Хлоридин
Chloridinum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сульфадиметоксин, Ко-тримоксазол, Доксициклін, Потесептил, Сульфапірідазин, Акрихін, Бігумаль, Піриметамін, Метакельфін, Плаквеніл, Примахін, Хінгамін, Хінін, Докси-бене, Ларіам, Потесептил, Сульфапірідазин, Акрихін, Бігумаль
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Chloridini 0,025
D. t. d. N 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 2 таблетки 2 рази на день
D. t. d. N 10 in tab.
S. Внутрішньо, по 2 таблетки 2 рази на день
Фармакологічні властивості
Протистопротозойний.
Фармакодинаміка
Хлоридин має антитоксоплазмоїдну та протималярійну дію. В основі механізму дії лежить блокування фолатредуктази, що здійснює перехід фолієвої кислоти у фолінову. Препарат має виражену активність щодо плазмодіїв (Plasmodium vivax, falciparum, malariae), що викликають різні види малярії, а також збудника Toxoplasma gondii (токсоплазмозу), чинить шизонтоцидну дію.
Хлоридин активний як щодо плазмодіїв, що циркулюють у кровоносному руслі, так і щодо плазмодіїв, що знаходяться в гепатоцитах. Препарат в організмі людини впливає на статеві форми малярійного плазмодія, однак, пригнічує процес запліднення гамонт в організмі переносника. Чинить спороцидний ефект щодо Plasmodium falciparum/vivax і знижує циклічну передачу спор за умови широкого використання. Активність препарату щодо збудника токсоплазмозу посилюється при його поєднаному прийомі з сульфаніламідами. У плазмодіїв швидко розвивається стійкість до препарату.
Хлоридин активний як щодо плазмодіїв, що циркулюють у кровоносному руслі, так і щодо плазмодіїв, що знаходяться в гепатоцитах. Препарат в організмі людини впливає на статеві форми малярійного плазмодія, однак, пригнічує процес запліднення гамонт в організмі переносника. Чинить спороцидний ефект щодо Plasmodium falciparum/vivax і знижує циклічну передачу спор за умови широкого використання. Активність препарату щодо збудника токсоплазмозу посилюється при його поєднаному прийомі з сульфаніламідами. У плазмодіїв швидко розвивається стійкість до препарату.
Фармакокінетика
Хлоридин при прийомі внутрішньо в ШКТ всмоктується відносно повільно, досягаючи максимальної концентрації в крові через 4-6 годин. Зв'язок з білками крові 80%. Акумулюється в організмі, переважно в селезінці, печінці, нирках. У крові після одноразового прийому циркулює протягом 7-8 діб. Період напіввиведення тривалий, близько — 90 годин. Проникає через ГЕБ. Виводиться у вигляді метаболітів нирками, частково з грудним молоком. Метаболізується в печінці. T1/2 становить близько 110 годин.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для лікування малярії дорослим призначають внутрішньо по 0,03 г препарату на добу в 2–3 прийоми протягом 3 днів.
Для лікування гострих нападів малярії Хлоридин призначається в перші добу по 0,05 г (в 1–2 прийоми), в наступні 2–3 доби — по 0,025 г. Всього на курс лікування призначають 0,1–0,2 г препарату.
Лікування малярії Хлоридином проводиться тільки в поєднанні з Галохіном або Хінгаміном.
Для профілактики малярії Хлоридин призначають по 0,025 г 1 раз на тиждень протягом всього епідемічно небезпечного періоду.
Для лікування токсоплазмозу (вродженого та набутого) Хлоридин застосовується за однією з двох схем:
Перша схема — Хлоридин застосовується в комбінації з Сульфадимезином — протягом 10 днів дорослим хворим дається 2 рази на день по 0,025 г Хлоридина і 2–3 рази на день по 2 таблетки Сульфадимезина (добова доза 2–3 г). Потім роблять десятиденну перерву і повторюють такий же курс лікування. Такі десятиденні курси проводять 2–4 рази.
Друга схема — рекомендуються більш короткі курси лікування, а саме: з трьох п'ятиденних курсів лікування з перервою між ними в 7–10 днів. Дорослим Хлоридин призначається по 0,025 г 2 рази на день, Сульфадимезин в 1-й день лікування — по 6 г на добу в 3–4 прийоми, в наступні дні — по 4 г на добу.
При гострому токсоплазмозі дорослим призначають по 0,025 г препарату 2–3 рази на добу, дітям — по 0,5-1 мг/кг маси тіла на добу.
Одночасно призначають Сульфадимезин.
Проводять 3 курси лікування по 5–7 днів з інтервалом в 7–10 днів.
При хронічному токсоплазмозі призначають один курс комбінованого лікування з подальшою вакцинотерапією
Для лікування гострих нападів малярії Хлоридин призначається в перші добу по 0,05 г (в 1–2 прийоми), в наступні 2–3 доби — по 0,025 г. Всього на курс лікування призначають 0,1–0,2 г препарату.
Лікування малярії Хлоридином проводиться тільки в поєднанні з Галохіном або Хінгаміном.
Для профілактики малярії Хлоридин призначають по 0,025 г 1 раз на тиждень протягом всього епідемічно небезпечного періоду.
Для лікування токсоплазмозу (вродженого та набутого) Хлоридин застосовується за однією з двох схем:
Перша схема — Хлоридин застосовується в комбінації з Сульфадимезином — протягом 10 днів дорослим хворим дається 2 рази на день по 0,025 г Хлоридина і 2–3 рази на день по 2 таблетки Сульфадимезина (добова доза 2–3 г). Потім роблять десятиденну перерву і повторюють такий же курс лікування. Такі десятиденні курси проводять 2–4 рази.
Друга схема — рекомендуються більш короткі курси лікування, а саме: з трьох п'ятиденних курсів лікування з перервою між ними в 7–10 днів. Дорослим Хлоридин призначається по 0,025 г 2 рази на день, Сульфадимезин в 1-й день лікування — по 6 г на добу в 3–4 прийоми, в наступні дні — по 4 г на добу.
При гострому токсоплазмозі дорослим призначають по 0,025 г препарату 2–3 рази на добу, дітям — по 0,5-1 мг/кг маси тіла на добу.
Одночасно призначають Сульфадимезин.
Проводять 3 курси лікування по 5–7 днів з інтервалом в 7–10 днів.
При хронічному токсоплазмозі призначають один курс комбінованого лікування з подальшою вакцинотерапією
Для дітей:
Перша схема — Дітям лікування Хлоридином і Сульфадимезином ведеться за тією ж схемою. У віці 1–3 років призначають Хлоридина 0,01 г; 4–7 років — 0,02 г; 8–11 років — 0,03 г; 12–15 років — 0,04 г на добу.
Добова доза Хлоридина дається в 2–3 прийоми. Добова доза Сульфадимезина (дається також в 2 прийоми) для дітей до 5 років становить 0,05–0,1 г на 1 кг ваги, від 6 до 10 років — 1,6 г; від 11–15 років — 2 г.
Друга схема — Дітям Хлоридин призначають з розрахунку 0,0005–0,001 г на 1 кг маси тіла на добу, Сульфадимезин — по 0,2 г на 1 кг ваги на добу, добові дози даються в 2 прийоми.
Добова доза Хлоридина дається в 2–3 прийоми. Добова доза Сульфадимезина (дається також в 2 прийоми) для дітей до 5 років становить 0,05–0,1 г на 1 кг ваги, від 6 до 10 років — 1,6 г; від 11–15 років — 2 г.
Друга схема — Дітям Хлоридин призначають з розрахунку 0,0005–0,001 г на 1 кг маси тіла на добу, Сульфадимезин — по 0,2 г на 1 кг ваги на добу, добові дози даються в 2 прийоми.
Показання
- малярія - в поєднанні з хінгаміном або сульфаніламідами;
- токсоплазмоз - в поєднанні з сульфадимезином.
Протипоказання
Захворювання кровотворних органів і нирок.
Особливі вказівки
При лікуванні токсоплазмозу необхідно додатково призначати фолати з метою зменшення ризику пригнічення кісткового мозку. Щотижня протягом всього періоду лікування і протягом 2 тижнів після його закінчення слід проводити загальний аналіз крові. У разі появи ознак фолійового дефіциту - пригнічення кістковомозкового кровотворення - лікування необхідно перервати і призначити кальцію фолінат. Прийом сульфаніламідів повинен супроводжуватися споживанням адекватної кількості рідини, щоб звести до мінімуму ризик виникнення кристалурії.
Побічні ефекти
- головний біль
- запаморочення
- болі в області серця
- диспепсичні розлади (розлади травлення), анемія (зниження вмісту гемоглобіну в крові).
- лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів у крові).
Передозування
Прийом препарату в значній дозуванні викликає нудоту, циркуляторні розлади, блювоту, пригнічення дихального центру, судоми.
Лікарняна взаємодія
Сумісний з сульфаніламідами, хініном.
Посилює антифолійові впливи інгібіторів фолійового обміну. Посилює мієлосупресивну дію цитостатиків, особливо метотрексату, що має антифолатний ефект, а також всіх ЛЗ, що пригнічують кістковомозкове кровотворення. У хворих, які страждають на гостру мієлотоксичну анемію, спільний прийом з даунорубіцином і цитозин-арабінозою викликає фатальну аплазію кісткового мозку.
Збільшує токсичність хінідину, непрямих антикоагулянтів (витісняє з зв'язку з білками).
Одночасний прийом лоразепаму викликає токсичне ураження печінки.
У дітей з лейкозом і ураженням ЦНС на тлі одночасного введення метотрексату можуть виникати судоми.
Посилює антифолійові впливи інгібіторів фолійового обміну. Посилює мієлосупресивну дію цитостатиків, особливо метотрексату, що має антифолатний ефект, а також всіх ЛЗ, що пригнічують кістковомозкове кровотворення. У хворих, які страждають на гостру мієлотоксичну анемію, спільний прийом з даунорубіцином і цитозин-арабінозою викликає фатальну аплазію кісткового мозку.
Збільшує токсичність хінідину, непрямих антикоагулянтів (витісняє з зв'язку з білками).
Одночасний прийом лоразепаму викликає токсичне ураження печінки.
У дітей з лейкозом і ураженням ЦНС на тлі одночасного введення метотрексату можуть виникати судоми.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою, по 0,01 г в упаковці по 10 штук.
