Мікронор
Micronor
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Норколут, Норетистерон, Примолют-нор
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Micronor" 0,00035 № 28
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Гестагенний
Фармакодинаміка
Зв'язування з прогестероновими А- і В-рецепторами: від'єднання від рецепторів білків теплового шоку Hsp90, Hsp70 і FKBP4, фосфорилювання рецепторів з утворенням гомо- і гетеродимерів, вибірково реагуючих з прогестерон-чутливими регуляторними елементами генів-мішеней. Активація транскрипції за рахунок залучення коактиваторів (NCOA1 і NCOA2) та шляхом прямої взаємодії з загальними факторами транскрипції (TFIIB). Комплекс рецептора з коактиваторами приєднує додаткові білки (CREB1 і EP300), ацетилюючі гістони. В результаті перебудови хроматину полегшується доступ білкам транскрипційного апарату (передусім РНК-полімеразі II), доступ до промотору. Активація А-рецептора - блокада транскрипції генів-мішеней, активованих рецепторами інших стероїдних гормонів (естрогенів, глюкокортикостероїдів, альдостерону та андрогенів) і В-рецепторами прогестагенів. Активація В-рецептора - стимуляційні ефекти прогестагенів. Зв'язування з мембранними прогестероновими рецепторами в сперматозоїдах.
Викликає трансформацію слизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, сприятливий для розвитку заплідненої яйцеклітини. Має слабо виражені естрогенні та андрогенні властивості. Зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки, стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози.
Викликає трансформацію слизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, сприятливий для розвитку заплідненої яйцеклітини. Має слабо виражені естрогенні та андрогенні властивості. Зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки, стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо добре абсорбується з ШКТ. Максимальна концентрація активної речовини в плазмі відзначається через 1-2 год. Період напіввиведення становить 2,8-10 год. 50-70 % виводиться нирками, 20-40 % - через кишечник.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо. Передменструальний синдром, мастодинія, дисменорея: по 5-10 мг/добу, щоденно, з 16 по 25 день циклу, при важкій декомпенсованій формі та недостатній ефективності - по 5 мг з 5-го дня циклу протягом 21 дня.
При дисфункціональній матковій кровотечі, залозисто-кістозній гіперплазії ендометрію: по 5-10 мг/добу, протягом 6-12 днів, для запобігання відновлення кровотеч - 5-10 мг/добу з 16 по 25 день циклу, зазвичай у комбінації з естрогенами.
При ендометріозі, міомі матки: по 5-10 мг, з 5 по 25 день менструального циклу, протягом 6 міс.
Аденоміоз: 5 мг з 5 по 25 день циклу протягом 6 міс або, починаючи з 2.5 мг/добу на 5 день циклу, поступово підвищуючи дозу на 2.5 мг кожні 2-3 тижні, протягом 4-6 міс.
При клімактеричних порушеннях: тривало, по 5 мг/добу.
При раку ендометрію: щоденно по 20-30 мг, після чого переходять на підтримуючу дозу 5-10 мг/добу.
Як контрацептивний ЛЗ: 1.25-2.5 мг на ніч, з 5 дня менструального циклу, щоденно протягом 21 дня, потім роблять 7-денну перерву, після якої відновлюють прийом за вказаною схемою. У перші 14 днів прийому необхідно використовувати в комбінації з естрогенними ЛЗ (50 мкг етинілестрадіолу).
Для перенесення терміну настання чергової менструації: 10 мг 1 раз на добу, починаючи за 8 днів до передбачуваної менструації, протягом 12 днів. Вказана схема дозволяє досягти затримки менструації в середньому на 7 днів.
Для припинення лактації: у перші 3 дні - по 20 мг, з 4 по 7 день - 15 мг, з 8 по 10 день - 10 мг.
Для запобігання лактації, якщо вагітність переривається в терміні 16-28 тижнів: в 1 день - 15 мг, у 2-3 день - 10 мг, у 4-7 дні - 5 мг/добу; якщо вагітність переривається в терміні 28-36 тижнів: в 1 день - 15 мг, у 2-3 день - 10 мг, у 4-7 дні - 10 мг/добу.
При дисфункціональній матковій кровотечі, залозисто-кістозній гіперплазії ендометрію: по 5-10 мг/добу, протягом 6-12 днів, для запобігання відновлення кровотеч - 5-10 мг/добу з 16 по 25 день циклу, зазвичай у комбінації з естрогенами.
При ендометріозі, міомі матки: по 5-10 мг, з 5 по 25 день менструального циклу, протягом 6 міс.
Аденоміоз: 5 мг з 5 по 25 день циклу протягом 6 міс або, починаючи з 2.5 мг/добу на 5 день циклу, поступово підвищуючи дозу на 2.5 мг кожні 2-3 тижні, протягом 4-6 міс.
При клімактеричних порушеннях: тривало, по 5 мг/добу.
При раку ендометрію: щоденно по 20-30 мг, після чого переходять на підтримуючу дозу 5-10 мг/добу.
Як контрацептивний ЛЗ: 1.25-2.5 мг на ніч, з 5 дня менструального циклу, щоденно протягом 21 дня, потім роблять 7-денну перерву, після якої відновлюють прийом за вказаною схемою. У перші 14 днів прийому необхідно використовувати в комбінації з естрогенними ЛЗ (50 мкг етинілестрадіолу).
Для перенесення терміну настання чергової менструації: 10 мг 1 раз на добу, починаючи за 8 днів до передбачуваної менструації, протягом 12 днів. Вказана схема дозволяє досягти затримки менструації в середньому на 7 днів.
Для припинення лактації: у перші 3 дні - по 20 мг, з 4 по 7 день - 15 мг, з 8 по 10 день - 10 мг.
Для запобігання лактації, якщо вагітність переривається в терміні 16-28 тижнів: в 1 день - 15 мг, у 2-3 день - 10 мг, у 4-7 дні - 5 мг/добу; якщо вагітність переривається в терміні 28-36 тижнів: в 1 день - 15 мг, у 2-3 день - 10 мг, у 4-7 дні - 10 мг/добу.
Показання
- Передменструальний синдром, ановуляторна метроррагія, безпліддя, невиношування вагітності, дисменорея (супроводжується скороченням секреторної фази), альгодисменорея, аменорея, ендометріоз, аденоміоз, міома, мастодинія, мастопатія, залозисто-кістозна гіперплазія ендометрію, рак ендометрію, клімактеричний синдром, діагностичний прогестероновий тест;
- Контрацепція
- Припинення та запобігання лактації
- Перенесення терміну чергової менструації.
Протипоказання
- Гіперчутливість
- Рак молочної залози (в т.ч. підозрюваний)
- Вагітність (в т.ч. підозрювана, за винятком випадків застосування з приводу невиношування)
- Холестатична жовтяниця вагітних в анамнезі
- Жовтяниця (в т.ч. в анамнезі)
- Гострі захворювання печінки (в т.ч. доброякісні та злоякісні новоутворення)
- Гострий тромбофлебіт або тромбоемболія
- Кровотеча з сечовивідних шляхів неясного генезу
- Метроррагія неясного генезу
- Кровотеча з статевих органів неясного генезу, період статевого дозрівання.
З обережністю. Бронхіальна астма, ХСН, епілепсія, артеріальна гіпертензія, мігрень, ниркова недостатність, судоми або інші порушення функції ЦНС (в т.ч. в анамнезі), цукровий діабет, захворювання печінки (в анамнезі), гіперліпідемія, тромбофлебіт в анамнезі, тромбоемболія в анамнезі.
Особливі вказівки
Якщо пацієнтка забула прийняти чергову таблетку, то пропущену таблетку необхідно прийняти якнайшвидше, і в цьому випадку необхідно застосувати додаткові методи контрацепції. До початку лікування необхідно виключити наявність злоякісних новоутворень.
Побічні ефекти
З боку ендокринної системи: нагрубання молочних залоз, маткова кровотеча, збільшення маси тіла.
З боку нервової системи: підвищена втомлюваність, парестезії.
З боку травної системи: блювання, нудота.
З боку обміну речовин: периферичні набряки.
Інші: свербіж, висип, меланодермія, хлоазма.
З боку нервової системи: підвищена втомлюваність, парестезії.
З боку травної системи: блювання, нудота.
З боку обміну речовин: периферичні набряки.
Інші: свербіж, висип, меланодермія, хлоазма.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
З обережністю призначають одночасно з гіпоглікемічними ЛЗ, пероральними антикоагулянтами, ГКС.
Не рекомендується комбінувати з барбітуратами, фенітоїном, рифампіцином, циметидином та ін. ЛЗ, що впливають на мікросомальне окислення в печінці.
Не рекомендується комбінувати з барбітуратами, фенітоїном, рифампіцином, циметидином та ін. ЛЗ, що впливають на мікросомальне окислення в печінці.
Лікарська форма
Таблетки, що містять по 0,00035 г норетистерону, в упаковці по 28 штук.
