Гозерелін-лонг
Goserelin-long
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Золадекс, Лізегора, Гозерелін-лонг
Діюча речовина
Фармакологічна група
Активные вещества, Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты, Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Goserelini 3.6 mg
D.S.: Підшкірно, 1 раз на місяць
D.S.: Підшкірно, 1 раз на місяць
Фармакологічні властивості
Антиандрогенний, протипухлинний.
Фармакодинаміка
Синтетичний аналог природного ГнРГ. При постійному застосуванні інгібує виділення гіпофізом ЛГ і ФСГ, що веде до зниження в крові концентрацій тестостерону у чоловіків і естрадіолу у жінок. На початку лікування можливе тимчасове збільшення концентрацій цих гормонів. Приблизно до 21-го дня після ін'єкції першого депо концентрації гормонів знижуються: у чоловіків - до кастраційних рівнів; у жінок - до рівнів, співставних з тими, що спостерігаються в постклімактеричному періоді. Концентрації гормонів продовжують залишатися зниженими при постійному лікуванні. При цьому у більшості чоловіків спостерігається регресія пухлини передміхурової залози і симптоматичне покращення; у жінок - позитивна відповідна реакція гормонозалежних форм раку молочної залози, ендометріозу і фібром матки.
Фармакокінетика
При застосуванні депо-форми (3.6 мг) всмоктування в перші 8 днів після введення більш повільне, ніж у наступні дні (при інтервалі між введеннями 28 днів). Cmax у плазмі крові становить 2.5 нг/мл. T1/2 - 4.2 год.
У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок T1/2 дещо подовжується (корекції дози при цьому не потрібно).
У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок T1/2 дещо подовжується (корекції дози при цьому не потрібно).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат Гозерелін-лонг вводять підшкірно в передню черевну стінку.
Слід дотримуватися обережності при введенні препарату Гозерелін-лонг в передню черевну стінку у зв'язку з близьким розташуванням нижньої надчеревної артерії та її гілок. З особливою обережністю слід вводити препарат Гозерелін-лонг пацієнтам з низьким індексом маси тіла і/або які отримують антикоагулянти в повній дозі.
Препарат Гозерелін-лонг вводять підшкірно в передню черевну стінку кожні 28 днів:
1. при терапії ендометріозу немає клінічних даних щодо безпеки більш тривалого періоду терапії, а проведення повторних курсів терапії не рекомендується через ризик втрати мінеральної щільності кісткової тканини. Додавання замісної гормональної терапії з комбінованими препаратами (естроген + гестаген) у пацієнток, які отримують терапію гозереліном, знижує втрату кісткової тканини і зменшує клінічні прояви вазомоторних симптомів;
2. при фіброміомі матки тривалість терапії до 3-х місяців перед оперативним втручанням (у поєднанні з антианемічною терапією препаратами заліза);
Екстракорпоральне запліднення
Препарат Гозерелін-лонг застосовується для десенсибілізації гіпофіза. Десенсибілізація визначається за концентрацією естрадіолу в плазмі крові. Як правило, необхідний рівень естрадіолу, який відповідає такому в ранню фолікулярну фазу циклу (приблизно 150 пмоль/л), досягається між 7 і 21 днем. При настанні десенсибілізації починають стимуляцію суперовуляції (контрольована стимуляція яєчників) за допомогою гонадотропіну. Викликана десенсибілізація гіпофіза при застосуванні депо агоніста ГнРГ може бути більш стійкою, що може призвести до підвищеної потреби в гонадотропіні. На відповідній стадії розвитку фолікула введення гонадотропіну припиняється і далі для індукції овуляції вводиться людський хоріонічний гонадотропін. Контроль за проведеним лікуванням, процедури вилучення ооцита і запліднення проводяться відповідно до встановленої практики лікувального закладу.
Застосування у окремих груп пацієнтів
Пацієнти з порушенням функції нирок
Незважаючи на наявність періоду напіввиведення у пацієнтів з нирковою недостатністю, корекції дози препарату Гозерелін-лонг не потрібно.
Пацієнти з порушенням функції печінки
У пацієнтів з печінковою недостатністю корекції дози препарату Гозерелін-лонг не потрібно.
Особи похилого віку
Корекції дози гозереліну у пацієнтів похилого віку не потрібно.
Слід дотримуватися обережності при введенні препарату Гозерелін-лонг в передню черевну стінку у зв'язку з близьким розташуванням нижньої надчеревної артерії та її гілок. З особливою обережністю слід вводити препарат Гозерелін-лонг пацієнтам з низьким індексом маси тіла і/або які отримують антикоагулянти в повній дозі.
Препарат Гозерелін-лонг вводять підшкірно в передню черевну стінку кожні 28 днів:
- при злоякісних новоутвореннях (рак передміхурової залози, рак молочної залози) тривало;
- при доброякісних гінекологічних захворюваннях не більше 6 місяців:
1. при терапії ендометріозу немає клінічних даних щодо безпеки більш тривалого періоду терапії, а проведення повторних курсів терапії не рекомендується через ризик втрати мінеральної щільності кісткової тканини. Додавання замісної гормональної терапії з комбінованими препаратами (естроген + гестаген) у пацієнток, які отримують терапію гозереліном, знижує втрату кісткової тканини і зменшує клінічні прояви вазомоторних симптомів;
2. при фіброміомі матки тривалість терапії до 3-х місяців перед оперативним втручанням (у поєднанні з антианемічною терапією препаратами заліза);
- для витончення ендометрію роблять дві ін'єкції з інтервалом у 4 тижні, при цьому абляцію матки рекомендується проводити в перші два тижні після введення 2-ї дози.
Екстракорпоральне запліднення
Препарат Гозерелін-лонг застосовується для десенсибілізації гіпофіза. Десенсибілізація визначається за концентрацією естрадіолу в плазмі крові. Як правило, необхідний рівень естрадіолу, який відповідає такому в ранню фолікулярну фазу циклу (приблизно 150 пмоль/л), досягається між 7 і 21 днем. При настанні десенсибілізації починають стимуляцію суперовуляції (контрольована стимуляція яєчників) за допомогою гонадотропіну. Викликана десенсибілізація гіпофіза при застосуванні депо агоніста ГнРГ може бути більш стійкою, що може призвести до підвищеної потреби в гонадотропіні. На відповідній стадії розвитку фолікула введення гонадотропіну припиняється і далі для індукції овуляції вводиться людський хоріонічний гонадотропін. Контроль за проведеним лікуванням, процедури вилучення ооцита і запліднення проводяться відповідно до встановленої практики лікувального закладу.
Застосування у окремих груп пацієнтів
Пацієнти з порушенням функції нирок
Незважаючи на наявність періоду напіввиведення у пацієнтів з нирковою недостатністю, корекції дози препарату Гозерелін-лонг не потрібно.
Пацієнти з порушенням функції печінки
У пацієнтів з печінковою недостатністю корекції дози препарату Гозерелін-лонг не потрібно.
Особи похилого віку
Корекції дози гозереліну у пацієнтів похилого віку не потрібно.
Для дітей:
Безпека та ефективність препарату Гозерелін-лонг у дітей віком від 0 до 18 років не встановлені. Препарат Гозерелін-лонг не слід застосовувати у даній групі пацієнтів.
Показання
Рак передміхурової залози, чутливий до гормонального впливу (в т.ч. у складі комбінованої терапії з бикалутамідом); рак молочної залози (в преклімактеричному і клімактеричному періодах). Ендометріоз; фіброміоми матки (як допоміжний засіб у комплексі з хірургічним лікуванням).
Протипоказання
- Гіперчутливість до гозереліну або інших аналогів ГнРГ і/або допоміжної речовини у складі препарату;
- вагітність і період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека застосування не встановлені).
З обережністю
- У чоловіків, схильних до особливого ризику виникнення непрохідності сечоводів або здавлення спинного мозку;
- при екстракорпоральному заплідненні у пацієнток з синдромом полікістозних яєчників;
- при спільному застосуванні з лікарськими засобами, здатними подовжувати інтервал QT на ЕКГ або викликати шлуночкову тахісистолічну аритмію типу «пірует»;
- при введенні препарату пацієнтам з низьким індексом маси тіла і/або які отримують антикоагулянти в повній дозі.
Особливі вказівки
Гозерелін 10.8 мг не показаний до застосування у жінок.
Гозерелін слід застосовувати з обережністю у чоловіків з високим ступенем ризику розвитку порушення прохідності сечоводів або здавлення спинного мозку. У цьому випадку протягом першого місяця терапії необхідний строгий лікарський контроль.
На фоні застосування гозереліну відзначаються зміни АТ.
Гозерелін 3.6 мг застосовується також для десенсибілізації гіпофіза при підготовці до стимуляції суперовуляції в рамках програми екстракорпорального запліднення.
Гозерелін слід застосовувати з обережністю у чоловіків з високим ступенем ризику розвитку порушення прохідності сечоводів або здавлення спинного мозку. У цьому випадку протягом першого місяця терапії необхідний строгий лікарський контроль.
На фоні застосування гозереліну відзначаються зміни АТ.
Гозерелін 3.6 мг застосовується також для десенсибілізації гіпофіза при підготовці до стимуляції суперовуляції в рамках програми екстракорпорального запліднення.
Побічні ефекти
Небажані реакції перераховані нижче відповідно до класифікації за основними системами та органами і частотою зустрічальності, яка була визначена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Передозування
Симптоми
Досвід передозування гозереліну у людей обмежений. У разі ненавмисного введення гозереліну раніше терміну або у більш високій дозі не відзначалося розвиток клінічно значущих небажаних реакцій. Даних щодо передозування у людей немає.
Лікування
У разі передозування пацієнту слід призначити симптоматичне лікування.
Досвід передозування гозереліну у людей обмежений. У разі ненавмисного введення гозереліну раніше терміну або у більш високій дозі не відзначалося розвиток клінічно значущих небажаних реакцій. Даних щодо передозування у людей немає.
Лікування
У разі передозування пацієнту слід призначити симптоматичне лікування.
Лікарняна взаємодія
Лікарська взаємодія гозереліну не описана.
Лікарська форма
Імплантат, що містить 3,6 мг (10,8 мг) гозереліну, у шприці-аплікаторі із захисним механізмом з полімерних матеріалів (метилметакрилат бутадієн-стирол). На шприц наклеюють етикетку.
1 шприц поміщають у пакет з комбінованого матеріалу (поліамід/алюміній/поліетилен). У пакет вкладають вологопоглинаючий елемент. На пакет наклеюють етикетку або наносять маркування друкованим способом.
1 пакет разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
1 шприц поміщають у пакет з комбінованого матеріалу (поліамід/алюміній/поліетилен). У пакет вкладають вологопоглинаючий елемент. На пакет наклеюють етикетку або наносять маркування друкованим способом.
1 пакет разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
