Карлон

Гіпотензивний, вазодилатуючий, кардіопротективний.

Карлон є інгібітором АПФ тривалої дії, який застосовується для лікування артеріальної гіпертензії та хронічної серцевої недостатності. Активний метаболіт еналаприлу – еналаприлат, запобігає перетворенню неактивного ангіотензину I в ангіотензин II і усуває його судинозвужувальну дію. В результаті відбувається зниження концентрації плазмового і тканинного ангіотензину II. Внаслідок інгібування АПФ знижується артеріальний тиск за рахунок вазодилатації артерій і вен. Він не має суттєвого впливу на серцевий викид і на ударний об'єм. Знижує загальний периферичний опір судин (ЗПОС), зменшує постнавантаження і переднавантаження, знижує тиск у правому передсерді і малому колі кровообігу. Препарат зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. При застосуванні препарату знижується тонус виносних артеріол клубочків нирок, тим самим покращується внутрішньоклубочкова гемодинаміка, що перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.

При пероральному застосуванні близько 70 % еналаприлу всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Еналаприл метаболізується в печінці в активну форму - еналаприлат. Пік концентрації еналаприлату в сироватці спостерігається через 3 – 4 години.
Еналаприл розподіляється в тканинах і рідких середовищах. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. 50 – 60 % еналаприлу зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення еналаприлу становить 11 годин. При хронічній нирковій недостатності цей період подовжується. 60-70 % еналаприлу малеату при одноразовому прийомі 10 мг виводиться з сечею, 30 % - з фекаліями через 24-48 годин у вигляді еналаприлу і еналаприлату.
Антигіпертензивний ефект триває протягом 24 годин. Однак максимальний терапевтичний ефект досягається після кількох тижнів застосування.

Для дорослих:

- артеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна);
- профілактика безсимптомної дисфункції лівого шлуночка для попередження розвитку симптомів серцевої недостатності;
- хронічна серцева недостатність (в комбінації з препаратами дигіталісу і/або діуретиками).

- гіперчутливість до еналаприлу та інших компонентів препарату, або до інших інгібіторів АПФ
- спадковий або ангіоневротичний набряк, що виникає після
застосування інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту в анамнезі
- двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки
- гіперкаліємія
- порфірія
- первинний гіперальдостеронізм
- вагітність і період лактації
- дитячий і підлітковий вік до 18 років

Внаслідок інгібування ренін – ангіотензин – альдостеронової системи, у деяких пацієнтів можуть спостерігатися зміни функції нирок. У пацієнтів з серцевою недостатністю, чия ниркова функція може впливати на активність ренін – ангіотензин – альдостеронової системи, лікування інгібіторами АПФ, включаючи Карлон, може призвести до олігурії, прогресуючої азотемії і, в рідкісних випадках, до гострої ниркової недостатності і можливого летального наслідку.

У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією і серцевими захворюваннями, без видимих реноваскулярних порушень, може спостерігатися підвищення рівня сечовини і креатиніну в крові, зазвичай незначне і швидкоплинне, особливо якщо Карлон застосовується з діуретиками. Особливо часто спостерігається у пацієнтів з раніше існуючою нирковою недостатністю. У цих випадках необхідно відмінити препарат або знизити дозу діуретиків і/або Карлон.
Підвищення рівня калію (більше ніж 5,7 мЕкв/л) спостерігається в 1 % випадків у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. У більшості випадків це були окремі показники, які змінювалися в ході лікування. У 0.28 % пацієнтів гіперкаліємія була обумовлена відміною препарату. В ході клінічних випробувань у 3.8 % пацієнтів з серцевою недостатністю спостерігалася гіперкаліємія, але це не стало причиною відміни препарату.
Фактори ризику розвитку гіперкаліємії включають: ниркову недостатність, цукровий діабет і спільне застосування препаратів, що містять солі калію, які повинні використовуватися обережно з препаратом Карлон.
Рівень плазмового калію зазвичай в межах норми, однак спостерігаються випадки гіперкаліємії.
Карлон може збільшити рівень калію в крові у пацієнтів з нирковою недостатністю. Додатково препарати калію не рекомендовані, пацієнтам з нирковою недостатністю, так як це може призвести до підвищення калію в крові. Однак, при неминучості спільного використання цих речовин, необхідна обережність і контроль рівня калію в крові.

Печінкова недостатність
При лікуванні інгібіторами АПФ іноді може спостерігатися холестатична жовтяниця аж до блискавичного печінкового некрозу (іноді з летальним наслідком). Патогенез неясний. При появі симптомів печінкової недостатності (жовтяниця або чітке підвищення рівня печінкових ферментів) необхідно відмінити інгібітори АПФ і провести відповідне лікування.

Пацієнти, які перебувають на лікуванні методом гемодіалізу
При використанні мембран high-flux (наприклад, “AN 69“) при проведенні діалізу і одночасному застосуванні інгібіторів АПФ повідомлялося про анафілактоїдні реакції. У таких випадках слід використовувати інший тип мембран для діалізу або призначити антигіпертензивний препарат іншого класу.
Ймовірно, через пригнічення руйнування ендогенного брадикініну, при застосуванні інгібіторів АПФ, спостерігається тривалий сухий кашель, який завжди проходить після відміни препаратів. Кашель, пов'язаний із застосуванням інгібіторів АПФ, слід враховувати при диференціальній діагностиці кашлю.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
З обережністю призначають препарат пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена втомлюваність; рідко - безсоння, дратівливість, парестезія, сонливість.

З боку дихальної системи: кашель.

З боку травної системи: нудота, блювання, диспепсія, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини, діарея, болі в животі;
рідко - підвищення рівня ферментів печінки і білірубіну в плазмі.

З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія, серцебиття, тахікардія.

З боку сечовидільної системи: тимчасове збільшення рівня азоту, сечовини і креатиніну.

Алергічні реакції: свербіж, висип, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку кістково-м'язової системи: болі в спині, артралгії, м'язові судоми.

Інші: рідко – гіпергідроз, загрудинні болі, короткочасна втрата свідомості, задишка, підвищене потовиділення, дзвін у вухах, імпотенція.

Симптоми - виражена артеріальна гіпотензія

Лікування - внутрішньовенне введення ізотонічного розчину натрію хлориду. Симптоматична терапія. Карлон може бути виведений з загального кровотоку шляхом гемодіалізу.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС)
Дані клінічних випробувань показали, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) завдяки комбінованому застосуванню інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену проявляється з більш високою частотою небажаних явищ, таких як гіпотонія, гіперкаліємія і зниження ниркової функції (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з використанням одного агента РААС.
Калійзберігаючі діуретики, калійні добавки або інші препарати, які можуть збільшити сироватковий калій
Інгібітори АПФ послаблюють викликану діуретиками втрату калію. Калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид), калійні добавки, калійвмісні замінники солі або інші лікарські засоби, які можуть підвищувати вміст калію в сироватці (наприклад, гепарин, триметопримвмісні продукти, такі як ко-тримоксазол), можуть призвести до значного збільшення калію в сироватці. Якщо одночасне використання еналаприлу і будь-якого з вищезгаданих препаратів вважається необхідним, їх слід використовувати з обережністю і при частому моніторингу калію в сироватці крові.

Діуретики (тіазидні або петльові діуретики)
Попереднє лікування високими дозами діуретиків може призвести до гіповолемії і ризику гіпотонії на початку терапії еналаприлом. Гіпотензивні ефекти можуть бути куповані припиненням прийому діуретика шляхом збільшення об'єму або споживання солі або шляхом початку терапії низькою дозою еналаприлу.
Інші антигіпертензивні засоби
Одночасний прийом цих препаратів може посилити гіпотензивну дію еналаприлу. Одночасне використання еналаприлу з нітрогліцерином та іншими нітратами або іншими вазодилататорами може додатково знизити кров'яний тиск.

Літій
Зворотні підвищення концентрації літію в сироватці крові і токсичність були зареєстровані в результаті одночасного прийому літію з інгібіторами АПФ. Одночасний прийом тіазидних діуретиків може призвести до подальшого підвищення рівня літію і підвищення ризику токсичності літію при застосуванні з інгібіторами АПФ. Використання еналаприлу з літієм не рекомендується, але якщо комбінація виявиться необхідною приймати обережно з проведенням моніторингу рівня літію в сироватці.

Трициклічні антидепресанти / Антипсихотики / Анестетики / Наркотики
Одночасний прийом деяких знеболювальних лікарських препаратів, трициклічних антидепресантів і антипсихотиків з інгібіторами АПФ може призвести до подальшого зниження артеріального тиску.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (Інгібітори ЦОГ-2) можуть знижувати дію діуретиків і інших гіпотензивних препаратів. Відповідно антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II або інгібіторів АПФ може бути ослаблений
НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Спільне введення НПЗП (включаючи інгібітори ЦОГ-2) і антагоніста рецептора ангіотензину II або інгібіторів АПФ мають додаткову дію на збільшення сироваткового калію і можуть призвести до погіршення ниркової функції. Ці ефекти зазвичай зворотні. Рідко гостра ниркова
може виникнути, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок (таких як літні або пацієнти з гіповолемією, включаючи тих, хто знаходиться на діуретичній терапії). Відповідно, таку комбінацію слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеною функцією нирок. Таким пацієнтам слід розглянути питання про моніторинг ниркової функції з першого одночасної терапії і періодично після цього.

Золото
Вазомоторні реакції (симптоми включають в себе почервоніння обличчя, нудоту, блювання і гіпотонію) рідко повідомляється у пацієнтів, які отримують терапію ін'єкційним золотом (натрій ауротіомалат) і супутньою
терапією інгібіторами АПФ, включаючи еналаприл.
Протеїн кінази (mTOR)
Пацієнти, які приймають супутню терапію інгібітором mTOR (наприклад, темсиролімус, сиролімус, еверолімус), можуть піддаватися підвищеному ризику розвитку ангіоневротичного набряку.

Інгібітори нейтральної ендопептидази
Повідомлялося про підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і рацекадотрилу (інгібітор енкефалінази).
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з лікарськими препаратами, що містять сакубітрил (інгібітор неприлизину), зростає ризик розвитку ангіоневротичного набряку, у зв'язку з чим одночасне застосування зазначених препаратів протипоказане. Інгібітори АПФ слід призначати не раніше, ніж через 36 годин після відміни препаратів, що містять сакубітрил.
Протипоказано призначення препаратів, що містять сакубітрил, пацієнтам, які отримують інгібітори АПФ, а також протягом 36 годин після відміни інгібіторів АПФ.

Симпатоміметики
Симпатоміметики можуть знижувати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ.
Протидіабетичні лікарські препарати
Епідеміологічні дослідження показали, що одночасний прийом інгібіторів АПФ і протидіабетичних препаратів (інсуліни, пероральні гіпоглікемічні препарати) можуть викликати зниження рівня глюкози в крові з ризиком розвитку гіпоглікемії. Цей ефект виявився більш ймовірним протягом перших тижнів комбінованого лікування і у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Алкоголь
Алкоголь посилює антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ.
Ацетилсаліцилова кислота, тромболітики і β-блокатори
Еналаприл можна безпечно вводити одночасно з ацетилсаліциловою кислотою (в кардіологічних дозах), тромболітиками і β-блокаторами.

Дитяча популяція
Дослідження взаємодії проводилися тільки у дорослих.

Таблетки білого кольору, круглі, з плоскою поверхнею, з фаскою і рискою на одній стороні.
1 таб. еналаприла малеат 5 мг.
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, авіцел РН102, аеросил, натрію бікарбонат, магнію стеарат.

Таблетки білого кольору, круглі, з плоскою поверхнею, з фаскою і рискою на одній стороні.

1 таб. еналаприла малеат 10 мг.
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, авіцел РН102, аеросил, натрію бікарбонат, магнію стеарат.

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.