Корнам

Антидизуричний, вазодилатуючий, гіполіпідемічний.

Селективний блокатор постсинаптичних α1-адренорецепторів. Блокуючи зазначені рецептори резистивних (артеріальних) судин, викликає їх розширення, зменшення ОПСС і зниження АТ. Знижує постнавантаження на серце. Викликає також зниження тонусу ємнісних (венозних) судин, зменшує переднавантаження на серце. На відміну від неселективних блокаторів α1- і α2-адренорецепторів не викликає вираженої тахікардії.

Теразозин чинить деяку гіполіпідемічну дію: на фоні його застосування спостерігається зменшення рівня холестерину, ЛПНЩ і ЛПДНЩ (механізм виникнення зазначених ефектів не з'ясований). Крім того, теразозин нормалізує сечовипускання у хворих з доброякісною гіпертрофією (аденомою) передміхурової залози, оскільки, блокуючи постсинаптичні α1-адренорецептори гладких м'язів трикутника і шийки сечового міхура, проксимальної частини уретри і передміхурової залози - зменшує опір потоку сечі.

Всмоктування і розподіл
Після прийому внутрішньо швидко і досить повно абсорбується з ШКТ. Ступінь абсорбції не залежить від одночасного прийому їжі. C max  в плазмі досягається через 1 годину після прийому.
Зв'язування з білками плазми становить 90-94%.

Метаболізм і виведення
Біотрансформується в печінці з утворенням 4 метаболітів, один з яких (піперазинове похідне теразозину) має антигіпертензивну активність.
T1/2 становить 12 годин. Виводиться з жовчю (60%) і нирками (40%, з них 10% - в незміненому вигляді).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При печінковій недостатності кліренс знижується.

Для дорослих:

• доброякісна гіперплазія передміхурової залози (симптоматичне лікування);
• артеріальна гіпертензія.

Підвищена чутливість до теразозину та інших хіназолінів і альфа-адреноблокаторів; одночасне застосування з інгібіторами фосфодіестерази 5 (ФДЕ5), такими як силденафіл, тадалафіл і варденафіл; супутня обструкція верхніх сечовивідних шляхів; хронічні інфекційні захворювання сечовивідних шляхів або камені в сечовому міхурі; артеріальна гіпотензія; схильність до ортостатичних порушень регуляції, в т.ч. в анамнезі; печінкова недостатність важкого ступеня; ниркова недостатність важкого ступеня; зниження швидкості відтоку сечі; анурія; непритомність при сечовипусканні в анамнезі; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий і підлітковий вік до 18 років.

З обережністю: при захворюваннях серцево-судинної системи: набряк легень з аортальним або мітральним стенозом, серцева недостатність (СН) з підвищеним хвилинним викидом, правошлуночкова недостатність, обумовлена тромбоемболією легеневої артерії або ексудативним перикардитом, лівошлуночкова СН з низьким тиском наповнення шлуночків, артеріальна гіпотензія; печінкова недостатність легкого і середнього ступеня тяжкості, ниркова недостатність легкого і середнього ступеня тяжкості, порушення мозкового кровообігу; похилий вік (старше 65 років); ІХС, гіпертензивна ретинопатія III або IV ступеня, цукровий діабет 1 типу, одночасне застосування теразозину з тіазидними діуретиками або іншими гіпотензивними засобами; дегідратація, зниження споживання кухонної солі (наприклад, дотримання безсольової дієти), порушення водно-сольового обміну.

Перед початком терапії доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) слід виключити злоякісне новоутворення передміхурової залози. При призначенні препарату хворим з ДГПЗ слід контролювати АТ на початку лікування і при зміні дози в процесі терапії.

Незалежно від показань, за якими призначається теразозин, для уникнення розвитку "ефекту першої дози" початкова доза теразозину не повинна перевищувати 1 мг. Необхідно ретельно контролювати АТ, щоб знизити ризик розвитку ортостатичної артеріальної гіпотензії.

Для зниження ризику розвитку ортостатичної артеріальної гіпотензії ("ефект першої дози"), першу дозу теразозину рекомендується приймати у вечірній час перед сном, після чого пацієнт повинен знаходитися в ліжку протягом 6-8 годин. Ризик виникнення вираженого зниження АТ найбільш високий протягом 30-90 хвилин після прийому, а також підвищений у пацієнтів, які одночасно отримують бета-адреноблокатори і діуретики, при зменшенні ОЦК, при дотриманні малосольової дієти, а також при відновленні лікування теразозином після перерви (кілька днів).

Пацієнта необхідно проінформувати про те, що при перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або лягти і залишатися в цьому положенні до тих пір, поки самопочуття не покращиться, а також про збільшення ризику розвитку вираженого зниження АТ при вживанні алкоголю, тривалому стоянні або виконанні фізичних вправ, а також при високій температурі навколишнього середовища.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні теразозину з тіазидними діуретиками або іншими гіпотензивними засобами; при необхідності комбінованої терапії дозу теразозину знижують. Одночасне застосування інгібіторів ФДЕ-5, в т.ч. силденафілу, тадалафілу, варденафілу може призвести до вираженого зниження АТ.

У деяких пацієнтів, які раніше приймали тамсулозин, при проведенні хірургічного втручання з приводу катаракти був відзначений "інтраопераційний синдром атоничної райдужки" (різновид синдрому вузького зіниці).

При проведенні хірургічного втручання з приводу катаракти необхідно проінформувати хірурга-офтальмолога про застосування блокаторів α1-адренорецепторів.
В процесі лікування теразозином ДГПЗ не змінюється концентрація ПСА.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В період застосування теразозину пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Інфекційні захворювання: часто - синусит; частота невідома - інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, фарингіт, риніт, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку системи кровотворення: частота невідома - тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні реакції.

З боку обміну речовин: рідко - збільшення маси тіла: частота невідома - загострення перебігу подагри.

З боку психіки: часто - астенія, підвищена дратівливість; нечасто - депресія; частота невідома - тривожність.

З боку нервової системи: часто - запаморочення, слабкість, головний біль, сонливість, парестезії; частота невідома - безсоння.

З боку органу зору: часто - зниження гостроти зору, порушення кольорового сприйняття; частота невідома - кон'юнктивіт.

З боку органу слуху і лабіринтні порушення: дуже часто - вертиго; частота невідома - шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: часто - відчуття серцебиття, тахікардія, біль у грудях, непритомність (особливо при швидкому переході з положення «лежачи» в положення «стоячи» або в положення «сидячи» - постуральна гіпотензія), периферичні набряки; частота невідома - вазодилатація, ортостатична гіпотензія, фібриляція передсердь (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом теразозину не встановлений), порушення ритму серця. Після застосування першої дози теразозину можлива ортостатична гіпотензія аж до непритомного стану; в одиничних випадках перед непритомністю може різко зростати ЧСС до 120-160 уд/хв.

З боку дихальної системи: часто - задишка, закладеність носа; частота невідома - кашель, носові кровотечі.

З боку травної системи: часто - нудота; частота невідома - біль в області живота, запор, діарея, блювота, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм.

З боку шкіри і підшкірних тканин: частота невідома - гіпергідроз, шкірний висип і свербіж, кропив'янка.

З боку кістково-м'язової системи: часто - біль у кінцівках, біль у спині; частота невідома - артралгія, артрит, артропатія, артралгія, біль в області шиї, біль у плечі.

З боку сечовидільної системи: частота невідома - інфекції сечовивідних шляхів, нетримання сечі (в основному у жінок в постменопаузі), часті позиви до сечовипускання.

З боку статевої системи: часто - еректильна дисфункція; нечасто - зниження лібідо; частота невідома - пріапізм.

Інші: дуже часто - астенія; часто - підвищена втомлюваність, периферичні набряки, набряк слизових; частота невідома - набряк обличчя, гіпертермія, біль у грудній клітці, грипоподібний синдром, лихоманка, явища гемодилюції.

Симптоми: виражене зниження АТ, порушення координації рухів, непритомність.
Лікування: необхідно укласти пацієнта, опустивши головний кінець ліжка. У разі необхідності призначають гіпертензивні засоби, в/в введення рідини. Гемодіаліз не ефективний.

При одночасному застосуванні теразозину з іншими гіпотензивними засобами можливе посилення антигіпертензивної дії.

При одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками або іншими гіпотензивними засобами може знадобитися зниження дози теразозину або навіть його відміна, в подальшому - повторне титрування дози теразозину під контролем лікаря.

Одночасне застосування теразозину з іншими альфа-адреноблокаторами не рекомендується у зв'язку з підвищенням частоти прояву небажаних реакцій.
При одночасному застосуванні з вазодилататорами і нітратами може посилюватися антигіпертензивна дія теразозину.

Одночасне застосування теразозину і інгібіторів ФДЕ-5 (таких як силденафіл, тадалафіл, варденафіл) може бути причиною розвитку вираженого зниження АТ.

При одночасному застосуванні з теразозином НПЗЗ (особливо індометацин) і естрогени можуть знижувати антигіпертензивний ефект теразозину, внаслідок пригнічення синтезу простагландинів і/або затримки рідини і натрію.

При одночасному застосуванні теразозин може послаблювати периферичний судинозвужувальний ефект допаміну, епінефрину, норепінефрину, метарамінолу, метоксаміну і фенілефрину. Симпатоміметики можуть послаблювати антигіпертензивний ефект теразозину.

При одночасному застосуванні теразозин знижує антигіпертензивний ефект клонідину, введеного в/в.
Всмоктування теразозину знижується при одночасному прийомі адсорбентів і антацидів.

Плоскі, круглі, жовтого (2 мг) або оранжево-жовтого (5 мг) кольору, з рискою на одній стороні і фаскою; поверхня скошена до риски (по 10 шт. в блістері, в картонній пачці 2 або 3 блістери і інструкція по застосуванню Корнама).