Мебеверину гідрохлорид
Mebebeverini hydrochloridum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. Mebeverini hydrochloridi 0,2 № 30
D.S. Внутрішньо, по 1 капсулі 2 рази на добу, за 20 хвилин до їжі.
Rp.: Mebeverini hydrochloridi 135 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, за 20 хв до їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 капсулі 2 рази на добу, за 20 хвилин до їжі.
Rp.: Mebeverini hydrochloridi 135 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, за 20 хв до їжі
Фармакологічні властивості
Міотропне, спазмолітичне.
Фармакодинаміка
Спазмолітик міотропної дії, чинить прямий вплив на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту без впливу на нормальну перистальтику кишечника.
Множинні механізми, такі як зниження проникності іонних каналів, блокада зворотного захоплення норадреналіну, місцеве анестезуюче дію, а також зміна абсорбції води, можуть викликати місцеву дію мебеверину на шлунково-кишковий тракт, проте точний механізм дії не відомий. За допомогою цих механізмів мебеверин має спазмолітичну дію, нормалізуючи перистальтику кишечника і не викликаючи постійної релаксації гладком'язових клітин шлунково-кишкового тракту («гіпотонію»). Системні побічні ефекти, включаючи антихолінергічні, відсутні.
Тривалість застосування препарату не обмежена. У перші 2–4 тижні терапії відзначається стійке поліпшення симптомів. Найбільш виражена ефективність може спостерігатися після 6–8 тижнів терапії. При виборі тривалості курсу терапії необхідно враховувати індивідуальні особливості перебігу захворювання і вираженість симптомів.
З метою подальшого поліпшення симптомів захворювання рекомендовано продовження лікування під наглядом лікаря протягом 12 місяців при безперервній схемі терапії або протягом 6 місяців при терапії «за потребою».
Результати клінічних досліджень підтвердили поліпшення симптомів з боку ШКТ і якості життя пацієнтів протягом 2–4 тижнів з подальшим поліпшенням при пролонгації лікування до 6–8 тижнів.
Множинні механізми, такі як зниження проникності іонних каналів, блокада зворотного захоплення норадреналіну, місцеве анестезуюче дію, а також зміна абсорбції води, можуть викликати місцеву дію мебеверину на шлунково-кишковий тракт, проте точний механізм дії не відомий. За допомогою цих механізмів мебеверин має спазмолітичну дію, нормалізуючи перистальтику кишечника і не викликаючи постійної релаксації гладком'язових клітин шлунково-кишкового тракту («гіпотонію»). Системні побічні ефекти, включаючи антихолінергічні, відсутні.
Тривалість застосування препарату не обмежена. У перші 2–4 тижні терапії відзначається стійке поліпшення симптомів. Найбільш виражена ефективність може спостерігатися після 6–8 тижнів терапії. При виборі тривалості курсу терапії необхідно враховувати індивідуальні особливості перебігу захворювання і вираженість симптомів.
З метою подальшого поліпшення симптомів захворювання рекомендовано продовження лікування під наглядом лікаря протягом 12 місяців при безперервній схемі терапії або протягом 6 місяців при терапії «за потребою».
Результати клінічних досліджень підтвердили поліпшення симптомів з боку ШКТ і якості життя пацієнтів протягом 2–4 тижнів з подальшим поліпшенням при пролонгації лікування до 6–8 тижнів.
Фармакокінетика
Всмоктування
Мебеверин швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо.
Розподіл
При прийомі повторних доз препарату значної акумуляції не відбувається.
Метаболізм
Мебеверину гідрохлорид в основному метаболізується естеразами, які на першому етапі розщеплюють ефір на вератрову кислоту і спирт мебеверину. Основним метаболітом, що циркулює в плазмі, є деметильована карбонова кислота. Період напіввиведення в рівноважному стані деметильованої карбонової кислоти становить приблизно 2,45 год. При прийомі повторних доз максимальна концентрація деметильованої карбонової кислоти в крові (Cmax) становить 1670 нг/мл, час досягнення максимальної концентрації деметильованої карбонової кислоти в крові (Tmax) — 1 година.
Виведення
Мебеверин як такий не виводиться з організму, але повністю метаболізується; його метаболіти практично повністю виводяться з організму. Вератрова кислота виводиться нирками. Спирт мебеверину також виводиться нирками, частково у вигляді карбонової кислоти і частково у вигляді деметильованої карбонової кислоти.
Мебеверин швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо.
Розподіл
При прийомі повторних доз препарату значної акумуляції не відбувається.
Метаболізм
Мебеверину гідрохлорид в основному метаболізується естеразами, які на першому етапі розщеплюють ефір на вератрову кислоту і спирт мебеверину. Основним метаболітом, що циркулює в плазмі, є деметильована карбонова кислота. Період напіввиведення в рівноважному стані деметильованої карбонової кислоти становить приблизно 2,45 год. При прийомі повторних доз максимальна концентрація деметильованої карбонової кислоти в крові (Cmax) становить 1670 нг/мл, час досягнення максимальної концентрації деметильованої карбонової кислоти в крові (Tmax) — 1 година.
Виведення
Мебеверин як такий не виводиться з організму, але повністю метаболізується; його метаболіти практично повністю виводяться з організму. Вератрова кислота виводиться нирками. Спирт мебеверину також виводиться нирками, частково у вигляді карбонової кислоти і частково у вигляді деметильованої карбонової кислоти.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для прийому внутрішньо.
Таблетки необхідно ковтати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води (не менше 100 мл).
По одній таблетці 3 рази на день, приблизно за 20 хвилин до їжі. На початку застосування препарату тривалість терапії повинна становити не менше 6-8 тижнів з метою адекватної оцінки ефективності лікування. Тривалість застосування препарату не обмежена. Якщо пацієнт забув прийняти одну або кілька доз, прийом препарату слід продовжувати з наступної дози. Не слід приймати одну або кілька пропущених доз на додаток до звичайної дози.
Дослідження режиму дозування у літніх пацієнтів, пацієнтів з нирковою і/або печінковою недостатністю не проводилися. Доступні дані про постмаркетингове застосування препарату не виявили специфічних факторів ризику при його застосуванні у літніх пацієнтів і пацієнтів з нирковою і/або печінковою недостатністю. Зміни режиму дозування у літніх пацієнтів і пацієнтів з нирковою і/або печінковою недостатністю не потрібні.
Таблетки необхідно ковтати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води (не менше 100 мл).
По одній таблетці 3 рази на день, приблизно за 20 хвилин до їжі. На початку застосування препарату тривалість терапії повинна становити не менше 6-8 тижнів з метою адекватної оцінки ефективності лікування. Тривалість застосування препарату не обмежена. Якщо пацієнт забув прийняти одну або кілька доз, прийом препарату слід продовжувати з наступної дози. Не слід приймати одну або кілька пропущених доз на додаток до звичайної дози.
Дослідження режиму дозування у літніх пацієнтів, пацієнтів з нирковою і/або печінковою недостатністю не проводилися. Доступні дані про постмаркетингове застосування препарату не виявили специфічних факторів ризику при його застосуванні у літніх пацієнтів і пацієнтів з нирковою і/або печінковою недостатністю. Зміни режиму дозування у літніх пацієнтів і пацієнтів з нирковою і/або печінковою недостатністю не потрібні.
Показання
Симптоматичне лікування болю, спазмів, дисфункції та дискомфорту в області кишечника, пов'язаних з синдромом подразненого кишечника.
Симптоми можуть включати: біль в області живота, спазми, відчуття здуття і метеоризм, зміна частоти стулу (діарея, запор або чергування діареї і запорів), зміна консистенції стулу.
Симптоми можуть включати: біль в області живота, спазми, відчуття здуття і метеоризм, зміна частоти стулу (діарея, запор або чергування діареї і запорів), зміна консистенції стулу.
Протипоказання
- Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
- Вік до 18 років.
- Вроджена непереносимість галактози (лактози) або фруктози, недостатність лактази, дефіцит сахарази/ізомальтази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
- Вагітність і період грудного вигодовування.
- Вік до 18 років.
- Вроджена непереносимість галактози (лактози) або фруктози, недостатність лактази, дефіцит сахарази/ізомальтази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
- Вагітність і період грудного вигодовування.
Особливі вказівки
Перед початком застосування мебеверину пацієнту слід проконсультуватися з лікарем у таких випадках: якщо симптоми захворювання виникли вперше; при ненавмисній і незрозумілій втраті ваги; при анемії; при ректальній кровотечі або домішці крові в стулі; при лихоманці; у випадку, якщо в сім'ї пацієнта був діагностований рак товстої кишки, целіакія або запальні захворювання кишечника; якщо пацієнт старше 50 років і якщо симптоми захворювання виникли вперше; у випадку недавнього застосування антибіотиків.
Побічні ефекти
З боку шкіри підшкірних тканин: кропив'янка (алергічний висип), ангіоневротичний набряк (серйозна алергічна реакція, яка може включати: утруднення дихання, набряк обличчя, шиї, губ, язика, горла), набряк обличчя, екзантема (шкірний висип).
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції - серйозні алергічні реакції, які можуть включати утруднення дихання, частий пульс, різке зниження АТ (слабкість і запаморочення), підвищене потовиділення).
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції - серйозні алергічні реакції, які можуть включати утруднення дихання, частий пульс, різке зниження АТ (слабкість і запаморочення), підвищене потовиділення).
Передозування
Симптоми
Теоретично, у випадку передозування можливе підвищення збудливості центральної нервової системи. У випадках передозування мебеверином симптоми або були відсутні, або були незначними і, як правило, швидко зворотними. Відзначені симптоми передозування носили неврологічний і серцево-судинний характер.
Лікування
Специфічний антидот невідомий. Рекомендується симптоматичне лікування. Промивання шлунка необхідне тільки у випадку, якщо інтоксикація виявлена протягом приблизно однієї години після прийому кількох доз препарату. Заходи щодо зниження рівня всмоктування не потрібні.
Теоретично, у випадку передозування можливе підвищення збудливості центральної нервової системи. У випадках передозування мебеверином симптоми або були відсутні, або були незначними і, як правило, швидко зворотними. Відзначені симптоми передозування носили неврологічний і серцево-судинний характер.
Лікування
Специфічний антидот невідомий. Рекомендується симптоматичне лікування. Промивання шлунка необхідне тільки у випадку, якщо інтоксикація виявлена протягом приблизно однієї години після прийому кількох доз препарату. Заходи щодо зниження рівня всмоктування не потрібні.
Лікарняна взаємодія
Проводилися тільки дослідження взаємодії мебеверину з алкоголем. Дослідження на тваринах продемонстрували відсутність будь-якої взаємодії між мебеверином і етиловим спиртом.
Лікарська форма
Капсули з пролонгованим вивільненням, 200 мг.
По 10 капс. поміщають у блістер з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої.
По 1, 2, 3, 5 блістерів разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 135 мг.
По 10 таблеток у блістер з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6 блістерів разом з інструкцією по застосуванню у пачку картонну.
По 10 капс. поміщають у блістер з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої.
По 1, 2, 3, 5 блістерів разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 135 мг.
По 10 таблеток у блістер з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6 блістерів разом з інструкцією по застосуванню у пачку картонну.
