Месакол

Протизапальне.

Протизапальний препарат з переважною локалізацією дії в кишечнику. Протизапальна дія обумовлена інгібуванням активності нейтрофільної ліпооксигенази та синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Гальмує міграцію, дегрануляцію, фагоцитоз нейтрофілів, а також секрецію імуноглобулінів лімфоцитами. Месалазин має протимікробну дію щодо кишкової палички та деяких коків (проявляється в товстому кишечнику).

Всмоктування
Після прийому всередину месалазин починає вивільнятися через 110-170 хв, через 165-225 хв таблетки повністю розчиняються. Завдяки наявності спеціальної оболонки, месалазин вивільняється в основному в товстому відділі кишечника (60-79%). У тонкій кишці вивільняється 15-30% діючої речовини, при цьому в системний кровообіг потрапляє лише близько 10%. Концентрація в плазмі низька.

Розподіл
Зв'язування месалазину з білками плазми - 43%, N-ацетил-5-амінсаліцилової кислоти - 73-83%. Препарат і його метаболіт виділяються з грудним молоком.

Метаболізм
В організмі (кишечник, печінка) месалазин метаболізується з утворенням N-ацетил-5-амінсаліцилової кислоти.

Виведення
T1/2 - 0.5-2 год залежно від прийнятої дози, метаболіту - 5-10 год. Виводиться нирками (50%) і через кишечник (40%).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Кумулює при хронічній нирковій недостатності.

Для дорослих:

Для дітей:

• Виразковий коліт, хвороба Крона (профілактика і лікування загострень).

• захворювання крові;
• виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки;
• геморагічний діатез;
• ниркова недостатність важкого ступеня;
• тяжка печінкова недостатність;
• дитячий вік;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю застосовувати при нирковій недостатності легкого і середнього ступеня, при легкій і помірній печінковій недостатності.

Слід мати на увазі, що діарея, яка може виникати на фоні лікування, не завжди є наслідком побічної дії препарату, а може бути проявом основного захворювання.

Доцільно регулярне проведення загального аналізу крові (перед початком, під час, а також після лікування) і сечі (контроль видільної функції нирок).

У пацієнтів, які є "повільними ацетиляторами", існує підвищений ризик розвитку побічних ефектів.

Під час застосування препарату можливе забарвлення сечі і слізної рідини в жовто-оранжевий колір, фарбування м'яких контактних лінз.

У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти в будь-який час або разом з наступною дозою. Якщо пропущено кілька доз, то, не припиняючи лікування, слід звернутися до лікаря.

При підозрі на розвиток синдрому гострої непереносимості Месакол необхідно відмінити.

Оскільки при низьких значеннях pH не відбувається вивільнення активної речовини з таблетки, Месакол не слід призначати одночасно з препаратами, що знижують pH.

З боку травної системи: нудота, блювання, печія, діарея, особливо при застосуванні препарату у високих дозах (однак діарея не завжди є наслідком побічної дії препарату, а може бути проявом основного захворювання), зниження апетиту, болі в животі, сухість у роті, стоматит, підвищення активності печінкових трансаміназ у плазмі, гепатит, панкреатит.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, болі за грудиною, задишка; в окремих випадках - перикардит, порушення серцевої провідності.

З боку ЦНС: головний біль, шум у вухах, запаморочення, полінейропатія, тремор, судоми, безсоння, депресія, галюцинації.

З боку сечовидільної системи: протеїнурія, гематурія, кристалурія, олігурія, анурія, нефротичний синдром.

З боку статевої системи: олігоспермія; в окремих випадках - імпотенція.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, анемія (гемолітична, мегалобластна, апластична), анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еритема, дерматози, бронхоспазм.

Інші: слабкість, паротит, фотосенсибілізація, вовчакоподібний синдром, алопеція, зменшення продукції слізної рідини.

Симптоми: нудота, блювання, гастралгія, слабкість, сонливість.

Лікування: промивання шлунка, призначення проносного, проведення симптоматичної терапії.

Посилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенність ГКС, токсичність метотрексату.
Ослаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину.
Посилює дію антикоагулянтів, збільшує ефективність урикозуричних препаратів (блокаторів канальцевої секреції).
Уповільнює абсорбцію ціанокобаламіну.

Таблетки кишковорозчинні, вкриті плівковою оболонкою, 400 мг.
По 10 таблеток у стрип, виготовлений з алюмінієвої фольги.
По 5 стрипів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.