Мексикор
Mexicor
Аналоги (дженерики, синоніми)
Нейрокс, Мексиприм, Армадин, Мексидол, Церекард, Етилметилгідроксипіридину сукцинат, Елфунат, Етоксидол, Мексидант
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. "Mexicor" 50 mg/ml – 2 ml
D.t.d: № 10 in ampull.
S: Внутрішньом'язово, по 1 ампулі 2 рази на добу
D.t.d: № 10 in ampull.
S: Внутрішньом'язово, по 1 ампулі 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Мексикор покращує функціональний стан ішемізованого міокарда при інфаркті міокарда, покращує скорочувальну функцію серця, а також зменшує прояви систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка. В основі дії препарату лежить його антиоксидантна активність, здатність гальмувати вільнорадикальні процеси (виражена інтенсифікація яких спостерігається при ішемії та некрозі міокарда, особливо в період реперфузії) і знижувати пошкоджуючу дію вільних радикалів на кардіоміоцити. В умовах критичного зниження коронарного кровотоку Мексикор сприяє збереженню структурно-функціональної організації мембран кардіоміоцитів, стимулює активність мембранних ферментів — ФДЕ, аденілатциклази, ацетилхолінестерази. Препарат підтримує розвиваючу при гострій ішемії активацію аеробного гліколізу і сприяє в умовах гіпоксії відновленню мітохондріальних окисно-відновних процесів, збільшує синтез АТФ і креатинфосфату. Зазначені механізми забезпечують цілісність морфологічних структур і фізіологічних функцій ішемізованого міокарда.
Мексикор покращує клінічний перебіг інфаркту міокарда, підвищує ефективність проведеної терапії, прискорює відновлення функціональної активності міокарда лівого шлуночка, знижує частоту аритмічних ускладнень і порушень внутрішньосерцевої провідності. Препарат нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і/або покращує електричну активність і скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік в зоні ішемії, підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів, покращує реологічні властивості крові, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності.
Мексикор чинить нейропротективну дію, підвищує стійкість кровообігу головного мозку в умовах гіпоперфузії, попереджає зниження кровотоку головного мозку в реперфузійному періоді після ішемії. Препарат сприяє адаптації до пошкоджуючої дії ішемії, гальмуючи виснаження вуглеводних запасів, блокуючи постішемічне падіння утилізації глюкози і кисню головним мозком і перешкоджаючи прогресивному накопиченню лактату.
Мексикор покращує і стабілізує мозковий метаболізм і кровопостачання головного мозку, покращує реологічні властивості крові і мікроциркуляцію. Препарат підтримує функціональну активність головного мозку, як під час ішемії, так і в постішемічному періоді. Мексикор має селективну, не супроводжувану седативною і міорелаксуючою, анксіолітичну дію, усуває тривогу, страх, напруження, занепокоєння.
Мексикор має ноотропні властивості, попереджає і зменшує порушення навчання і пам'яті, що виникають при судинних захворюваннях головного мозку (ішемічний інсульт, дисциркуляторна енцефалопатія), при легких і помірних когнітивних порушеннях, чинить антигіпоксичний ефект, підвищує концентрацію уваги і працездатність.
Включення препарату Мексикор в комплексну терапію хворих з гострим порушенням кровообігу головного мозку знижує вираженість клінічних проявів інсульту і покращує перебіг реабілітаційного періоду.
Мексикор покращує клінічний перебіг інфаркту міокарда, підвищує ефективність проведеної терапії, прискорює відновлення функціональної активності міокарда лівого шлуночка, знижує частоту аритмічних ускладнень і порушень внутрішньосерцевої провідності. Препарат нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і/або покращує електричну активність і скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік в зоні ішемії, підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів, покращує реологічні властивості крові, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності.
Мексикор чинить нейропротективну дію, підвищує стійкість кровообігу головного мозку в умовах гіпоперфузії, попереджає зниження кровотоку головного мозку в реперфузійному періоді після ішемії. Препарат сприяє адаптації до пошкоджуючої дії ішемії, гальмуючи виснаження вуглеводних запасів, блокуючи постішемічне падіння утилізації глюкози і кисню головним мозком і перешкоджаючи прогресивному накопиченню лактату.
Мексикор покращує і стабілізує мозковий метаболізм і кровопостачання головного мозку, покращує реологічні властивості крові і мікроциркуляцію. Препарат підтримує функціональну активність головного мозку, як під час ішемії, так і в постішемічному періоді. Мексикор має селективну, не супроводжувану седативною і міорелаксуючою, анксіолітичну дію, усуває тривогу, страх, напруження, занепокоєння.
Мексикор має ноотропні властивості, попереджає і зменшує порушення навчання і пам'яті, що виникають при судинних захворюваннях головного мозку (ішемічний інсульт, дисциркуляторна енцефалопатія), при легких і помірних когнітивних порушеннях, чинить антигіпоксичний ефект, підвищує концентрацію уваги і працездатність.
Включення препарату Мексикор в комплексну терапію хворих з гострим порушенням кровообігу головного мозку знижує вираженість клінічних проявів інсульту і покращує перебіг реабілітаційного періоду.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується при прийомі всередину (період напіввсмоктування - 0.08-1 год). Tmax при в/м введенні - 0.3-0.58 год, при прийомі всередину - 0.46-0.5 год. Cmax при в/м введенні в дозі 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при прийомі всередину - 50-100 нг/мл.
Швидко розподіляється в органах і тканинах. Середній час утримання препарату в організмі при в/м введенні - 0.7-1.3 год, при прийомі всередину - 4.9-5.2 год.
Метаболізується в печінці шляхом глюкуронування. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридину фосфат - утворюється в печінці і за участю ЩФ розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксипіридин; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введення; 3-й - виводиться у великих кількостях з сечею; 4-й і 5-й - глюкуронкон'югати.
T1/2 при прийомі всередину - 4.7-5 год. Швидко виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів (50% за 12 год) і в незначній кількості - в незміненому вигляді (0.3% за 12 год). Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 год після прийому препарату. Показники виведення з сечею незміненого препарату і метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.
Швидко розподіляється в органах і тканинах. Середній час утримання препарату в організмі при в/м введенні - 0.7-1.3 год, при прийомі всередину - 4.9-5.2 год.
Метаболізується в печінці шляхом глюкуронування. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридину фосфат - утворюється в печінці і за участю ЩФ розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксипіридин; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введення; 3-й - виводиться у великих кількостях з сечею; 4-й і 5-й - глюкуронкон'югати.
T1/2 при прийомі всередину - 4.7-5 год. Швидко виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів (50% за 12 год) і в незначній кількості - в незміненому вигляді (0.3% за 12 год). Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 год після прийому препарату. Показники виведення з сечею незміненого препарату і метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.
Спосіб застосування
Для дорослих:
- Капсули:
Тривалість застосування в складі комплексної терапії порушень кровообігу головного мозку та ішемічної хвороби серця повинна становити 1,5-2 місяці і більше. Відміна препарату здійснюється поступово, шляхом щоденного зниження дози Мексикору на 1 капсулу.
У складі комплексної терапії легких або помірних когнітивних розладів і дисциркуляторної енцефалопатії препарат призначають по 1 капсулі 3-4 рази на добу, без обмеження періоду застосування.
- Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення:
З перших днів гострого інфаркту міокарда застосування препарату показано протягом 14 днів у складі традиційної терапії, що складається з одночасного призначення бета-адреноблокаторів, нітратів, антиагрегантів і антикоагулянтів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), тромболітиків і відповідних симптоматичних засобів. Для досягнення клінічного ефекту перші 5 днів рекомендується в/в введення, після чого можна переходити на в/м введення розчину.
Рекомендоване дозування при ішемічному інсульті (в складі комплексного лікування): по 200-300 мг 2-3 рази на добу у вигляді в/в крапельного введення протягом перших 2-4 днів терапії, потім – по 100 мг 3 рази на добу в/м.
Курс лікування – 10-14 днів з подальшим переведенням пацієнта на пероральний прийом препарату по 1 капсулі 2 рази на добу протягом перших 14 днів і 1 капсулі 3 рази на добу протягом наступних 7 днів. Тривалість повторних курсів і частоту їх призначення визначає лікар на підставі клінічних показань.
Для лікування дисциркуляторної енцефалопатії в фазі декомпенсації показано в/в струменеве або крапельне введення Мексикору по 100 мг 2-3 рази на добу протягом 14 днів, потім по 100 мг 1 раз на добу в/м протягом наступних 14 днів.
Продовжувати лікування рекомендується прийомом препарату всередину в дозі 1 капсула 2-4 рази на добу. Тривалість і частоту повторних курсів визначає лікар. Для профілактики дисциркуляторної енцефалопатії хворому призначають в/м введення розчину по 100 мг 2 рази на добу з тривалістю курсу 10-14 днів.
Рекомендована доза для легких і помірних когнітивних розладів – по 100-300 мг на добу в/м протягом 14 днів. У разі необхідності терапію можна продовжити прийомом препарату всередину по 1 капсулі 2-4 рази на добу. Кратність прийому рекомендує лікар, при цьому курс лікування не має часових обмежень.
Для дітей:
Препарат протипоказаний для застосування у дітей та підлітків віком до 18 років
Показання
- ішемічна хвороба серця (в складі комплексної терапії);
- ішемічний інсульт (в складі комплексної терапії);
- дисциркуляторна енцефалопатія;
- легкі та помірні когнітивні розлади.
Протипоказання
- підвищена чутливість до препарату;
- гострі порушення функції печінки та нирок;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Особливі вказівки
Застосування в період вагітності та годування груддю. Не застосовувати в період вагітності та годування груддю.
Діти. Препарат не застосовують у дітей віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. На період лікування бажано утриматися від керування транспортними засобами або занять небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Діти. Препарат не застосовують у дітей віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. На період лікування бажано утриматися від керування транспортними засобами або занять небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Можливо: алергічні реакції (включаючи системні алергічні реакції), диспептичні явища (нудота, сухість у роті, діарея), які швидко зникають самостійно або при відміні препарату.
При тривалому застосуванні: можливі метеоризм, порушення сну (сонливість або порушення засинання).
При тривалому застосуванні: можливі метеоризм, порушення сну (сонливість або порушення засинання).
Передозування
У зв'язку з низькою токсичністю препарату передозування малоймовірне.
Симптоми: можливе порушення сну (сонливість, безсоння).
Лікування: симптоматичне.
Симптоми: можливе порушення сну (сонливість, безсоння).
Лікування: симптоматичне.
Лікарняна взаємодія
Посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протиепілептичних (карбамазепін), протипаркінсонічних (леводопа) лікарських засобів, нітратів.
Зменшує токсичні ефекти етанолу.
Зменшує токсичні ефекти етанолу.
Лікарська форма
Капсули: розмір №2, тверді желатинові, жовтого кольору; всередині капсул – суміш з гранул і порошку білого з жовтуватим відтінком або білого кольору (по 10 шт. в контурній чарунковій упаковці, в картонній пачці 2, 3 або 6 упаковок);
Розчин для внутрішньовенного (в/в) та внутрішньом'язового (в/м) введення: у вигляді безбарвної або злегка забарвленої прозорої рідини (по 2 мл у скляних ампулах темного кольору, в контурній чарунковій упаковці по 5 ампул, в картонній пачці 1, 2 або 4 упаковки).
Розчин для внутрішньовенного (в/в) та внутрішньом'язового (в/м) введення: у вигляді безбарвної або злегка забарвленої прозорої рідини (по 2 мл у скляних ампулах темного кольору, в контурній чарунковій упаковці по 5 ампул, в картонній пачці 1, 2 або 4 упаковки).