Транквезипам

Анксіолітичний, міорелаксуючий, протисудомний, седативний, снодійний, центральний.

Анксіолітичний засіб (транквілізатор) бензодіазепінового ряду. Чинить анксіолітичну, седативно-снодійну, протисудомну та центральну міорелаксуючу дію.

Посилює інгібуючу дію GABA на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінові рецептори, розташовані в алостеричному центрі постсинаптичних GABA-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку та вставних нейронів бокових рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спінальні рефлекси.

Анксіолітична дія обумовлена впливом на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи і проявляється у зменшенні емоційного напруження, ослабленні тривоги, страху, занепокоєння.

Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку та неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).

На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маревні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маревних розладів.

Снодійна дія пов'язана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних та моторних подразників, що порушують механізм засинання.

Протисудомна дія реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімається збуджений стан вогнища. Центральна міорелаксуюча дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмівних шляхів (в меншій мірі і моносинаптичних). Можливе і пряме гальмування рухових нервів і функції м'язів.

Після прийому внутрішньо добре всмоктується з ШКТ, Tmax - 1-2 год.
Метаболізується в печінці. T1/2 - 6-10-18 год.
Виводиться в основному нирками у вигляді метаболітів.

Для дорослих:

Невротичні, неврозоподібні, психопатичні і психопатоподібні та інші стани (дратівливість, тривожність, нервове напруження, емоційна лабільність), реактивні психози і сенесто-іпохондричні розлади (в т.ч. резистентні до дії інших анксіолітичних засобів (транквілізаторів), нав'язливість, безсоння, абстинентний синдром (алкоголізм, токсикоманія), епілептичний статус, епілептичні напади (різної етіології), скронева і міоклонічна епілепсія.

В екстремальних умовах - як засіб, що полегшує подолання почуття страху і емоційного напруження.

Як антипсихотичний засіб - шизофренія з підвищеною чутливістю до антипсихотичних препаратів (в т.ч. фебрильна форма).

У неврологічній практиці - ригідність м'язів, атетоз, гіперкінези, тик, вегетативна лабільність (пароксизми симпатоадреналового і змішаного характеру).

В анестезіології - премедикація (як компонент вводної анестезії).

Гіперчутливість до компонентів, що входять до складу препарату і до інших бензодіазепінів, кома, шок, міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво важливих функцій), наркотичними анальгетиками і снодійними лікарськими засобами, важка хронічна обструктивна хвороба легень (можливе посилення дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність; вік до 18 років (безпека та ефективність не визначені).

З обережністю

Печінкова і/або ниркова недостатність, церебральні і спінальні атаксії, гіперкінези, органічні захворювання головного мозку, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними лікарськими засобами, психоз (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемія, нічне апное (встановлене або передбачуване), похилий вік.

З обережністю застосовувати при печінковій і/або нирковій недостатності, церебральній і спінальній атаксії, лікарській залежності в анамнезі, схильності до зловживання психоактивними лікарськими засобами, гіперкінезах, органічних захворюваннях головного мозку, психозі (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемії, нічному апное (встановленому або передбачуваному), у пацієнтів похилого віку.

При нирковій і/або печінковій недостатності та тривалому лікуванні необхідно контролювати картину периферичної крові та активність печінкових ферментів.

У пацієнтів, які не приймали раніше психоактивні лікарські засоби, спостерігається терапевтична відповідь на застосування бромдигідрохлорфенілбензодіазепіну в нижчих дозах, порівняно з хворими, які приймали антидепресанти, анксіолітики або страждають на алкоголізм.

Подібно до інших бензодіазепінів, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг/добу). При раптовому припиненні прийому може відзначатися синдром відміни (в т.ч. депресія, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення), особливо при тривалому прийомі (більше 8-12 тижнів). При виникненні у пацієнтів таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення м'язових судом, утруднення засинання, поверхневий сон, лікування слід припинити.

В процесі лікування пацієнтам категорично забороняється вживання етанолу.

При передозуванні можливі виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, зниження рефлексів, тривала дизартрія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження АТ, кома. Рекомендуються промивання шлунка, прийом активованого вугілля; симптоматична терапія (підтримка дихання і АТ), введення флумазенілу (в умовах стаціонару); гемодіаліз малоефективний.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у пацієнтів похилого віку) - сонливість, відчуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, нестійкість ходи, уповільнення психічних і рухових реакцій, сплутаність свідомості; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), пригніченість настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), астенія, міастенія, дизартрія, епілептичні напади (у хворих на епілепсію); вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запори або діарея; порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, жовтяниця.

З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Місцеві реакції: флебіт або венозний тромбоз (почервоніння, припухлість або біль у місці введення).

Інші: звикання, лікарська залежність; зниження АТ; рідко - порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія.

При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром відміни (дратівливість, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів і скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезії, світлобоязнь; тахікардія, судоми, рідко - гострий психоз).

Симптоми: виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, зниження рефлексів, тривала дизартрія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження артеріального тиску, кома.

Лікування: контроль за життєво важливими функціями організму, підтримка дихальної і серцево-судинної діяльності, симптоматична терапія. Специфічний антагоніст — флумазеніл — внутрішньовенно 0,2 мг (при необхідності до 1 мг) на 5% розчині глюкози (декстрози) або 0,9% розчині натрію хлориду).

При одночасному застосуванні бромдигідрохлорфенілбензодіазепін знижує ефективність леводопи у хворих на паркінсонізм.

Бромдигідрохлорфенілбензодіазепін може підвищувати токсичність зидовудину.

Відзначається взаємне посилення ефекту при одночасному застосуванні антипсихотичних, протиепілептичних або снодійних засобів, а також центральних міорелаксантів, наркотичних анальгетиків, етанолу.

Інгібітори мікросомального окислення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів. Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність.

Підвищує концентрацію іміміпраміну в сироватці крові.

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можливе посилення антигіпертензивної дії. На фоні одночасного призначення клозапіну можливе посилення пригнічення дихання.

Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 1 мг/мл.
По 1 мл в ампули нейтрального скла.
По 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню поміщають в коробку з картону.
По 5 ампул поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної. По 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.

Таблетки 0,5 мг і 1 мг.
По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 50 таблеток в банку полімерну з поліпропілену або поліетилену, або банку полімерну з поліпропілену або поліетилену з контролем першого відкриття і амортизатором.
Кожну банку або 5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.