Ломустин
Lomustine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
ССНУ, СииНу, Белустин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.:Tab.Lomustini 0,04 N.20
D.S. у дозі 100–130 мг на кв.м поверхні
тіла орально одноразово 1 раз на 6 тижнів
D.S. у дозі 100–130 мг на кв.м поверхні
тіла орально одноразово 1 раз на 6 тижнів
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Ломустин - протипухлинний препарат алкілюючої дії з групи нітрозосечовини. Механізм дії полягає в алкілюванні ДНК і РНК.
Інгібування синтезу ДНК обумовлено карбамоїлюванням ДНК-полімерази та інших ферментів репарації ДНК, і пошкодженням ДНК-матриці. Препарат може також гальмувати ключові ферментативні процеси шляхом зміни структури і функції багатьох білків і ферментів. Ломустин діє в пізній фазі GI і ранній S-фазі клітинного циклу. Найвища чутливість до ломустину у клітин у стаціонарній фазі росту (фактор, що визначає активність при солідних пухлинах з низьким проліферативним пулом).
Фармакокінетика.
Після прийому всередину швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту.
Максимальні концентрації препарату в плазмі крові досягаються через 1-4 години.
Зв'язок з білками плазми - 50%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і в грудне молоко.
У спинномозковій рідині визначається понад 50% від концентрації в плазмі крові.
Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів (оксіметилдиазонія і ізоціанату). Оксіметилдиазоній іонізується і перетворюється в іон метилдиазонія, який трансформується в більш стійку таутомерну форму (діазометан), або розпадається на метилкарбонієвий іон і азот. Період напіввиведення активних метаболітів коливається в межах від 16 до 48 годин. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, менше 5% - через кишечник.
Ломустин - протипухлинний препарат алкілюючої дії з групи нітрозосечовини. Механізм дії полягає в алкілюванні ДНК і РНК.
Інгібування синтезу ДНК обумовлено карбамоїлюванням ДНК-полімерази та інших ферментів репарації ДНК, і пошкодженням ДНК-матриці. Препарат може також гальмувати ключові ферментативні процеси шляхом зміни структури і функції багатьох білків і ферментів. Ломустин діє в пізній фазі GI і ранній S-фазі клітинного циклу. Найвища чутливість до ломустину у клітин у стаціонарній фазі росту (фактор, що визначає активність при солідних пухлинах з низьким проліферативним пулом).
Фармакокінетика.
Після прийому всередину швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту.
Максимальні концентрації препарату в плазмі крові досягаються через 1-4 години.
Зв'язок з білками плазми - 50%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і в грудне молоко.
У спинномозковій рідині визначається понад 50% від концентрації в плазмі крові.
Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів (оксіметилдиазонія і ізоціанату). Оксіметилдиазоній іонізується і перетворюється в іон метилдиазонія, який трансформується в більш стійку таутомерну форму (діазометан), або розпадається на метилкарбонієвий іон і азот. Період напіввиведення активних метаболітів коливається в межах від 16 до 48 годин. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, менше 5% - через кишечник.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Призначають у дозі 1 ОС-130 мг/м кв. поверхні тіла всередину одноразово 1 раз на 6 тижнів або по 75 мг/м кв. поверхні тіла всередину кожні 3 тижні. При комбінації з іншими цитостатиками доза ломустину становить від 70 до 100 мг/м кв. поверхні тіла кожні 6 тижнів.
Беручи до уваги затримку появи ознак токсичної дії ломустину на кровотворення, інші цитостатичні засоби можна призначати не раніше 3-6 тижнів з моменту введення препарату.
Беручи до уваги затримку появи ознак токсичної дії ломустину на кровотворення, інші цитостатичні засоби можна призначати не раніше 3-6 тижнів з моменту введення препарату.
Показання
Новотворення центральної нервової системи;
первинні та метастатичні пухлини (нові пухлини в інших органах і тканинах, що розвинулися внаслідок перенесення ракових клітин з кров'ю або лімфою з первинної пухлини) мозку, пухлини глотки, гортані, легень, лімфогранулематоз (злоякісне захворювання лімфоїдної тканини), злоякісна лімфома (рак, що походить з лімфоїдної тканини), мієлома (хвороба кровотворних органів), рак шлунка, рак товстої кишки.
первинні та метастатичні пухлини (нові пухлини в інших органах і тканинах, що розвинулися внаслідок перенесення ракових клітин з кров'ю або лімфою з первинної пухлини) мозку, пухлини глотки, гортані, легень, лімфогранулематоз (злоякісне захворювання лімфоїдної тканини), злоякісна лімфома (рак, що походить з лімфоїдної тканини), мієлома (хвороба кровотворних органів), рак шлунка, рак товстої кишки.
Протипоказання
Гіперчутливість, вагітність, період лактації. З обережністю.
Пригнічення функції кісткового мозку (в т.ч. на фоні супутньої променевої або хіміотерапії, інтоксикації), гострі інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в т.ч. вітряна віспа, оперізуючий лишай), кахексія, ниркова та/або печінкова недостатність, дихальна недостатність.
Пригнічення функції кісткового мозку (в т.ч. на фоні супутньої променевої або хіміотерапії, інтоксикації), гострі інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в т.ч. вітряна віспа, оперізуючий лишай), кахексія, ниркова та/або печінкова недостатність, дихальна недостатність.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Лейкопенія, тромбоцитопенія, рідко - анемія; нудота, блювання, зниження апетиту, стоматит, діарея, алопеція, порушення функції печінки, аменорея, азооспермія, інфільтрати і фіброз легень.
Передозування. Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.
Лікування: симптоматичне.
Передозування. Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.
Лікування: симптоматичне.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки і капсули по 0,04 г.
