Фосамакс
Fosamax
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Осталон, Бонефос, Акласта, Алендронова кислота, Остеотаб, Екосис, Бондронат, Алендра, Алендрос, Ліндрон, Лондромакс, Ост, Остеомакс, Остеофос
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Fosamax" 70 mg
D.t.d. №4 in tab.
S.: По 1 табл. 1 раз на тиждень, за 30 хвилин до першого прийому їжі
D.t.d. №4 in tab.
S.: По 1 табл. 1 раз на тиждень, за 30 хвилин до першого прийому їжі
Фармакологічні властивості
Інгібуюче кісткову резорбцію.
Фармакодинаміка
Інгібітор кісткової резорбції. Аміно-бісфосфонат, є аналогом пірофосфату. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності остеокластів. Стимулює остеогенез, відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки, прогресивно збільшує мінеральну щільність кісток (регулює фосфорно-кальцієвий обмін), сприяє формуванню кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою.
Фармакокінетика
Всмоктування
Біодоступність алендронату при пероральному прийомі натщесерце вранці за дві години до стандартного сніданку в дозі 5-70 мг становила 0,64 % у жінок і 0,6 % у чоловіків. При прийомі алендронату натщесерце за годину або півгодини до стандартного сніданку біодоступність знижувалася до 0,46% і 0,39% відповідно. У дослідженнях остеопорозу алендронат був ефективний при прийомі не менше ніж за 30 хвилин до першого прийому їжі або напою протягом дня.
Біодоступність була незначною при прийомі алендронату під час стандартного сніданку і протягом двох годин після нього. При одночасному прийомі алендронату з кавою або апельсиновим соком біодоступність знижувалася приблизно на 60%.
У здорових суб'єктів при пероральному прийомі преднізону (20 мг три рази на день протягом п'яти днів) не спостерігалося клінічно значущих змін біодоступності алендронату при пероральному прийомі (середнє збільшення в діапазоні від 20% до 44%).
Розподіл
Середній рівноважний об'єм розподілу, виключаючи кістки, у людини становить не менше 28 літрів. Концентрації препарату в плазмі після перорального прийому терапевтичних доз є занадто низькими для аналітичного виявлення (Метаболізм
Немає підтверджуючих даних, що алендронат піддається метаболізму в організмі людини або тварин.
Виведення
Після одноразової внутрішньовенної дози [14С]алендронату приблизно 50% радіоактивності виводилося з сечею протягом 72 годин і незначно або практично не виводилося з калом. Нирковий кліренс алендронату становив 71 мл/хв, а системний кліренс не перевищував 200 мл/хв. Концентрації в плазмі знижувалися більш ніж на 95% протягом шести годин після внутрішньовенного введення.
Період напіввиведення в кінцевій фазі в організмі людини, за оцінками, перевищує десять років, що відображає вивільнення алендронату з скелета. Алендронат не виводиться через кислотні та основні транспортні системи нирок у щурів; таким чином можна очікувати, що він не порушує виведення інших лікарських препаратів через ці системи у людини.
Ниркова недостатність
Доклінічні дослідження показали, що препарат, який не накопичується в кістковій тканині, швидко виводиться з сечею. Свідчень насичення накопичення в кістковій тканині після багаторазового введення кумулятивних внутрішньовенних доз до 35 мг/кг у тварин виявлено не було. Хоча ніяких клінічних даних немає, цілком ймовірно, що, як і у тварин, виведення алендронату через нирки буде знижено у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Таким чином, у пацієнтів з порушенням функції нирок можна очікувати дещо більшого накопичення алендронату в кістковій тканині
Біодоступність алендронату при пероральному прийомі натщесерце вранці за дві години до стандартного сніданку в дозі 5-70 мг становила 0,64 % у жінок і 0,6 % у чоловіків. При прийомі алендронату натщесерце за годину або півгодини до стандартного сніданку біодоступність знижувалася до 0,46% і 0,39% відповідно. У дослідженнях остеопорозу алендронат був ефективний при прийомі не менше ніж за 30 хвилин до першого прийому їжі або напою протягом дня.
Біодоступність була незначною при прийомі алендронату під час стандартного сніданку і протягом двох годин після нього. При одночасному прийомі алендронату з кавою або апельсиновим соком біодоступність знижувалася приблизно на 60%.
У здорових суб'єктів при пероральному прийомі преднізону (20 мг три рази на день протягом п'яти днів) не спостерігалося клінічно значущих змін біодоступності алендронату при пероральному прийомі (середнє збільшення в діапазоні від 20% до 44%).
Розподіл
Середній рівноважний об'єм розподілу, виключаючи кістки, у людини становить не менше 28 літрів. Концентрації препарату в плазмі після перорального прийому терапевтичних доз є занадто низькими для аналітичного виявлення (Метаболізм
Немає підтверджуючих даних, що алендронат піддається метаболізму в організмі людини або тварин.
Виведення
Після одноразової внутрішньовенної дози [14С]алендронату приблизно 50% радіоактивності виводилося з сечею протягом 72 годин і незначно або практично не виводилося з калом. Нирковий кліренс алендронату становив 71 мл/хв, а системний кліренс не перевищував 200 мл/хв. Концентрації в плазмі знижувалися більш ніж на 95% протягом шести годин після внутрішньовенного введення.
Період напіввиведення в кінцевій фазі в організмі людини, за оцінками, перевищує десять років, що відображає вивільнення алендронату з скелета. Алендронат не виводиться через кислотні та основні транспортні системи нирок у щурів; таким чином можна очікувати, що він не порушує виведення інших лікарських препаратів через ці системи у людини.
Ниркова недостатність
Доклінічні дослідження показали, що препарат, який не накопичується в кістковій тканині, швидко виводиться з сечею. Свідчень насичення накопичення в кістковій тканині після багаторазового введення кумулятивних внутрішньовенних доз до 35 мг/кг у тварин виявлено не було. Хоча ніяких клінічних даних немає, цілком ймовірно, що, як і у тварин, виведення алендронату через нирки буде знижено у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Таким чином, у пацієнтів з порушенням функції нирок можна очікувати дещо більшого накопичення алендронату в кістковій тканині
Спосіб застосування
Для дорослих:
Рекомендована доза - одна таблетка 70 мг один раз на тиждень.
Оптимальна тривалість терапії остеопорозу бісфосфонатами не встановлена. Необхідність продовження терапії бісфосфонатами повинна оцінюватися на регулярній основі на підставі користі/ризику застосування препарату Фосамакс для кожного пацієнта, особливо після 5 і більше років застосування. Для забезпечення достатнього всмоктування алендронату:
Фосамакс необхідно приймати не менше ніж за 30 хвилин до першого прийому їжі, напоїв або лікарського засобу щоденного прийому, запиваючи тільки простою водою. Інші напої (включаючи мінеральну воду), їжа і деякі лікарські засоби можуть знизити всмоктування алендронату.
Для полегшення надходження таблетки в шлунок і зменшення ймовірності місцевого подразнення і подразнення стравоходу/небажаних явищ:
Фосамакс слід приймати тільки після підйому з ліжка, запиваючи повним склянкою води (не менше 200 мл);
Пацієнти повинні ковтати таблетку Фосамакс цілою. Таблетку не можна кришити, жувати або розсмоктувати в роті через можливе утворення виразок у ротовій порожнині і глотці;
Пацієнти не повинні лягати до першого прийому їжі, який повинен бути не менше ніж через 30 хвилин після прийому таблетки;
Пацієнти не повинні лягати протягом не менше 30 хвилин після прийому препарату Фосамакс;
Фосамакс не слід приймати перед сном або до підйому з ліжка.
Пацієнтам слід додатково приймати препарати кальцію і вітаміну D, якщо їх надходження в організм з їжею є недостатнім. Застосування у літніх пацієнтів: у клінічних дослідженнях не спостерігалося різниці в ефективності або профілях безпеки алендронату залежно від віку. Тому корекції дози для літніх пацієнтів не потрібно.
Застосування при нирковій недостатності: корекції дози для пацієнтів при швидкості клубочкової фільтрації (ШКФ) більше 35 мл/хв не потрібно. Алендронат не рекомендується для пацієнтів з нирковою недостатністю, при якій ШКФ становить менше 35 мл/хв, у зв'язку з недостатністю даних по застосуванню.
Дослідження застосування препарату Фосамакс 70 мг один раз на тиждень при лікуванні остеопорозу, індукованого глюкокортикоїдами, не проводилося.
Оптимальна тривалість терапії остеопорозу бісфосфонатами не встановлена. Необхідність продовження терапії бісфосфонатами повинна оцінюватися на регулярній основі на підставі користі/ризику застосування препарату Фосамакс для кожного пацієнта, особливо після 5 і більше років застосування. Для забезпечення достатнього всмоктування алендронату:
Фосамакс необхідно приймати не менше ніж за 30 хвилин до першого прийому їжі, напоїв або лікарського засобу щоденного прийому, запиваючи тільки простою водою. Інші напої (включаючи мінеральну воду), їжа і деякі лікарські засоби можуть знизити всмоктування алендронату.
Для полегшення надходження таблетки в шлунок і зменшення ймовірності місцевого подразнення і подразнення стравоходу/небажаних явищ:
Фосамакс слід приймати тільки після підйому з ліжка, запиваючи повним склянкою води (не менше 200 мл);
Пацієнти повинні ковтати таблетку Фосамакс цілою. Таблетку не можна кришити, жувати або розсмоктувати в роті через можливе утворення виразок у ротовій порожнині і глотці;
Пацієнти не повинні лягати до першого прийому їжі, який повинен бути не менше ніж через 30 хвилин після прийому таблетки;
Пацієнти не повинні лягати протягом не менше 30 хвилин після прийому препарату Фосамакс;
Фосамакс не слід приймати перед сном або до підйому з ліжка.
Пацієнтам слід додатково приймати препарати кальцію і вітаміну D, якщо їх надходження в організм з їжею є недостатнім. Застосування у літніх пацієнтів: у клінічних дослідженнях не спостерігалося різниці в ефективності або профілях безпеки алендронату залежно від віку. Тому корекції дози для літніх пацієнтів не потрібно.
Застосування при нирковій недостатності: корекції дози для пацієнтів при швидкості клубочкової фільтрації (ШКФ) більше 35 мл/хв не потрібно. Алендронат не рекомендується для пацієнтів з нирковою недостатністю, при якій ШКФ становить менше 35 мл/хв, у зв'язку з недостатністю даних по застосуванню.
Дослідження застосування препарату Фосамакс 70 мг один раз на тиждень при лікуванні остеопорозу, індукованого глюкокортикоїдами, не проводилося.
Показання
Лікування і профілактика остеопорозу у жінок в період постменопаузи. Лікування остеопорозу у чоловіків з метою підвищення кісткової маси. Лікування остеопорозу, викликаного застосуванням ГКС у чоловіків і жінок. Хвороба Педжета (ураження кісток) у чоловіків і жінок.
Протипоказання
- Захворювання стравоходу та інші фактори, що уповільнюють його спорожнення, наприклад, стриктури або ахалазія.
- Нездатність сидіти або стояти прямо протягом 30 хвилин.
- Гіперчутливість до алендронату або будь-якої допоміжної речовини препарату.
- Гіпокальціємія.
- Спадковий дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
- Тяжкі порушення мінерального обміну.
- Хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) Дефіцит вітаміну D.
- Дитячий вік.
З обережністю
- При загостренні захворювань верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (ШКТ), таких як дисфагія, захворювання стравоходу, гастрит, дуоденіт або виразка шлунка.
- При серйозних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, перенесених у попередні 12 місяців, наприклад, пептична виразка, шлунково-кишкова кровотеча, хірургічне втручання на верхніх відділах ШКТ, за винятком пілоропластики.
- При схильності до гіпокальціємії (гіпотиреоз, мальабсорбція кальцію).
- Нездатність сидіти або стояти прямо протягом 30 хвилин.
- Гіперчутливість до алендронату або будь-якої допоміжної речовини препарату.
- Гіпокальціємія.
- Спадковий дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
- Тяжкі порушення мінерального обміну.
- Хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) Дефіцит вітаміну D.
- Дитячий вік.
З обережністю
- При загостренні захворювань верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (ШКТ), таких як дисфагія, захворювання стравоходу, гастрит, дуоденіт або виразка шлунка.
- При серйозних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, перенесених у попередні 12 місяців, наприклад, пептична виразка, шлунково-кишкова кровотеча, хірургічне втручання на верхніх відділах ШКТ, за винятком пілоропластики.
- При схильності до гіпокальціємії (гіпотиреоз, мальабсорбція кальцію).
Особливі вказівки
Не рекомендується застосування при тяжких порушеннях функції нирок, а також у дітей.
З обережністю застосовують при захворюваннях ШКТ у фазі загострення.
Перед початком лікування пацієнтам з порушеннями мінерального обміну слід провести їх повну корекцію.
Між прийомом алендронової кислоти та інших препаратів інтервал повинен становити не менше 1 год.
З обережністю застосовують при захворюваннях ШКТ у фазі загострення.
Перед початком лікування пацієнтам з порушеннями мінерального обміну слід провести їх повну корекцію.
Між прийомом алендронової кислоти та інших препаратів інтервал повинен становити не менше 1 год.
Побічні ефекти
З боку травної системи: болі в епігастральній області; рідко - запор, діарея, метеоризм, дисфагія.
З боку обміну речовин: асимптоматична гіпокальціємія.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, еритема.
Інші: головний біль, міалгія.
З боку обміну речовин: асимптоматична гіпокальціємія.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, еритема.
Інші: головний біль, міалгія.
Передозування
При передозуванні можливі гіпокальціємія, гіпофосфатемія, небажані явища з боку верхнього відділу шлунково-кишкового тракту, включаючи розлад шлунка, печію, езофагіт, гастрит, виразки шлунка і стравоходу.
Специфічного лікування передозування алендронату немає. Пацієнту слід прийняти молоко або антациди для зв'язування алендронату. Для запобігання подразнення стравоходу не слід викликати блювання. Пацієнти повинні зберігати вертикальне положення.
Специфічного лікування передозування алендронату немає. Пацієнту слід прийняти молоко або антациди для зв'язування алендронату. Для запобігання подразнення стравоходу не слід викликати блювання. Пацієнти повинні зберігати вертикальне положення.
Лікарняна взаємодія
При одночасному прийомі всередину з іншими лікарськими препаратами і засобами, що містять кальцій, порушується абсорбція алендронової кислоти.
У жінок в період постменопаузи, які отримували естрогени, не було відзначено побічних ефектів, пов'язаних із застосуванням алендронової кислоти.
У клінічних дослідженнях спостерігалося підвищення частоти побічних реакцій з боку травної системи при застосуванні алендронової кислоти в дозі більше 10 мг/добу на фоні терапії ацетилсаліциловою кислотою.
У жінок в період постменопаузи, які отримували естрогени, не було відзначено побічних ефектів, пов'язаних із застосуванням алендронової кислоти.
У клінічних дослідженнях спостерігалося підвищення частоти побічних реакцій з боку травної системи при застосуванні алендронової кислоти в дозі більше 10 мг/добу на фоні терапії ацетилсаліциловою кислотою.
Лікарська форма
Таблетки овальної форми білого або майже білого кольору з контурним зображенням кістки на одній стороні і кодовим номером 31 на іншій стороні.
Склад:
Діюча речовина: алендронат натрію 91,37 мг (еквівалентно 70 мг алендронової кислоти).
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 140 мг, лактоза безводна 113,4 мг, кроскармелоза натрію 3,5 мг, магнію стеарат 1,75 мг.
4 шт. - блістери (1) - обкладинки картонні (1) - пачки картонні.
Склад:
Діюча речовина: алендронат натрію 91,37 мг (еквівалентно 70 мг алендронової кислоти).
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 140 мг, лактоза безводна 113,4 мг, кроскармелоза натрію 3,5 мг, магнію стеарат 1,75 мг.
4 шт. - блістери (1) - обкладинки картонні (1) - пачки картонні.
