Фензитат
Phenzitat
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Phenzitat" 0,5 mg
D.t.d. № 50 in tab
S. Внутрішньо, по 1 таблетці за 20-30 хвилин до сну
D.t.d. № 50 in tab
S. Внутрішньо, по 1 таблетці за 20-30 хвилин до сну
Фармакологічні властивості
Анксіолітичний, міорелаксуючий, протисудомний, седативний, снодійний, центральний.
Фармакодинаміка
Анксіолітичний засіб (транквілізатор) бензодіазепінового ряду. Виявляє анксіолітичну, седативно-снодійну, протисудомну та центральну міорелаксуючу дію.
Посилює інгібуючу дію GABA на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінові рецептори, розташовані в алостеричному центрі постсинаптичних GABA-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку та вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спінальні рефлекси.
Анксіолітична дія обумовлена впливом на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи та проявляється у зменшенні емоційного напруження, ослабленні тривоги, страху, занепокоєння.
Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку та неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).
На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маревні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маревних розладів.
Снодійна дія пов'язана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання.
Протисудомна дія реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімає збуджений стан вогнища. Центральна міорелаксуюча дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмівних шляхів (в меншій мірі і моносинаптичних). Можливе і пряме гальмування рухових нервів і функції м'язів.
Посилює інгібуючу дію GABA на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінові рецептори, розташовані в алостеричному центрі постсинаптичних GABA-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку та вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спінальні рефлекси.
Анксіолітична дія обумовлена впливом на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи та проявляється у зменшенні емоційного напруження, ослабленні тривоги, страху, занепокоєння.
Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку та неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).
На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маревні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маревних розладів.
Снодійна дія пов'язана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання.
Протисудомна дія реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімає збуджений стан вогнища. Центральна міорелаксуюча дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмівних шляхів (в меншій мірі і моносинаптичних). Можливе і пряме гальмування рухових нервів і функції м'язів.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо бромдигідрохлорфенілбензодіазепін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ), час досягнення максимальної концентрації (Тmах) в плазмі крові 1-2 год. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення бромдигідрохлорфенілбензодіазепіну (Т1/2) від 6 до 18 год. Виводиться бромдигідрохлорфенілбензодіазепін в основному нирками у вигляді метаболітів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
При порушеннях сну - 0,5 мг за 20-30 хв до сну.
Для лікування невротичних, психопатичних, неврозоподібних і психопатоподібних станів початкова доза становить 0,5-1 мг 2-3 рази на добу. Через 2-4 дні з урахуванням ефективності та переносимості препарату доза може бути збільшена до 4-6 мг/добу. При вираженій ажитації, страху, нападах тривоги прийом препарату починають з дози 3 мг/добу, швидко збільшуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту.
При лікуванні епілепсії - 2-10 мг/добу.
Для лікування алкогольної абстиненції - внутрішньо по 2-5 мг/добу.
В неврологічній практиці при захворюваннях з м'язовим гіпертонусом призначають по 2-3 мг 1-2 рази на добу.
Середня добова доза - 1,5-5 мг, її розділяють на 2-3 прийоми, зазвичай по 0,5-1 мг вранці та вдень і до 2,5 мг на ніч. Максимальна добова доза - 10 мг.
Щоб уникнути розвитку лікарської залежності, при курсовому лікуванні тривалість застосування Фензитату становить 2 тижні (в окремих випадках тривалість лікування може бути збільшена до 2 місяців). При відміні Фензитату дозу зменшують поступово.
При порушеннях сну - 0,5 мг за 20-30 хв до сну.
Для лікування невротичних, психопатичних, неврозоподібних і психопатоподібних станів початкова доза становить 0,5-1 мг 2-3 рази на добу. Через 2-4 дні з урахуванням ефективності та переносимості препарату доза може бути збільшена до 4-6 мг/добу. При вираженій ажитації, страху, нападах тривоги прийом препарату починають з дози 3 мг/добу, швидко збільшуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту.
При лікуванні епілепсії - 2-10 мг/добу.
Для лікування алкогольної абстиненції - внутрішньо по 2-5 мг/добу.
В неврологічній практиці при захворюваннях з м'язовим гіпертонусом призначають по 2-3 мг 1-2 рази на добу.
Середня добова доза - 1,5-5 мг, її розділяють на 2-3 прийоми, зазвичай по 0,5-1 мг вранці та вдень і до 2,5 мг на ніч. Максимальна добова доза - 10 мг.
Щоб уникнути розвитку лікарської залежності, при курсовому лікуванні тривалість застосування Фензитату становить 2 тижні (в окремих випадках тривалість лікування може бути збільшена до 2 місяців). При відміні Фензитату дозу зменшують поступово.
Показання
- різні невротичні, неврозоподібні, психопатичні, психопатоподібні та інші стани, що супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, напруженістю, емоційною лабільністю;
- реактивні психози;
- іпохондрично-сенестопатичний синдром (в т.ч. резистентний до дії інших анксіолітиків);
- вегетативні дисфункції;
- розлади нічного сну;
- профілактика станів страху та емоційного напруження;
- для премедикації, в т.ч. як компонент введення анестезії.
- купірування епілептичного статусу, серійних нападів різної етіології;
- лікування гіперкінезів і тиків;
- ригідність м'язів.
- реактивні психози;
- іпохондрично-сенестопатичний синдром (в т.ч. резистентний до дії інших анксіолітиків);
- вегетативні дисфункції;
- розлади нічного сну;
- профілактика станів страху та емоційного напруження;
- для премедикації, в т.ч. як компонент введення анестезії.
- купірування епілептичного статусу, серійних нападів різної етіології;
- лікування гіперкінезів і тиків;
- ригідність м'язів.
Протипоказання
- Гіперчутливість до діючої речовини та інших бензодіазепінів або допоміжних речовин;
- кома, шок, міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво важливих функцій), наркотичними анальгетиками та снодійними засобами;
- важка хронічна обструктивна хвороба легень (можливе посилення дихальної недостатності);
- гостра дихальна недостатність;
- важка депресія (можуть проявлятися суїцидальні нахили);
- вагітність (особливо I триместр);
- період грудного вигодовування;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека та ефективність Фензитату не визначені);
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю:
Печінкова та/або ниркова недостатність, церебральна та спінальна атаксія, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними лікарськими засобами, гіперкінези, органічні захворювання головного мозку, психоз (можливі парадоксальні реакції), депресія, гіпопротеїнемія, нічне апное (встановлене або передбачуване), похилий вік.
- кома, шок, міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво важливих функцій), наркотичними анальгетиками та снодійними засобами;
- важка хронічна обструктивна хвороба легень (можливе посилення дихальної недостатності);
- гостра дихальна недостатність;
- важка депресія (можуть проявлятися суїцидальні нахили);
- вагітність (особливо I триместр);
- період грудного вигодовування;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека та ефективність Фензитату не визначені);
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю:
Печінкова та/або ниркова недостатність, церебральна та спінальна атаксія, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними лікарськими засобами, гіперкінези, органічні захворювання головного мозку, психоз (можливі парадоксальні реакції), депресія, гіпопротеїнемія, нічне апное (встановлене або передбачуване), похилий вік.
Особливі вказівки
З обережністю застосовувати при печінковій та/або нирковій недостатності, церебральній та спінальній атаксії, лікарській залежності в анамнезі, схильності до зловживання психоактивними лікарськими засобами, гіперкінезах, органічних захворюваннях головного мозку, психозі (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемії, нічному апное (встановленому або передбачуваному), у пацієнтів похилого віку.
При нирковій та/або печінковій недостатності та тривалому лікуванні необхідно контролювати картину периферичної крові та активність печінкових ферментів.
У пацієнтів, які не приймали раніше психоактивні лікарські засоби, спостерігається терапевтична відповідь на застосування бромдигідрохлорфенілбензодіазепіну в нижчих дозах, порівняно з хворими, які приймали антидепресанти, анксіолітики або страждають алкоголізмом.
Подібно до інших бензодіазепінів, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг/добу). При раптовому припиненні прийому може відзначатися синдром відміни (в т.ч. депресія, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення), особливо при тривалому прийомі (більше 8-12 тижнів). При виникненні у пацієнтів таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення м'язових судом, утруднення засинання, поверхневий сон, лікування слід припинити.
В процесі лікування пацієнтам категорично забороняється вживання етанолу.
При передозуванні можливі виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, зниження рефлексів, тривала дизартрія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження АТ, кома. Рекомендуються промивання шлунка, прийом активованого вугілля; симптоматична терапія (підтримання дихання та АТ), введення флумазенілу (в умовах стаціонару); гемодіаліз малоефективний.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
При нирковій та/або печінковій недостатності та тривалому лікуванні необхідно контролювати картину периферичної крові та активність печінкових ферментів.
У пацієнтів, які не приймали раніше психоактивні лікарські засоби, спостерігається терапевтична відповідь на застосування бромдигідрохлорфенілбензодіазепіну в нижчих дозах, порівняно з хворими, які приймали антидепресанти, анксіолітики або страждають алкоголізмом.
Подібно до інших бензодіазепінів, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг/добу). При раптовому припиненні прийому може відзначатися синдром відміни (в т.ч. депресія, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення), особливо при тривалому прийомі (більше 8-12 тижнів). При виникненні у пацієнтів таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення м'язових судом, утруднення засинання, поверхневий сон, лікування слід припинити.
В процесі лікування пацієнтам категорично забороняється вживання етанолу.
При передозуванні можливі виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, зниження рефлексів, тривала дизартрія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження АТ, кома. Рекомендуються промивання шлунка, прийом активованого вугілля; симптоматична терапія (підтримання дихання та АТ), введення флумазенілу (в умовах стаціонару); гемодіаліз малоефективний.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у пацієнтів похилого віку) - сонливість, почуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, нестійкість ходи, уповільнення психічних і рухових реакцій, сплутаність свідомості; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), пригніченість настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), астенія, міастенія, дизартрія, епілептичні напади (у хворих на епілепсію); вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальні нахили, м'язовий спазм, галюцинації, збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запори або діарея; порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, жовтяниця.
З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Місцеві реакції: флебіт або венозний тромбоз (почервоніння, набряк або біль у місці введення).
Інші: звикання, лікарська залежність; зниження АТ; рідко - порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія.
При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром відміни (дратівливість, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів і скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезії, світлобоязнь; тахікардія, судоми, рідко - гострий психоз).
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запори або діарея; порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, жовтяниця.
З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Місцеві реакції: флебіт або венозний тромбоз (почервоніння, набряк або біль у місці введення).
Інші: звикання, лікарська залежність; зниження АТ; рідко - порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія.
При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром відміни (дратівливість, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів і скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезії, світлобоязнь; тахікардія, судоми, рідко - гострий психоз).
Передозування
Симптоми: виражене пригнічення свідомості, серцево-судинної та дихальної діяльності, виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, зниження рефлексів, тривала дизартрія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження АТ, кома.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, контроль за життєво важливими функціями організму, підтримання дихальної та серцево-судинної діяльності, симптоматична терапія. Гемодіаліз малоефективний.
Специфічний антагоніст: флумазеніл (в умовах стаціонару) - внутрішньовенно 0,2 мг (при необхідності до 1 мг) на 5 % розчині глюкози або 0,9 % розчині натрію хлориду.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, контроль за життєво важливими функціями організму, підтримання дихальної та серцево-судинної діяльності, симптоматична терапія. Гемодіаліз малоефективний.
Специфічний антагоніст: флумазеніл (в умовах стаціонару) - внутрішньовенно 0,2 мг (при необхідності до 1 мг) на 5 % розчині глюкози або 0,9 % розчині натрію хлориду.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні бромдигідрохлорфенілбензодіазепін знижує ефективність леводопи у хворих на паркінсонізм.
Бромдигідрохлорфенілбензодіазепін може підвищувати токсичність зидовудину.
Відзначається взаємне посилення ефекту при одночасному застосуванні антипсихотичних, протиепілептичних або снодійних засобів, а також центральних міорелаксантів, наркотичних анальгетиків, етанолу.
Інгібітори мікросомального окислення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів. Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність.
Підвищує концентрацію іміпраміну в сироватці крові.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можливе посилення антигіпертензивної дії. На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення пригнічення дихання.
Бромдигідрохлорфенілбензодіазепін може підвищувати токсичність зидовудину.
Відзначається взаємне посилення ефекту при одночасному застосуванні антипсихотичних, протиепілептичних або снодійних засобів, а також центральних міорелаксантів, наркотичних анальгетиків, етанолу.
Інгібітори мікросомального окислення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів. Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність.
Підвищує концентрацію іміпраміну в сироватці крові.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можливе посилення антигіпертензивної дії. На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення пригнічення дихання.
Лікарська форма
Таблетки 0,5 мг і 1 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 25 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
2 або 5 контурні чарункові упаковки по 10 таблеток разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.
