Ксолар
Xolair
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Омалізумаб
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Sol. "Omalizumab" 150 mg - 1 ml
D.S. П/к по 1 флакону 1 раз в 4 тижні
D.S. П/к по 1 флакону 1 раз в 4 тижні
Фармакологічні властивості
Омалізумаб є гуманізованим моноклональним антитілом, отриманим на основі рекомбінантної ДНК; селективно зв'язується з імуноглобуліном (IgE). Омалізумаб представляє собою IgG1 каппа антитіло, що містить людську структурну основу з визначальними комплементарність ділянками мишиного антитіла, що зв'язуються з IgE.
Омалізумаб зв'язується з IgE і запобігає його взаємодії з високоафінним FcεRI-рецептором. Таким чином, відбувається зниження кількості вільного IgE, який є пусковим фактором для каскаду алергічних реакцій.
При застосуванні препарату у пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою відзначається помітне зменшення кількості FcεRI-рецепторів на поверхні базофілів.
При застосуванні омалізумаба у пацієнтів із середньотяжкою та тяжкою атопічною бронхіальною астмою відзначалося достовірне зменшення частоти загострень бронхіальної астми (визначених як погіршення перебігу бронхіальної астми, що вимагає застосування системних ГКС або подвоєння початкової дози інгаляційних ГКС) і зниження потреби в інгаляційних ГКС порівняно з плацебо. При застосуванні омалізумаба протягом 16 тижнів на тлі поступового зменшення дози інгаляційних або пероральних ГКС також спостерігалося достовірне зменшення частоти загострень бронхіальної астми і зниження потреби в інгаляційних ГКС порівняно з плацебо.
У пацієнтів з бронхіальною астмою та цілорічним алергічним ринітом, які отримували терапію ГКС, при застосуванні омалізумаба протягом 28 тижнів відзначалося зниження вираженості симптомів бронхіальної астми та цілорічного алергічного риніту, а також поліпшення параметрів легеневої функції.
У деяких пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив'янкою з сироватки крові були виділені аутоімунні антитіла до IgE та FcεRI-рецептору. Ці антитіла здатні до активації базофілів або тучних клітин, що призводить до вивільнення гістаміну.
Одна з гіпотез механізму дії омалізумаба у пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив'янкою полягає у зниженні концентрації вільного IgE в крові, а потім і в шкірі. В результаті зменшується передача сигналу через FcεRI-рецептори і, відповідно, пригнічується активація клітин, що беруть участь у запальній реакції. Таким чином, частота виникнення і вираженість симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки знижується. Крім того, вважається, що зниження концентрації циркулюючого IgE призводить до швидкої неспецифічної десенсибілізації тучних клітин у шкірі, а FcεRI-рецептори через зворотний негативний зв'язок підтримують цю реакцію.
Омалізумаб зв'язується з IgE і запобігає його взаємодії з високоафінним FcεRI-рецептором. Таким чином, відбувається зниження кількості вільного IgE, який є пусковим фактором для каскаду алергічних реакцій.
При застосуванні препарату у пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою відзначається помітне зменшення кількості FcεRI-рецепторів на поверхні базофілів.
При застосуванні омалізумаба у пацієнтів із середньотяжкою та тяжкою атопічною бронхіальною астмою відзначалося достовірне зменшення частоти загострень бронхіальної астми (визначених як погіршення перебігу бронхіальної астми, що вимагає застосування системних ГКС або подвоєння початкової дози інгаляційних ГКС) і зниження потреби в інгаляційних ГКС порівняно з плацебо. При застосуванні омалізумаба протягом 16 тижнів на тлі поступового зменшення дози інгаляційних або пероральних ГКС також спостерігалося достовірне зменшення частоти загострень бронхіальної астми і зниження потреби в інгаляційних ГКС порівняно з плацебо.
У пацієнтів з бронхіальною астмою та цілорічним алергічним ринітом, які отримували терапію ГКС, при застосуванні омалізумаба протягом 28 тижнів відзначалося зниження вираженості симптомів бронхіальної астми та цілорічного алергічного риніту, а також поліпшення параметрів легеневої функції.
У деяких пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив'янкою з сироватки крові були виділені аутоімунні антитіла до IgE та FcεRI-рецептору. Ці антитіла здатні до активації базофілів або тучних клітин, що призводить до вивільнення гістаміну.
Одна з гіпотез механізму дії омалізумаба у пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив'янкою полягає у зниженні концентрації вільного IgE в крові, а потім і в шкірі. В результаті зменшується передача сигналу через FcεRI-рецептори і, відповідно, пригнічується активація клітин, що беруть участь у запальній реакції. Таким чином, частота виникнення і вираженість симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки знижується. Крім того, вважається, що зниження концентрації циркулюючого IgE призводить до швидкої неспецифічної десенсибілізації тучних клітин у шкірі, а FcεRI-рецептори через зворотний негативний зв'язок підтримують цю реакцію.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Ксолар вводять тільки підшкірно! Препарат не слід застосовувати внутрішньовенно або внутрішньом'язово.
Дозу Ксолара і частоту введення препарату визначають на основі початкової концентрації IgE (МО/мл), виміряної до початку лікування, а також маси тіла пацієнта (кг).
Залежно від початкової концентрації IgE (МО/мл) і маси тіла пацієнта (кг) рекомендована доза препарату становить від 75 до 375 мг 1 раз на 2 або 4 тижні.
Ксолар не слід призначати пацієнтам, у яких початковий рівень IgE або маса тіла в кг знаходяться поза діапазоном значень у таблиці по дозуванню.
Дозу Ксолара і частоту введення препарату визначають на основі початкової концентрації IgE (МО/мл), виміряної до початку лікування, а також маси тіла пацієнта (кг).
Залежно від початкової концентрації IgE (МО/мл) і маси тіла пацієнта (кг) рекомендована доза препарату становить від 75 до 375 мг 1 раз на 2 або 4 тижні.
Ксолар не слід призначати пацієнтам, у яких початковий рівень IgE або маса тіла в кг знаходяться поза діапазоном значень у таблиці по дозуванню.
Показання
Лікування персистуючої атопічної бронхіальної астми середньотяжкого та тяжкого перебігу, симптоми якої недостатньо контролюються застосуванням інгаляційних глюкокортикостероїдів у пацієнтів 6 років і старше.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до омалізумабу;
- пацієнти з атопічною бронхіальною астмою у віці до 6 років;
- пацієнти з хронічною ідіопатичною кропив'янкою у віці до 12 років.
- пацієнти з атопічною бронхіальною астмою у віці до 6 років;
- пацієнти з хронічною ідіопатичною кропив'янкою у віці до 12 років.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Визначення категорій частоти розвитку небажаних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для п/к введення прозорий або слабо опалесціюючий, від безбарвного до світло-коричнево-жовтого кольору.
Допоміжні речовини: аргініну гідрохлорид - 21.05 мг, гістидину гідрохлорид - 1.17 мг, гістидин - 0.68 мг, полісорбат 20 - 0.2 мг, вода д/і - до 0.5 мл.
0.5 мл - шприци скляні (1) з закріпленою голкою з захисним ковпачком і пристроєм для пасивного захисту голки - піддони (1) - пачки картонні.
Розчин для п/к введення прозорий або слабо опалесціюючий, від безбарвного до світло-коричнево-жовтого кольору.
Допоміжні речовини: аргініну гідрохлорид - 42.1 мг, гістидину гідрохлорид - 2.34 мг, гістидин - 1.37 мг, полісорбат 20 - 0.4 мг, вода д/і - до 1 мл.
1 мл - шприци скляні (1) з закріпленою голкою з захисним ковпачком і пристроєм для пасивного захисту голки - піддони (1) - пачки картонні.
Допоміжні речовини: аргініну гідрохлорид - 21.05 мг, гістидину гідрохлорид - 1.17 мг, гістидин - 0.68 мг, полісорбат 20 - 0.2 мг, вода д/і - до 0.5 мл.
0.5 мл - шприци скляні (1) з закріпленою голкою з захисним ковпачком і пристроєм для пасивного захисту голки - піддони (1) - пачки картонні.
Розчин для п/к введення прозорий або слабо опалесціюючий, від безбарвного до світло-коричнево-жовтого кольору.
Допоміжні речовини: аргініну гідрохлорид - 42.1 мг, гістидину гідрохлорид - 2.34 мг, гістидин - 1.37 мг, полісорбат 20 - 0.4 мг, вода д/і - до 1 мл.
1 мл - шприци скляні (1) з закріпленою голкою з захисним ковпачком і пристроєм для пасивного захисту голки - піддони (1) - пачки картонні.
