Хлорохін
Chloroquinum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Азатіоприн, Хінгамін, Делагіл
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.:Tab. Chloroquini 0,25 № 30
D.S. Внутрішньо, по 2 таблетки 3 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антиаритмічне, імунодепресивне, протизапальне, протималярійне, протипротозойне.
Фармакодинаміка
Протималярійний засіб. Завдяки гальмівній дії на синтез нуклеїнових кислот має помірно виражену імунодепресивну та неспецифічну протизапальну дію. Викликає загибель безстатевих еритроцитарних форм усіх видів плазмодіїв. Має гаметоцидну дію, за винятком Plasmodium falciparum (виявляє антигаметоцидну дію).
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ. Cmax у крові досягається через 2-6 год. На 55% зв'язується з білками плазми. Розподіляється в тканинах організму. Хлорохін накопичується в печінці, нирках, селезінці, легенях. Легко проникає через ГЕБ та плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Метаболізується в невеликій кількості (25%). Виводиться нирками (70% - у незміненому вигляді) повільно. T1/2 становить 1-2 міс.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, для профілактики малярії - по 0.5 г Хлорохіну фосфату в перший тиждень 2 рази, потім 1 раз завжди в один і той же день тижня.
Лікування проводять за наступною схемою: 1 день одноразово 1 г, через 6-8 год - 0.5 г, на 2 і 3 день лікування - по 0.75 г щодня в один прийом.
При амебіазі - по 0.5 г 3 рази/добу протягом 7 днів, потім - по 0.25 г 3 рази/добу протягом ще 7 днів, надалі - по 0.75 г 2 рази на тиждень протягом 2-6 міс.
При ревматоїдному артриті - по 0.5 г 2 рази/добу протягом 7 днів, потім - по 0.5 г щодня протягом 12 міс.
При системному червоному вовчаку - щодня, по 0.25-0.5 г.
При фотодерматозі - по 0.25 г Хлорохіну фосфату щодня протягом тижня, потім - по 0.5-0.75 г щотижня.
Лікування проводять за наступною схемою: 1 день одноразово 1 г, через 6-8 год - 0.5 г, на 2 і 3 день лікування - по 0.75 г щодня в один прийом.
При амебіазі - по 0.5 г 3 рази/добу протягом 7 днів, потім - по 0.25 г 3 рази/добу протягом ще 7 днів, надалі - по 0.75 г 2 рази на тиждень протягом 2-6 міс.
При ревматоїдному артриті - по 0.5 г 2 рази/добу протягом 7 днів, потім - по 0.5 г щодня протягом 12 міс.
При системному червоному вовчаку - щодня, по 0.25-0.5 г.
При фотодерматозі - по 0.25 г Хлорохіну фосфату щодня протягом тижня, потім - по 0.5-0.75 г щотижня.
Для дітей:
У педіатричній практиці препарат використовується для перорального прийому, доза підбирається з урахуванням віку.
Діти від 1 до 6 років отримують засіб в 1 день лікування по 125 мг, на 2 і 3 день –по 50 мг,
від 6 до 10 років – в 1 день по 250, на 2 і 3 день по 125 мг,
від 10 до 15 років – в 1 день по 500 мг, на 2 і 3 день по 250 мг.
Діти від 1 до 6 років отримують засіб в 1 день лікування по 125 мг, на 2 і 3 день –по 50 мг,
від 6 до 10 років – в 1 день по 250, на 2 і 3 день по 125 мг,
від 10 до 15 років – в 1 день по 500 мг, на 2 і 3 день по 250 мг.
Показання
- малярія (профілактика та лікування всіх видів);
- позакишковий амебіаз;
- амебний абсцес печінки;
- системний червоний вовчак (хронічна та підгостра форми);
- ревматоїдний артрит;
- склеродермія;
- фотодерматоз.
- позакишковий амебіаз;
- амебний абсцес печінки;
- системний червоний вовчак (хронічна та підгостра форми);
- ревматоїдний артрит;
- склеродермія;
- фотодерматоз.
Протипоказання
- гіперчутливість до Хлорохіну фосфату;
- печінкова недостатність;
- ниркова недостатність;
- пригнічення кістковомозкового кровотворення;
- тяжкі порушення ритму;
- псоріатичний артрит;
- нейтропенія;
- порфіринурія;
- вагітність;
- лактація.
З обережністю - дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, ретинопатія, епілепсія.
- печінкова недостатність;
- ниркова недостатність;
- пригнічення кістковомозкового кровотворення;
- тяжкі порушення ритму;
- псоріатичний артрит;
- нейтропенія;
- порфіринурія;
- вагітність;
- лактація.
З обережністю - дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, ретинопатія, епілепсія.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують хлорохін при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порушеннях функції печінки та/або нирок, епілепсії.
У період лікування необхідно систематичне проведення офтальмологічних оглядів, загального аналізу крові.
У період лікування необхідно систематичне проведення офтальмологічних оглядів, загального аналізу крові.
Побічні ефекти
З боку органів ШКТ: нудота, блювання, зниження апетиту, біль у животі.
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, розлади сну, психоз, судомні напади; при тривалому застосуванні — помутніння рогівки, ураження сітківки ока, порушення зору, дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): ураження міокарда зі змінами на ЕКГ, зниження АТ, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: дерматит, фотосенсибілізація.
Інші: міалгія, артралгія, зміна кольору шкіри та волосся, випадіння волосся.
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, розлади сну, психоз, судомні напади; при тривалому застосуванні — помутніння рогівки, ураження сітківки ока, порушення зору, дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): ураження міокарда зі змінами на ЕКГ, зниження АТ, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: дерматит, фотосенсибілізація.
Інші: міалгія, артралгія, зміна кольору шкіри та волосся, випадіння волосся.
Передозування
Симптоми: головний біль, порушення свідомості, блювання, розлад зору, судоми та колапс. Смерть може настати протягом 2 год після прийому від пригнічення дихання.
Лікування: промивання шлунка; активоване вугілля (у дозі, в 5 разів перевищуючій передбачувану дозу хлорохіну). Можливе застосування блювотних засобів. Перитонеальний діаліз, плазмаферез.
Лікування: промивання шлунка; активоване вугілля (у дозі, в 5 разів перевищуючій передбачувану дозу хлорохіну). Можливе застосування блювотних засобів. Перитонеальний діаліз, плазмаферез.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні хлорохіну з дигоксином збільшується концентрація дигоксину в плазмі крові; з циметидином - спостерігається значне зниження метаболізму та виведення хлорохіну; з ампіциліном - зниження його всмоктування.
При одночасному застосуванні хлорохіну з фенілбутазоном, препаратами золота, пеніциламіном, цитостатиками, левамізолом підвищується ризик розвитку аплазії кісткового мозку та ураження шкіри.
Антациди порушують абсорбцію хлорохіну.
Поєднання хлорохіну з іншими протималярійними препаратами може супроводжуватися антагоністичним ефектом.
При поєднанні з ГКС підвищується ризик розвитку міопатії та кардіоміопатії, з інгібіторами МАО - підвищується ризик розвитку нейротоксичності, з етанолом - гепатотоксичність.
При одночасному застосуванні хлорохіну з фенілбутазоном, препаратами золота, пеніциламіном, цитостатиками, левамізолом підвищується ризик розвитку аплазії кісткового мозку та ураження шкіри.
Антациди порушують абсорбцію хлорохіну.
Поєднання хлорохіну з іншими протималярійними препаратами може супроводжуватися антагоністичним ефектом.
При поєднанні з ГКС підвищується ризик розвитку міопатії та кардіоміопатії, з інгібіторами МАО - підвищується ризик розвитку нейротоксичності, з етанолом - гепатотоксичність.
Лікарська форма
Таблетки (250 мг); розчин для ін'єкцій (в 1 мл — 50 мг).
