Karlon

Gipotenziv, vazodilatatsion, kardioprotektiv.

Karlon uzoq muddatli ta'sirga ega bo'lgan AKF ingibitori bo'lib, arterial gipertenziya va surunkali yurak yetishmovchiligini davolash uchun qo'llaniladi. Enalaprilning faol metaboliti - enalaprilat, angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylanishini to'xtatadi va uning tomirlarni toraytiruvchi ta'sirini yo'q qiladi. Natijada plazma va to'qima angiotenzin II konsentratsiyasi pasayadi. AKF ingibitsiyasi natijasida arteriyalar va venalarning vazodilatatsiyasi hisobiga arterial bosim pasayadi. U yurak chiqarish hajmiga va urish hajmiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Umumiy periferik tomir qarshiligini (OPTQ) kamaytiradi, postnagruzka va prednagruzkani kamaytiradi, o'ng bo'lmachadagi va kichik qon aylanish doirasidagi bosimni pasaytiradi. Preparat chap qorincha gipertrofiyasini kamaytiradi. Preparat qo'llanilganda buyrak glomerulalarining chiqaruvchi arteriolalari tonusi pasayadi, bu esa glomerular gemodinamikani yaxshilaydi va diabetik nefropatiya rivojlanishiga to'sqinlik qiladi.

Og'iz orqali qo'llanganda enalaprilning taxminan 70 % oshqozon-ichak traktida so'riladi. Enalapril jigarda faol shakl - enalaprilatga metabolizmga uchraydi. Enalaprilatning zardobdagi cho'qqi konsentratsiyasi 3-4 soatdan keyin kuzatiladi.
Enalapril to'qimalar va suyuqlik muhitlariga tarqaladi. Plasenta to'sig'idan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi. Enalaprilning 50-60 % plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Enalaprilning yarim chiqarilish davri 11 soatni tashkil qiladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligida bu davr uzayadi. 10 mg enalapril maleat bir martalik qabul qilinganda 60-70 % siydik bilan, 30 % - 24-48 soat ichida najas bilan enalapril va enalaprilat shaklida chiqariladi.
Antigipertenziv ta'sir 24 soat davom etadi. Biroq, maksimal terapevtik ta'sir bir necha hafta qo'llangandan keyin erishiladi.

Kattalar uchun:

- arterial gipertenziya (shu jumladan renovaskulyar);
- yurak yetishmovchiligi simptomlarini rivojlanishini oldini olish uchun chap qorinchaning simptomlarsiz disfunktsiyasini profilaktikasi;
- surunkali yurak yetishmovchiligi (digitalis preparatlari va/yoki diuretiklar bilan kombinatsiyada).

- enalapril va preparatning boshqa komponentlariga, yoki boshqa AKF ingibitorlariga yuqori sezuvchanlik
- irsiy yoki angionevrotik shish, AKF ingibitorlari qo'llangandan keyin paydo bo'lgan
- buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenoz yoki yagona buyrak arteriyasining stenoz
- giperkaliemiya
- porfiriya
- birlamchi hiperaldosteronizm
- homiladorlik va laktatsiya davri
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar

Renin – angiotenzin – aldosteron tizimini ingibitsiyasi natijasida, ba'zi bemorlarda buyrak funksiyasida o'zgarishlar kuzatilishi mumkin. Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, buyrak funksiyasi renin – angiotenzin – aldosteron tizimi faoliyatiga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan, AKF ingibitorlari, jumladan Karlon bilan davolash oliguriya, progressiv azotemiya va kamdan-kam hollarda o'tkir buyrak yetishmovchiligiga va mumkin bo'lgan o'limga olib kelishi mumkin.

Arterial gipertenziya va yurak kasalliklari bo'lgan, ko'rinadigan renovaskulyar buzilishlarsiz ba'zi bemorlarda, qonda mochevina va kreatinin darajasi oshishi mumkin, odatda ahamiyatsiz va tez o'tib ketadigan, ayniqsa Karlon diuretiklar bilan qo'llanganda. Ayniqsa, ilgari mavjud bo'lgan buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tez-tez kuzatiladi. Bunday hollarda preparatni bekor qilish yoki diuretiklar va/yoki Karlonning dozasini kamaytirish kerak.
Kaliy darajasining oshishi (5,7 mEq/l dan yuqori) arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarning 1 % da kuzatiladi. Ko'p hollarda bu alohida ko'rsatkichlar bo'lib, davolash davomida o'zgargan. 0.28 % bemorlarda giperkaliemiya preparatni bekor qilish bilan bog'liq edi. Klinik sinovlar davomida yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarning 3.8 % da giperkaliemiya kuzatilgan, lekin bu preparatni bekor qilishga sabab bo'lmadi.
Giperkaliemiya rivojlanish xavf omillari quyidagilarni o'z ichiga oladi: buyrak yetishmovchiligi, qandli diabet va kaliy tuzlarini o'z ichiga olgan preparatlarni birgalikda qo'llash, ular Karlon bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Plazma kaliy darajasi odatda normal chegaralarda, ammo giperkaliemiya holatlari kuzatiladi.
Karlon buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qondagi kaliy darajasini oshirishi mumkin. Qo'shimcha kaliy preparatlari tavsiya etilmaydi, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga, chunki bu qondagi kaliy darajasini oshirishga olib kelishi mumkin. Ammo, bu moddalarni birgalikda qo'llashning muqarrarligi mavjud bo'lsa, ehtiyotkorlik va qondagi kaliy darajasini nazorat qilish kerak.

Jigar yetishmovchiligi
AKF ingibitorlari bilan davolashda kamdan-kam hollarda xolestatik sariqlikdan to to'satdan jigar nekroziga (ba'zan o'lim bilan yakunlanadigan) qadar kuzatilishi mumkin. Patogenez noma'lum. Jigar yetishmovchiligi simptomlari (sariqlik yoki jigar fermentlari darajasining aniq oshishi) paydo bo'lganda AKF ingibitorlarini bekor qilish va mos davolash o'tkazish kerak.

Gemodializ usuli bilan davolanayotgan bemorlar
High-flux membranalar (masalan, “AN 69“) ishlatilganda dializ o'tkazishda va AKF ingibitorlari birgalikda qo'llanganda anafilaktoid reaktsiyalar haqida xabar berilgan. Bunday hollarda dializ uchun boshqa turdagi membranalarni ishlatish yoki boshqa sinfdagi antigipertenziv preparatni buyurish kerak.
AKF ingibitorlari qo'llanganda endogen bradikininning buzilishining oldini olish tufayli, uzoq davom etuvchi quruq yo'tal kuzatiladi, bu har doim preparatlarni bekor qilishdan keyin o'tib ketadi. AKF ingibitorlari bilan bog'liq yo'talni yo'talning differensial diagnostikasida hisobga olish kerak.

Dori vositasining transport vositasini boshqarish yoki potensial xavfli mexanizmlarga ta'siri xususiyatlari
Ehtiyotkorlik bilan preparatni yuqori e'tibor talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanadigan bemorlarga buyuriladi.

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, charchoq; kamdan-kam hollarda - uyqusizlik, asabiylashish, paresteziya, uyquchanlik.

Nafas olish tizimi tomonidan: yo'tal.

Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, dispepsiya, qabziyat, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, diareya, qorin og'rig'i;
kamdan-kam hollarda - jigar fermentlari va plazmadagi bilirubin darajasining oshishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - ortostatik gipotenziya, yurak urishi, taxikardiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: azot, mochevina va kreatinin darajasining o'tkinchi oshishi.

Allergik reaktsiyalar: qichishish, toshma, angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: bel og'rig'i, artralgiyalar, mushak spazmlari.

Boshqalar: kamdan-kam hollarda – giperhidroz, ko'krak orti og'rig'i, qisqa muddatli hushdan ketish, nafas qisishi, ortiqcha terlash, quloqlarda shovqin, impotentsiya.

Simptomlar - kuchli arterial gipotenziya

Davolash - natriy xloridning izotonik eritmasini tomir ichiga yuborish. Simptomatik terapiya. Karlon umumiy qon oqimidan gemodializ orqali chiqarilishi mumkin.

Renin-angiotenzin-aldosteron tizimining (RAAS) ikki tomonlama blokadasi
Klinik sinovlar ma'lumotlari shuni ko'rsatdiki, renin-angiotenzin-aldosteron tizimining (RAAS) ikki tomonlama blokadasi AKF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari blokatorlari yoki aliskirenning kombinatsiyalangan qo'llanilishi natijasida bir agent RAASdan foydalanishga nisbatan ko'proq noxush hodisalar, masalan, gipotenziya, giperkaliemiya va buyrak funksiyasining pasayishi (shu jumladan o'tkir buyrak yetishmovchiligi) bilan namoyon bo'ladi.
Kaliy saqlovchi diuretiklar, kaliy qo'shimchalari yoki zardobdagi kaliyni oshirishi mumkin bo'lgan boshqa preparatlar
AKF ingibitorlari diuretiklar tomonidan chaqirilgan kaliy yo'qotilishini susaytiradi. Kaliy saqlovchi diuretiklar (masalan, spironolakton, eplerenon, triamteren yoki amilorid), kaliy qo'shimchalari, kaliy saqlovchi tuz o'rnini bosuvchi moddalar yoki zardobdagi kaliy miqdorini oshirishi mumkin bo'lgan boshqa dori vositalari (masalan, geparin, trimetoprim saqlovchi mahsulotlar, masalan, ko-trimoksazol), zardobdagi kaliyning sezilarli darajada oshishiga olib kelishi mumkin. Agar enalapril va yuqorida sanab o'tilgan preparatlarning birortasini birgalikda qo'llash zarur deb hisoblansa, ularni ehtiyotkorlik bilan va zardobdagi kaliy darajasini tez-tez kuzatib borish bilan qo'llash kerak.

Diuretiklar (tiazid yoki halqa diuretiklar)
Diuretiklarning yuqori dozalari bilan oldindan davolash gipovolemiya va enalapril terapiyasining boshida gipotenziya xavfiga olib kelishi mumkin. Gipotenziya ta'siri diuretik qabul qilishni to'xtatish, hajmni oshirish yoki tuz iste'molini oshirish yoki enalaprilning past dozasini boshlash orqali bartaraf etilishi mumkin.
Boshqa antigipertenziv vositalar
Ushbu preparatlarni birgalikda qabul qilish enalaprilning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Enalaprilni nitroglitserin va boshqa nitratlar yoki boshqa vazodilatatorlar bilan birgalikda qo'llash qon bosimini qo'shimcha ravishda pasaytirishi mumkin.

Lityum
Lityumning zardobdagi konsentratsiyasining qaytariladigan oshishi va toksikligi AKF ingibitorlari bilan birgalikda qabul qilish natijasida qayd etilgan. Tiazid diuretiklarini birgalikda qabul qilish lityum darajasini yanada oshirishi va AKF ingibitorlari bilan qo'llanganda lityum toksikligi xavfini oshirishi mumkin. Enalaprilni lityum bilan birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi, lekin agar kombinatsiya zarur bo'lsa, ehtiyotkorlik bilan va zardobdagi lityum darajasini kuzatib borish bilan qabul qilish kerak.

Trisiklik antidepressantlar / Antipsixotiklar / Anestetiklar / Narkotiklar
Ba'zi og'riq qoldiruvchi dori vositalari, trisiklik antidepressantlar va antipsixotiklarni AKF ingibitorlari bilan birgalikda qabul qilish arterial bosimni yanada pasaytirishi mumkin.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYAQ), shu jumladan siklooksigenaza-2 (COG-2) selektiv ingibitorlari
Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYAQ), shu jumladan siklooksigenaza-2 (COG-2) selektiv ingibitorlari diuretiklar va boshqa gipotenziya preparatlarining ta'sirini kamaytirishi mumkin. Shuning uchun angiotenzin II retseptorlari antagonistlari yoki AKF ingibitorlarining antigipertenziv ta'siri NYAQ, shu jumladan COG-2 selektiv ingibitorlari bilan susaytirilishi mumkin.

NYAQ (shu jumladan COG-2 ingibitorlari) va angiotenzin II retseptorlari antagonisti yoki AKF ingibitorlari birgalikda qo'llanganda zardobdagi kaliy miqdorini oshirish va buyrak funksiyasini yomonlashtirishga qo'shimcha ta'sir ko'rsatadi. Ushbu ta'sirlar odatda qaytariluvchan. Kamdan-kam hollarda o'tkir buyrak yetishmovchiligi paydo bo'lishi mumkin, ayniqsa buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (masalan, keksa yoki gipovolemiya bo'lgan bemorlar, shu jumladan diuretik terapiyada bo'lganlar). Shuning uchun, bunday kombinatsiyani buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Bunday bemorlarda birinchi birgalikda terapiyadan boshlab va keyinchalik davriy ravishda buyrak funksiyasini kuzatish masalasini ko'rib chiqish kerak.

Oltin
Vazomotor reaktsiyalar (simptomlar yuzning qizarishi, ko'ngil aynishi, qusish va gipotenziya) kamdan-kam hollarda in'ektsion oltin (natriy aurotiomalat) va birgalikda AKF ingibitorlari, jumladan enalapril bilan davolanayotgan bemorlarda xabar qilingan.
Protein kinazalar (mTOR)
mTOR ingibitori (masalan, temsirolimus, sirolimus, everolimus) bilan birgalikda davolanayotgan bemorlar angionevrotik shish rivojlanish xavfi yuqori bo'lishi mumkin.

Neytral endopeptidaza ingibitorlari
AKF ingibitorlari va racecadotril (enkefalinaza ingibitori) birgalikda qo'llanganda angionevrotik shish rivojlanish xavfi oshishi haqida xabar berilgan.
AKF ingibitorlarini sakubitril (neprilizin ingibitori) saqlovchi dori vositalari bilan birgalikda qo'llash angionevrotik shish rivojlanish xavfini oshiradi, shuning uchun ushbu preparatlarni birgalikda qo'llash mumkin emas. AKF ingibitorlarini sakubitril saqlovchi preparatlar bekor qilingandan keyin 36 soatdan keyin buyurish kerak.
Sakubitril saqlovchi preparatlarni AKF ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarga, shuningdek AKF ingibitorlari bekor qilingandan keyin 36 soat davomida buyurish mumkin emas.

Simpatomimetiklar
Simpatomimetiklar AKF ingibitorlarining antigipertenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Antidiabetik dori vositalari
Epdemiologik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, AKF ingibitorlari va antidiabetik preparatlar (insulinlar, og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlar) birgalikda qabul qilish qondagi glyukoza darajasini pasaytirishi va gipoglikemiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Ushbu ta'sir birgalikda davolashning birinchi haftalarida va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ko'proq ehtimolga ega bo'ldi.

Alkogol
Alkogol AKF ingibitorlarining gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi.
Asetilsalitsil kislotasi, trombolitiklar va β-blokatorlar
Enalaprilni asetilsalitsil kislotasi (kardiologik dozalarda), trombolitiklar va β-blokatorlar bilan birgalikda xavfsiz qo'llash mumkin.

Bolalar populyatsiyasi
O'zaro ta'sir tadqiqotlari faqat kattalarda o'tkazilgan.

Oq rangli, dumaloq, tekis yuzali, bir tomonida chiziqli va qirqimli tabletkalar.
1 tab. enalapril maleat 5 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa, makkajo'xori kraxmali, avitsel RN102, aerosil, natriy bikarbonat, magniy stearat.

Oq rangli, dumaloq, tekis yuzali, bir tomonida chiziqli va qirqimli tabletkalar.

1 tab. enalapril maleat 10 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa, makkajo'xori kraxmali, avitsel RN102, aerosil, natriy bikarbonat, magniy stearat.

10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.