Кавінтон
Cavinton
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Вінпоцетин, Вінпосан, Телектол, Корсавін Форте, Вінпоцетин Форте, Кавінтон Комфорте, Кавітон форте
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Cavinton" 5 mg
D. t. d. N. 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: "Cavinton" 5 mg/ml - 2ml
D. t. d. N. 10 in amp.
S.: В/в крапельно, по 1 ампулі на 500 мл ізотонічного натрію хлориду 1 раз на день
D. t. d. N. 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: "Cavinton" 5 mg/ml - 2ml
D. t. d. N. 10 in amp.
S.: В/в крапельно, по 1 ампулі на 500 мл ізотонічного натрію хлориду 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Антиагрегаційна, антигіпоксична, судинорозширювальна, покращує мозковий кровообіг.
Фармакодинаміка
Механізм дії вінпоцетину складається з кількох елементів: він покращує мозковий кровообіг і метаболізм головного мозку, чинить сприятливий вплив на реологічні властивості крові.
Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збуджуючих амінокислот. Блокує потенціал-залежні Na+ і Ca2+ канали та NMDA- і АМРА-рецептори. Підвищує нейропротекторну дію аденозину. Вінпоцетин стимулює метаболізм головного мозку: збільшує захоплення і споживання глюкози і кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії для тканини головного мозку, через ГЕБ; зміщує метаболізм глюкози в бік енергетично більш вигідного аеробного шляху. Селективно інгібує Ca2+-кальмодулінзалежну цГМФ-фосфодіестеразу; підвищує вміст циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) і циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) головного мозку, концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ в тканинах головного мозку; посилює обмін серотоніну і норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему, а також чинить антиоксидантну дію; в результаті всіх цих ефектів вінпоцетин чинить церебропротекторну дію.
Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, підвищення здатності еритроцитів до деформації та інгібування захоплення аденозину; сприяє переходу кисню в клітини за рахунок зниження до нього спорідненості еритроцитів. Вибірково збільшує мозковий кровообіг за рахунок збільшення мозкової фракції серцевого викиду, зниження церебрального судинного опору без суттєвого впливу на системні показники кровообігу (АТ, серцевий викид, ЧСС, ОПСС); не чинить ефекту "обкрадання". На фоні застосування вінпоцетину покращується кровопостачання пошкоджених (але ще не некротизованих) ділянок ішемії з низькою перфузією ("зворотний ефект обкрадання").
Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збуджуючих амінокислот. Блокує потенціал-залежні Na+ і Ca2+ канали та NMDA- і АМРА-рецептори. Підвищує нейропротекторну дію аденозину. Вінпоцетин стимулює метаболізм головного мозку: збільшує захоплення і споживання глюкози і кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії для тканини головного мозку, через ГЕБ; зміщує метаболізм глюкози в бік енергетично більш вигідного аеробного шляху. Селективно інгібує Ca2+-кальмодулінзалежну цГМФ-фосфодіестеразу; підвищує вміст циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) і циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) головного мозку, концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ в тканинах головного мозку; посилює обмін серотоніну і норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему, а також чинить антиоксидантну дію; в результаті всіх цих ефектів вінпоцетин чинить церебропротекторну дію.
Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, підвищення здатності еритроцитів до деформації та інгібування захоплення аденозину; сприяє переходу кисню в клітини за рахунок зниження до нього спорідненості еритроцитів. Вибірково збільшує мозковий кровообіг за рахунок збільшення мозкової фракції серцевого викиду, зниження церебрального судинного опору без суттєвого впливу на системні показники кровообігу (АТ, серцевий викид, ЧСС, ОПСС); не чинить ефекту "обкрадання". На фоні застосування вінпоцетину покращується кровопостачання пошкоджених (але ще не некротизованих) ділянок ішемії з низькою перфузією ("зворотний ефект обкрадання").
Фармакокінетика
Всмоктування
Вінпоцетин швидко всмоктується після прийому внутрішньо і через 1 год досягає Сmax в крові. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах кишечника. Не піддається метаболізму при проходженні через стінку кишечника. Біодоступність при прийомі внутрішньо - 7%.
Розподіл
В доклінічних дослідженнях введення радіоактивно міченого вінпоцетину внутрішньо він визначався в найвищих концентраціях у печінці та ШКТ. Cmax в тканинах відзначається через 2-4 год після прийому внутрішньо. Кількість радіоактивного ізотопу в головному мозку не перевищувала такої в крові. Зв'язування з білками в організмі людини - 66%. Vd становить 246.7±88.5 л, що свідчить про значний розподіл в тканинах. Кліренс становить 66.7%, що перевищує плазмовий об'єм печінки (50 л/год), метаболізм переважно внепечінковий.
При багаторазовому прийомі в дозі 5 і 10 мг кінетика вінпоцетину лінійна. Css становили 1.2±0.27 нг/мл і 2.1±0.33 нг/мл відповідно.
Метаболізм
Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК), частка якої у людини становить 25-30%. Після прийому вінпоцетину внутрішньо AUC АВК в 2 рази більше такої після в/в введення. Це свідчить про те, що АВК утворюється в процесі метаболізму при "першому проходженні" вінпоцетину. Іншими відомими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат, а також їх кон'югати з глюкуронідами і/або сульфатами.
Виведення
Т1/2 у людини - 4.83±1.29 год. В дослідженнях з радіоактивною міткою препарат виводився нирками і через кишечник у пропорції 60:40. В доклінічних дослідженнях значна частина радіоактивності виявлялася в жовчі, але значима кишково-печінкова циркуляція не знайдена. В доклінічних дослідженнях виявлено, що в незміненому вигляді вінпоцетин виділяється в невеликій кількості. Аповінкамінова кислота виводиться нирками шляхом простої клубочкової фільтрації, Т1/2 залежить від прийнятої дози і шляху введення вінпоцетину.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів
Виявлено, що фармакокінетика вінпоцетину у літніх пацієнтів значно не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, кумуляція препарату відсутня. Тому вінпоцетин можна призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки і нирок тривало і в звичайних дозах.
Вінпоцетин швидко всмоктується після прийому внутрішньо і через 1 год досягає Сmax в крові. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах кишечника. Не піддається метаболізму при проходженні через стінку кишечника. Біодоступність при прийомі внутрішньо - 7%.
Розподіл
В доклінічних дослідженнях введення радіоактивно міченого вінпоцетину внутрішньо він визначався в найвищих концентраціях у печінці та ШКТ. Cmax в тканинах відзначається через 2-4 год після прийому внутрішньо. Кількість радіоактивного ізотопу в головному мозку не перевищувала такої в крові. Зв'язування з білками в організмі людини - 66%. Vd становить 246.7±88.5 л, що свідчить про значний розподіл в тканинах. Кліренс становить 66.7%, що перевищує плазмовий об'єм печінки (50 л/год), метаболізм переважно внепечінковий.
При багаторазовому прийомі в дозі 5 і 10 мг кінетика вінпоцетину лінійна. Css становили 1.2±0.27 нг/мл і 2.1±0.33 нг/мл відповідно.
Метаболізм
Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК), частка якої у людини становить 25-30%. Після прийому вінпоцетину внутрішньо AUC АВК в 2 рази більше такої після в/в введення. Це свідчить про те, що АВК утворюється в процесі метаболізму при "першому проходженні" вінпоцетину. Іншими відомими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат, а також їх кон'югати з глюкуронідами і/або сульфатами.
Виведення
Т1/2 у людини - 4.83±1.29 год. В дослідженнях з радіоактивною міткою препарат виводився нирками і через кишечник у пропорції 60:40. В доклінічних дослідженнях значна частина радіоактивності виявлялася в жовчі, але значима кишково-печінкова циркуляція не знайдена. В доклінічних дослідженнях виявлено, що в незміненому вигляді вінпоцетин виділяється в невеликій кількості. Аповінкамінова кислота виводиться нирками шляхом простої клубочкової фільтрації, Т1/2 залежить від прийнятої дози і шляху введення вінпоцетину.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів
Виявлено, що фармакокінетика вінпоцетину у літніх пацієнтів значно не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, кумуляція препарату відсутня. Тому вінпоцетин можна призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки і нирок тривало і в звичайних дозах.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Приймають внутрішньо у вигляді таблеток (по 5 мг) по 1-2 таблетки 3 рази на день. Підтримуюча доза - 1 таблетка 3 рази на день. Застосовують тривало. Покращення спостерігається зазвичай через 1-2 тижні; курс лікування близько 2 місяців і більше.
Внутрішньовенно (тільки крапельно) застосовують у неврологічній практиці при гострих вогнищевих ішемічних порушеннях мозкового кровообігу (невідповідність між потребою тканин мозку в кисні і його доставкою з кров'ю), у разі відсутності геморагії (крововиливу в мозок). Вводять спочатку 10-20 мг (1-2 ампули) в 500-1000 мл ізотонічного розчину натрію хлориду (крапельна інфузія). При необхідності призначають повторні (3 рази на день) повільні крапельні інфузії, потім переходять на прийом препарату внутрішньо.
Є дані про застосування кавінтону для профілактики судомного синдрому у дітей, які перенесли мозкову травму. Препарат вводять внутрішньовенно крапельно з розрахунку 8-10 мг/кг на добу в 5% розчині глюкози з переходом через 2-3 тижні на прийом внутрішньо по 0,5-1 мг/кг на добу.
Внутрішньовенно (тільки крапельно) застосовують у неврологічній практиці при гострих вогнищевих ішемічних порушеннях мозкового кровообігу (невідповідність між потребою тканин мозку в кисні і його доставкою з кров'ю), у разі відсутності геморагії (крововиливу в мозок). Вводять спочатку 10-20 мг (1-2 ампули) в 500-1000 мл ізотонічного розчину натрію хлориду (крапельна інфузія). При необхідності призначають повторні (3 рази на день) повільні крапельні інфузії, потім переходять на прийом препарату внутрішньо.
Є дані про застосування кавінтону для профілактики судомного синдрому у дітей, які перенесли мозкову травму. Препарат вводять внутрішньовенно крапельно з розрахунку 8-10 мг/кг на добу в 5% розчині глюкози з переходом через 2-3 тижні на прийом внутрішньо по 0,5-1 мг/кг на добу.
Показання
— у неврології: зменшення вираженості неврологічних і психічних симптомів при різних формах недостатності кровообігу головного мозку (ішемічний інсульт, відновлювальна стадія геморагічного інсульту, наслідки перенесеного інсульту; транзиторна ішемічна атака; судинна деменція; вертебробазилярна недостатність; атеросклероз судин головного мозку; посттравматична і гіпертонічна енцефалопатія);
— в офтальмології: хронічні судинні захворювання судинної оболонки і сітківки ока, в т.ч. тромбоз (оклюзія) центральної артерії або вени сітківки;
— в оториноларингологічній практиці: для лікування зниження слуху перцептивного типу, хвороби Меньєра, ідіопатичного шуму у вухах.
— в офтальмології: хронічні судинні захворювання судинної оболонки і сітківки ока, в т.ч. тромбоз (оклюзія) центральної артерії або вени сітківки;
— в оториноларингологічній практиці: для лікування зниження слуху перцептивного типу, хвороби Меньєра, ідіопатичного шуму у вухах.
Протипоказання
- підвищена чутливість до вінпоцетину або інших компонентів препарату;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- застосування у жінок з збереженою дітородною функцією, які не використовують надійний метод контрацепції;
- рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість галактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вік до 18 років (внаслідок відсутності даних клінічних досліджень).
З обережністю: синдром подовженого інтервалу QT, прийом препаратів, що викликають подовження інтервалу QT.
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- застосування у жінок з збереженою дітородною функцією, які не використовують надійний метод контрацепції;
- рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість галактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вік до 18 років (внаслідок відсутності даних клінічних досліджень).
З обережністю: синдром подовженого інтервалу QT, прийом препаратів, що викликають подовження інтервалу QT.
Особливі вказівки
Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і прийом препаратів, що викликають подовження інтервалу QT, вимагає періодичного контролю ЕКГ.
1 таблетка препарату Кавінтон містить 140 мг лактози моногідрату. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція, не слід приймати даний препарат.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Дані про вплив вінпоцетину на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами відсутні.
1 таблетка препарату Кавінтон містить 140 мг лактози моногідрату. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція, не слід приймати даний препарат.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Дані про вплив вінпоцетину на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами відсутні.
Побічні ефекти
У ході клінічних досліджень найчастіше небажані реакції виникали в наступних системно-органних класах (за класифікацією MedDRA), які наведені відповідно до частоти виникнення: нечасто (від ≥1/1000 до
Передозування
Дані про передозування вінпоцетину відсутні. Одноразовий прийом 360 мг вінпоцетину не викликав клінічно значущих реакцій, в т.ч. з боку серцево-судинної системи.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Взаємодія не спостерігається при одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (хлоранолол, піндолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом, гідрохлоротіазидом та іміпраміном.
Одночасне застосування вінпоцетину та альфа-метилдопи іноді викликало деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібен регулярний контроль АТ.
Незважаючи на відсутність даних, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні з препаратами, що діють на ЦНС, і з препаратами протиаритмічної та антикоагулянтної дії.
Одночасне застосування вінпоцетину та альфа-метилдопи іноді викликало деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібен регулярний контроль АТ.
Незважаючи на відсутність даних, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні з препаратами, що діють на ЦНС, і з препаратами протиаритмічної та антикоагулянтної дії.
Лікарська форма
Таблетки по 0,005 г (5 мг) в упаковці по 50 штук;
0,5% розчин в ампулах по 2 мл (10 мг).
0,5% розчин в ампулах по 2 мл (10 мг).
