Фоскарнет натрію

 Противірусне.

Противірусний засіб для зовнішнього застосування. Має вірусостатичну дію. Пригнічує ДНК-полімеразу вірусів. Активний щодо вірусів Herpes simplex типів 1 і 2, вірусів герпесу ссавців, онкогенних вірусів, вірусу грипу A, вірусу гепатиту B і деяких ретровірусів.

Погано всмоктується з ШКТ, біодоступність становить 12–22%. При в/в інфузії протягом 1 год у 1-й день курсу в дозі 57 мг/кг Cmax і Cmin досягаються через 0,9–2 год і 4–8 год відповідно. Зв'язування з білками плазми крові — 14–17%. Розподіл по органах і тканинах при нормальній функції нирок відбувається за 0,4–1,4 год; об'єм розподілу — 0,3–0,7 л/кг. Проникає через ГЕБ. Концентрації в спинномозковій рідині при безперервній в/в інфузії у ВІЛ-інфікованих хворих — 13–68%, у пацієнтів з ін. вірусними інфекціями — 35–103% концентрації в плазмі. Відкладається в кістках людей; в зубах, особливо емалі, експериментальних тварин. Практично не метаболізується. Виводиться нирками. При нормальній функції нирок екскретується в незміненому вигляді (80–90%) шляхом клубочкової фільтрації (до 44%) і канальцевої секреції (до 56%). Може піддаватися реабсорбції в канальцях нирок. Кінцевий Т1/2 становить 18–88 год (подовжується при порушенні функції нирок). Позанирковий Cl відображає захоплення кістковим матриксом. При проведенні гемодіалізу загальний Cl досягає 80 мл/хв. Введення в скловидне тіло ока при цитомегаловірусному ретиніті добре переноситься і сприяє підвищенню гостроти зору; Т1/2 з рідини скловидного тіла становить приблизно 72 год; після одноразової ін'єкції вміст у скловидному тілі перевищує середню концентрацію, що пригнічує цитомегаловірус на 50%, протягом майже 41 год.

В експериментальних умовах викликає генотоксичний (підвищує частоту хромосомних аберацій та ін.) і тератогенний (збільшує кількість вад розвитку скелета) ефект, проникає в грудне молоко (створює концентрації в 3 рази вищі за плазмові). Не має канцерогенної дії і несприятливого впливу на фертильність і загальну репродуктивну функцію.

Для дорослих:

Для дітей:

- герпес I і II типу;
- Cytomegalovirus;
- ВЕБ IV типу;
- гепатит А і В;
- ВІЛ.
- Серед показань до застосування також є вітряна віспа, але на практиці фоскарнет не призначається для лікування вітрянки, оскільки ціна ліків не відповідає терапевтичному ефекту при патології, яка проходить самостійно.

- вагітність;
- період лактації;
- алергія до препарату;
- ХНН;
- вік старше 65 років.

Останнє протипоказання не є категоричним, і препарат теоретично може призначатися літнім людям, але з достатньою обережністю і під контролем лікаря.

Рекомендується починати терапію на стадії продроми (свербіж), у цьому випадку розвиток пухирчастої стадії захворювання може бути повністю запобігнуто.

З боку сечостатевої системи: дозозалежна нефротоксичність: 5–33% — важкі порушення функції нирок, аж до гострого некрозу нирок і гострої ниркової недостатності, нефрогенний нецукровий діабет, утворення кристалів препарату в просвіті капілярів ниркових клубочків, підвищення креатиніну в сироватці крові, зниження Cl креатиніну; в 1–5% — альбумінурія, поліурія, ніктурія, дизурія (почастішання, уреження або затримка сечовипускання); менше 1% — гематурія, гломерулонефрит, токсична нефропатія, нефроз, пієлонефрит, уремія, подразнення уретри, біль і виразки на жіночих зовнішніх статевих органах і статевому члені.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): анемія (33%), гранулоцитопенія або лейкопенія (17%); в 1–5% — тромбоцитопенія та ін. тромбоцитарні порушення, лімфаденопатія, гіпертензія або гіпотензія, посилене серцебиття, порушення ЕКГ, синусова тахікардія, AV блокада, цереброваскулярні розлади, припливи крові до обличчя; менше 1% — кардіоміопатія, серцева недостатність, брадикардія, зупинка серця, екстрасистолія, шлуночкова аритмія і фібриляція, флебіт і тромбофлебіт поверхневих і мезентеріальних вен, порушення гемостазу, легенева емболія, зменшення кількості факторів, в т.ч. протромбіну та ін., гіпохромна анемія, панцитопенія, гемоліз, лейкоцитоз, лімфопенія.

З боку нервової системи і органів чуття: нейротоксичність: в 5% і більше — головний біль, запаморочення, незвичайна втома або слабкість, депресія, тривожність, сплутаність свідомості, парестезія, в т.ч. навколо рота, зменшення чутливості аж до оніміння кистей, стоп, нейропатії, посмикування м'язів, судоми, в т.ч. судомні напади, порушення зору; в 1–5% — сонливість або безсоння, нервозність, збудження, агресивність, галюцинації, амнезія, ступор, деменція, тремор, атаксія, порушення координації рухів, афазія; менше 1% — емоційна лабільність, психоз в т.ч. з суїцидальними спробами, особистісні розлади, гіпестезії, дискінезія, екстрапірамідні розлади, гіперкінезія, геміпарез, параплегія, параліч, в т.ч. голосових зв'язок, гіперрефлексія, тетанічний стан, неврит, енцефалопатія, набряк мозку, кома, ністагм, порушення слуху і мови.

З боку органів ШКТ: в 5% і більше — нудота, блювання, відсутність апетиту, діарея, біль (в порожнині рота, черевній порожнині та ін.); в 1–5% — сухість порожнини рота, виразковий стоматит, дисфагія, ректальна кровотеча, мелена, панкреатит, порушення функції печінки, зміна печінкових проб (ферменти, білірубін та ін.); менше 1% — ентерит, ентероколіт, гастроентерит, коліт, включаючи псевдомембранозний, тенезми, проктит, лейкоплакія порожнини рота, виразка (язика, стравоходу, дванадцятипалої кишки, товстого кишечника), паралітичний ілеус, кровоточивість, в т.ч. в порожнині рота, холецистит, гепатит, гепатоспленомегалія.

З боку обміну речовин: в 5% і більше — мінеральний і електролітний дисбаланс (гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, гіпофосфатемія або гіперфосфатемія); в 1–5% — гіпонатріємія, гіперкальціємія, ацидоз; менше 1% — дегідратація, гіперволемія, глюкозурія, гіпохлоремія, гіпопротеїнемія.

З боку респіраторної системи: в 5% і більше — напади кашлю, задишка; в 1–5% — риніт, синусит, фарингіт, пневмонія, розлади дихання, дихальна недостатність, пневмоторакс, бронхоспазм; менше 1% — ларингіт, бронхіт, плевральний випіт, легенева кровотеча, пригнічення дихання.

З боку опорно-рухового апарату: біль у спині, кистях, стопах (5% і більше), артралгія і міалгія (1–5%), артрози і синовіти (менше 1%).

З боку шкірних покривів: в 5% і більше — висипання, підвищене потовиділення; в 1–5% — свербіж, виразки, себорея, еритема і зміни кольору шкіри; менше 1% — акне, алопеція, дерматит, свербіж в області анального отвору і геніталій, псоріаз, сухість шкіри.

Інші: в 5% і більше — лихоманка, бактеріальні і грибкові інфекції, сепсис, летальний результат; в 1–5% — зменшення маси тіла, кахексія, набряки, в місці ін'єкції — запалення, біль, абсцеси; менше 1% — гіпотермія або злоякісна гіпотермія, асцит, синкопе.

Симптоми: судоми аж до судомного статусу, ниркова недостатність, парестезія в області губ або навколо рота, електролітний дисбаланс, кома.

Лікування: симптоматична терапія, гідратація, гемодіаліз.

Аміноглікозиди, амфотерицин В та ін. нефротоксичні засоби підвищують ризик токсичної дії на нирки; засоби, що впливають на рівень кальцію в крові — гіпокальціємії, пентамідин — важкої гіпокальціємії і гіпомагніємії, нефротоксичності; зидовудин — розвитку анемії. Фармацевтично несумісний (не слід змішувати в одному шприці) з 30% розчином декстрози для ін'єкцій, розчином Рінгера з лактатом для ін'єкцій та ін. розчинами, що містять кальцій. Утворює осад при змішуванні з ацикловіром, ганцикловіром, амфотерицином В, ко-тримоксазолом, ванкоміцином, добутаміну гідрохлоридом, дроперидолом. Утворює газ у поєднанні з діазепамом, лоразепамом, мідазоламом, прометазину гідрохлоридом, дигоксином. Розчин змінює забарвлення і/або мутніє у поєднанні з дифенгідраміну гідрохлоридом, лейковорину кальцієвою сіллю, прохлорперазином.

Фоскавір є у продажу в двох формах:
у вигляді зовнішнього крему-мазі з 3% вмістом Foscarnet sodium;
розчинів для внутрішньовенного введення об'ємом 250 і 500 мл.