Фезам

Антигіпоксичний, судинорозширювальний, ноотропний, нейрометаболічний.

Комбінований лікарський препарат з вираженим антигіпоксичним, ноотропним і судинорозширювальним ефектом. Компоненти взаємно потенціюють зниження опору судин мозку і сприяють підвищенню в них кровотоку.

Пірацетам активує метаболічні процеси в головному мозку шляхом посилення енергетичного та білкового обміну, прискорення утилізації глюкози клітинами і підвищення їх стійкості до гіпоксії; покращує міжнейрональну передачу в ЦНС, покращує регіонарний кровотік в ішемізованій зоні.

Циннаризин - селективний блокатор повільних кальцієвих каналів і антагоніст гістамінових Н1-рецепторів. Встановлено, що циннаризин інгібує надходження в клітини іонів кальцію і зменшує їх вміст у депо плазмолеми, знижує тонус гладкої мускулатури артеріол, зменшує їх реакцію на біогенні судинозвужувальні речовини (катехоламіни, ангіотензин і вазопресин). Має судинорозширювальний ефект (особливо щодо судин головного мозку, підсилюючи антигіпоксичну дію пірацетаму), не впливаючи суттєво на АТ. Виявляє помірну антигістамінну активність, зменшує збудливість вестибулярного апарату, знижує тонус симпатичної нервової системи. Підвищує еластичність мембран еритроцитів, їх здатність до деформації, знижує в'язкість крові.

Пірацетам

Всмоктування

Швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Cmax пірацетаму в плазмі досягається через 2-6 год, максимальна концентрація в лікворі - через 2-8 год. Біодоступність становить 100%.

Розподіл

З білками плазми не зв'язується. Уявний Vd пірацетаму становить близько 0.6 л/кг. Розподіляється у всіх органах і тканинах, вільно проникає через ГЕБ. Вибірково накопичується в корі головного мозку, в основному, в лобних, тім'яних і потиличних долях, мозочку і базальних гангліях.

Проникає через плацентарний бар'єр.

Метаболізм і виведення

Не метаболізується.

Т1/2 з плазми крові становить 4-5 год, з спинномозкової рідини - 8.5 год. 80-100% пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

Т1/2 подовжується при нирковій недостатності. Проникає через фільтруючі мембрани апаратів для гемодіалізу.

Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів з печінковою недостатністю.

Циннаризин

Всмоктування і розподіл

Після прийому всередину абсорбція повільна. Cmax циннаризину в плазмі досягається через 1-4 год. З білками плазми зв'язується на 91%.

Метаболізм і виведення

Активно і повністю метаболізується ізоферментами печінки CYP2D6 шляхом дезалкілування.

Т1/2 становить 4 год. 1/3 метаболітів виводиться нирками, 2/3 - через кишечник.

Для дорослих:

Для дітей:

— порушення мозкового кровообігу: при атеросклерозі судин мозку, відновлювальний період після ішемічного та геморагічного інсультів, після черепно-мозкових травм;

— психоорганічний синдром з переважанням порушення пам'яті та інших когнітивних функцій або порушеннями емоційно-вольової сфери;

— енцефалопатії різного генезу;

— лабіринтопатії різного генезу (запаморочення, шум у вухах, нудота, блювання, ністагм);

— синдром Меньєра;

— профілактика кінетозів і мігрені;

— для покращення навчання та пам'яті дітей з відставанням інтелектуального розвитку.

— підвищена чутливість до компонентів препарату;
— тяжка ниркова і/або печінкова недостатність;
— вагітність;
— період лактації;
— діти до 6 років;
— геморагічний інсульт.

Препарат слід з обережністю призначати особам з захворюваннями печінки і/або нирок. У випадках легкої та помірної ниркової недостатності (особливо, якщо КК менше 60 мл/хв) слід знизити терапевтичну дозу або збільшити інтервали між прийомами. У осіб з порушенням функції печінки необхідний контроль вмісту печінкових ферментів.

Слід уникати вживання алкоголю під час лікування.

Препарат може стати причиною хибнопозитивної реакції при контролі допінгових засобів у спортсменів.

Препарат підсилює активність гормонів щитовидної залози і може викликати тремор і занепокоєння.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і роботі з машинами та обладнанням, оскільки на початку лікування циннаризин може викликати сонливість.

Загальна частота небажаних явищ співставна з такою для плацебо.

Частота виникнення побічних реакцій оцінюється таким чином: "дуже часто" - > 1/10, "часто" – від>1/100 до < 1/10, "іноді" – від>1/1000 до< 1/100, "рідко" – від>1/10000 до< 1/1000, "дуже рідко" - < 1/10000.

Рідко: висип, свербіж, фоточутливість.

Іноді: болі в епігастрії, диспепсія, нудота, блювання, головний біль, сухість у роті, дратівливість, тремор кінцівок, підвищений м'язовий тонус.

Симптоми: Фезам дуже добре переноситься пацієнтами, у випадку передозування не спостерігається серйозних побічних ефектів, що вимагають відміни препарату. У випадку передозування у дітей домінують симптоми збудження: безсоння, занепокоєння, ейфорія, дратівливість, тремор і в рідкісних випадках нічні кошмари, галюцинації і судоми.

Лікування: симптоматичне, яке може включати гемодіаліз. Слід провести промивання шлунка, викликати блювання. Специфічного антидоту немає.

При одночасному прийомі лікарських засобів, що пригнічують ЦНС, трициклічних антидепресантів і алкоголю підсилюється седативний ефект.

Препарат потенціює дію ноотропних і антигіпертензивних засобів.

Судинорозширювальні засоби підсилюють дію препарату.

Покращує переносимість антипсихотичних лікарських засобів і трициклічних антидепресантів.

Можливе підсилення дії пероральних антикоагулянтів.

Капсули, 400 мг+25 мг.
По 10 капс. в Ал/ПВХ-блістері.
По 3 або 6 бл. поміщають в картонну пачку.