу — приблизно 494 нг/мл.

Фексофенадин на 60–70% зв'язується з білками плазми.

Фексофенадин незначно метаболізується в печінці та поза нею, що підтверджується тим, що він є єдиною речовиною, виявленою в значних кількостях у сечі та фекаліях людини і тварин.

При курсовому прийомі препарату крива виведення фексофенадину з плазми знижується біекспоненційно, а кінцевий T1/2 становить 11–15 год.

Фармакокінетика при одноразовому і курсовому прийомі фексофенадину (до 120 мг двічі на день внутрішньо) має лінійний характер. Доза 240 мг 2 рази на добу дає незначно більше, ніж пропорційне (на 8,8%) збільшення AUC, що вказує на те, що фармакокінетика фексофенадину є практично лінійною в діапазоні доз від 40 до 240 мг/добу.

Згідно з наявними на даний момент даними, більша частина прийнятої дози в незмінному вигляді виводиться з жовчю, а до 10% препарату — з сечею.

Для дорослих:

- сезонний алергічний риніт (для зменшення симптомів) — таблетки 120 мг.
- хронічна ідіопатична кропив'янка (для зменшення симптомів) — таблетки 180 мг

- гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 12 років.

З обережністю: хронічна ниркова і печінкова недостатність, а також пацієнти похилого віку (недостатність клінічного досвіду застосування у цій категорії пацієнтів); серцево-судинні захворювання, в т.ч. і в анамнезі 

З обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку, у хворих з нирковою або печінковою недостатністю.

Ефективність і безпека застосування фексофенадину у дітей молодше 6 років не вивчалися.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

На підставі фармакодинамічного профілю і відомих побічних ефектів можна припустити, що вплив фексофенадину на здатність до водіння автотранспорту і діяльності, що вимагає підвищеної концентрації уваги, малоймовірний. При проведенні об'єктивних досліджень було показано, що фексофенадин не має суттєвого впливу на функції ЦНС. Тим не менш, рекомендується перевірити індивідуальну реакцію до того, як приступати до водіння автотранспорту або до інших потенційно небезпечних видів діяльності.

Можливо: головний біль, сонливість, запаморочення, втома, нудота, млявість, підвищена втомлюваність.

Симптоми: запаморочення, сонливість, сухість у роті. Здоровими добровольцями приймалися одноразові дози до 800 мг і курсові дози до 690 мг 2 рази на добу протягом 1 міс або 240 мг 2 рази на добу протягом 1 року без яких-небудь значущих небажаних ефектів порівняно з плацебо. Максимальна переносима доза для фексофенадину не встановлена.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при необхідності — симптоматична і підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.

Фексофенадин не біотрансформується в печінці і тому не взаємодіє з іншими препаратами, що піддаються печінковому метаболізму.

Було показано, що при одночасному застосуванні фексофенадину з еритроміцином або кетоконазолом концентрація фексофенадину в плазмі збільшується в 2-3 рази, що пов'язано, ймовірно, з збільшенням абсорбції з ШКТ і з скороченням або виведення жовчі, або гастроінтестинальної секреції. При цьому не спостерігалося змін інтервалу QT.

При прийомі антацидів, що містять алюміній або магній, за 15 хв до прийому фексофенадину спостерігалося зменшення його біодоступності, найбільш ймовірно, за рахунок зв'язування в ШКТ. Рекомендований інтервал часу між прийомом фексофенадину і антацидів, що містять алюмінію або магнію гідроксид, становить 2 год.

Не взаємодіє з омепразолом, з препаратами, що метаболізуються в печінці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 120 мг і 180 мг.
По 10 табл. в блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги.
По 1 блістеру поміщають в картонну пачку.