Флустоп

Противірусне

Є проліками, активний метаболіт (осельтамівір карбоксилат) якого селективно пригнічує нейрамінідазу вірусу грипу типів А і В. Нейрамінідаза є глікопротеїном, який каталізує розщеплення зв'язку між кінцевою сіаловою кислотою і цукром, сприяючи тим самим поширенню вірусу в дихальних шляхах (виходу віріонів з інфікованої клітини і проникненню в клітини епітелію дихальних шляхів, запобігаючи інактивації вірусу епітеліальною слизом). Осельтамівір карбоксилат діє поза клітинами і конкурентно пригнічує нейрамінідазу вірусу. Гальмує ріст вірусу грипу in vitro і пригнічує реплікацію вірусу та його патогенність in vivo. Зменшує виділення вірусів грипу А і В з організму.

Не впливає на вироблення антитіл у відповідь на введення інактивованої вакцини проти грипу.

Частота резистентності клінічних ізолятів вірусу становить 2%

Після прийому внутрішньо практично повністю всмоктується з ШКТ, абсорбція не залежить від прийому їжі. Має ефект "першого проходження" через печінку. Під дією кишкових і печінкових естераз перетворюється в активний метаболіт. 75% прийнятої внутрішньо дози потрапляє в системний кровотік у вигляді активного метаболіту, менше 5% - у вигляді вихідної речовини. Плазмові концентрації як проліків, так і активного метаболіту пропорційні дозі.

Середній Vd активного метаболіту - 23 л. Зв'язування з білками плазми - 3%.

Виводиться у вигляді активного метаболіту переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. T1/2 осельтамівіру - 1-3 год. Осельтамівір карбоксилат далі не метаболізується і виводиться нирками, його T1/2 - 6-10 год. Нирковий кліренс - 18.8 л/год. Виводиться через кишечник - менше 20%.

У пацієнтів похилого віку (65-78 років) концентрація активного метаболіту в рівноважному стані на 25-35% вища, ніж у молодших пацієнтів. У пацієнтів з нирковою недостатністю швидкість виведення осельтамівір карбоксилату обернено пропорційна величині КК.

Для дорослих:

- Лікування грипу у дорослих і дітей віком старше 12 років.
- Профілактика грипу у дорослих і підлітків віком старше 12 років, які знаходяться в групах підвищеного ризику інфікування вірусом (у військових частинах і великих виробничих колективах, у ослаблених хворих).

- Підвищена чутливість до осельтамівір фосфату або будь-якого компонента препарату.
- Хронічна ниркова недостатність (постійний гемодіаліз, хронічний перитонеальний діаліз, кліренс креатиніну ≤ 10 мл/хв).

Порушення психіки

У пацієнтів (в основному у дітей і підлітків), які приймали осельтамівір з метою лікування грипу, були зареєстровані порушення з боку психіки, судоми і делірій-подібні психоневрологічні порушення. Ці випадки рідко супроводжувалися небезпечними для життя діями. Роль осельтамівіру в розвитку цих явищ невідома. Подібні психоневрологічні порушення також відзначені у пацієнтів з грипом, які не отримували осельтамівір.

Ризик розвитку психоневрологічних порушень у пацієнтів, які отримують осельтамівір, не перевищує такий у пацієнтів з грипом, які не отримують противірусні препарати.

Рекомендується ретельне спостереження за станом і поведінкою пацієнтів, особливо дітей і підлітків, з метою виявлення ознак аномальної поведінки і оцінки ризику продовження прийому препарату при розвитку цих явищ.

Даних про ефективність осельтамівіру при будь-яких захворюваннях, викликаних іншими збудниками, крім вірусів грипу А і В, немає.

Препарат Флустоп не є заміною вакцинації.

Профілактичний прийом препарату Флустоп можливий за епідеміологічними показаннями.

Інструкції з застосування, поводження і знищення

Попадання лікарських препаратів в навколишнє середовище повинно бути зведено до мінімуму. Не слід утилізувати препарат за допомогою стічних вод або разом з побутовими відходами. По можливості необхідно використовувати спеціальні системи для утилізації лікарських препаратів.

З боку травної системи: нудота, блювання (зазвичай при прийомі у високих дозах, або в перші дні лікування); рідко - діарея, болі в животі.

З боку ЦНС: безсоння, запаморочення, головний біль.

З боку дихальної системи: закладеність носа, біль у горлі, кашель.

Інші: відчуття втоми, слабкість.

Під час клінічних досліджень і постреєстраційних спостережень повідомлялося про випадки передозування осельтамівіру.
У більшості випадків передозування повідомлень про побічні реакції не надходило.
Побічні реакції, про які повідомлялося після передозування, були аналогічні спостережуваним при застосуванні осельтамівіру в терапевтичних дозах.

Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, в 2-3 рази збільшують концентрацію активного метаболіту (внаслідок гальмування процесу активної канальцевої секреції в нирках), що не вимагає корекції дози.

Капсули 75 мг.
По 10 капсул в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої. Одну контурну чарункову упаковку разом з інструкцією з медичного застосування поміщають в пачку з картону.