Мізопростол
Mizoprostol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Mizoprostoli 200 mkg
D.t.d.№ 4 in tab.
S. Внутрішньо, 2 таблетки одноразово, через 36 годин після міфепристону
D.t.d.№ 4 in tab.
S. Внутрішньо, 2 таблетки одноразово, через 36 годин після міфепристону
Фармакологічні властивості
Гастропротекторна, проти виразкова, стимулююча родову діяльність, утеротонізуюча.
Фармакодинаміка
Синтетичний аналог простагландину E1. Має цитопротекторну дію, пов'язану з підвищенням утворення слизу в шлунку та збільшенням секреції бікарбонату слизовою оболонкою шлунка. Впливаючи безпосередньо на парієтальні клітини шлунка, мізопростол пригнічує базальну, нічну та стимульовану (їжею, гістаміном, пентагастрином) секрецію. Зменшує базальну (але не стимульовану гістаміном) продукцію пепсину.
Індукує скорочення гладких м'язів міометрія та розширює шийку матки. Підвищує частоту та силу скорочень міометрія, маючи слабку стимулюючу дію на гладку мускулатуру ШКТ.
Дія починається через 30 хв і триває не менше 3-6 год. При дозі 50 мкг ефект помірний і короткий, 200 мкг - виражений.
Індукує скорочення гладких м'язів міометрія та розширює шийку матки. Підвищує частоту та силу скорочень міометрія, маючи слабку стимулюючу дію на гладку мускулатуру ШКТ.
Дія починається через 30 хв і триває не менше 3-6 год. При дозі 50 мкг ефект помірний і короткий, 200 мкг - виражений.
Фармакокінетика
Абсорбція
При пероральному застосуванні мізопростол швидко всмоктується. Прийом мізопростолу з їжею не змінює біодоступності активного метаболіту (мізопростолової кислоти), але знижує максимальну концентрацію в плазмі внаслідок більш повільної адсорбції.
Час досягнення максимальної концентрації мізопростолової кислоти становить приблизно 30 хв, максимальна концентрація (Сmах) - 1 мкг/л, період напіввиведення (Т1/2) - 20-40 хв.
При порушенні функції нирок Сmах може підвищуватися майже в 2 рази, подовжуватися Т1/2.
Розподіл
У плазмі крові мізопростолова кислота зв'язується з білками менш ніж на 90%. Не кумулює.
Біотрансформація
Метаболізм мізопростолу відбувається в стінках ШКТ і печінці до фармакологічно активної мізопростолової кислоти.
Елімінація
Виводиться нирками - 64-73% протягом перших 24 годин (56% протягом перших 8 годин) і з жовчю (15% протягом перших 24 годин).
При пероральному застосуванні мізопростол швидко всмоктується. Прийом мізопростолу з їжею не змінює біодоступності активного метаболіту (мізопростолової кислоти), але знижує максимальну концентрацію в плазмі внаслідок більш повільної адсорбції.
Час досягнення максимальної концентрації мізопростолової кислоти становить приблизно 30 хв, максимальна концентрація (Сmах) - 1 мкг/л, період напіввиведення (Т1/2) - 20-40 хв.
При порушенні функції нирок Сmах може підвищуватися майже в 2 рази, подовжуватися Т1/2.
Розподіл
У плазмі крові мізопростолова кислота зв'язується з білками менш ніж на 90%. Не кумулює.
Біотрансформація
Метаболізм мізопростолу відбувається в стінках ШКТ і печінці до фармакологічно активної мізопростолової кислоти.
Елімінація
Виводиться нирками - 64-73% протягом перших 24 годин (56% протягом перших 8 годин) і з жовчю (15% протягом перших 24 годин).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для переривання вагітності разом з препаратом міфепристон мізопростол повинен застосовуватися в установах, які мають відповідним чином підготовлений медичний персонал.
Внутрішньо, через 36–48 годин після прийому 200 мг (1 таблетка) або 600 мг (3 таблетки) препарату міфепристон призначають 400 мкг (2 таблетки) препарату мізопростол.
Пацієнтка повинна перебувати під наглядом медичного персоналу, принаймні, протягом 3-х годин після прийому таблеток мізопростолу.
Внутрішньо, через 36–48 годин після прийому 200 мг (1 таблетка) або 600 мг (3 таблетки) препарату міфепристон призначають 400 мкг (2 таблетки) препарату мізопростол.
Пацієнтка повинна перебувати під наглядом медичного персоналу, принаймні, протягом 3-х годин після прийому таблеток мізопростолу.
Показання
Лікарський препарат Мізопростол показаний до застосування у дорослих для медикаментозного переривання розвиваючої маткової вагітності на ранніх термінах (тривалість аменореї не більше 42 днів) у поєднанні з міфепристоном.
Протипоказання
- Виражені порушення функції печінки
- Запальні захворювання кишечника
- Вагітність, період лактації
- Тяжка ниркова недостатність
- Ентерит
- Дитячий та підлітковий вік до 18 років
- Підвищена чутливість до мізопростолу.
- Запальні захворювання кишечника
- Вагітність, період лактації
- Тяжка ниркова недостатність
- Ентерит
- Дитячий та підлітковий вік до 18 років
- Підвищена чутливість до мізопростолу.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з артеріальною гіпотензією, ІХС, порушенням мозкового кровообігу, коронарокардіосклерозом, епілепсією, ентероколітом, діареєю, підвищеною чутливістю до простагландинів або їх аналогів.
Застосування для переривання вагітності проводиться тільки в комбінації з міфепристоном і тільки в спеціалізованих лікувальних установах, які мають відповідним чином підготовлений медичний персонал, і мають можливості надання екстреної хірургічної гінекологічної та гемотрансфузійної допомоги.
Протягом 1 тижня після прийому мізопростолу не слід призначати ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗЗ.
Застосування для переривання вагітності проводиться тільки в комбінації з міфепристоном і тільки в спеціалізованих лікувальних установах, які мають відповідним чином підготовлений медичний персонал, і мають можливості надання екстреної хірургічної гінекологічної та гемотрансфузійної допомоги.
Протягом 1 тижня після прийому мізопростолу не слід призначати ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗЗ.
Побічні ефекти
З боку травної системи: біль у животі, метеоризм, нудота, блювання, діарея, запор.
З боку статевої системи: болі внизу живота, пов'язані зі скороченнями міометрія, дисменорея, поліменорея, менорагія, метрорагія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, набряк Квінке.
Інші: зміна маси тіла, астенія, підвищена втомлюваність; вкрай рідко - судоми (у жінок у перед- або постклімактеричному періоді)
З боку статевої системи: болі внизу живота, пов'язані зі скороченнями міометрія, дисменорея, поліменорея, менорагія, метрорагія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, набряк Квінке.
Інші: зміна маси тіла, астенія, підвищена втомлюваність; вкрай рідко - судоми (у жінок у перед- або постклімактеричному періоді)
Передозування
Симптоми: седативний ефект, тремор, судоми, диспное, болі в животі, діарея, висока температура, кровотеча, спазм коронарних артерій, гіпотензія та брадикардія.
Лікування: симптоматичне, гемодіаліз неефективний
Лікування: симптоматичне, гемодіаліз неефективний
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з антацидами зменшується концентрація мізопростолу в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з магнійвмісними антацидами можливо посилення діареї.
При одночасному застосуванні з аценокумаролом описаний випадок зменшення антикоагулянтної дії аценокумаролу.
При одночасному застосуванні з диклофенаком, індометацином посилюються побічні ефекти диклофенаку та індометацину.
При одночасному застосуванні з магнійвмісними антацидами можливо посилення діареї.
При одночасному застосуванні з аценокумаролом описаний випадок зменшення антикоагулянтної дії аценокумаролу.
При одночасному застосуванні з диклофенаком, індометацином посилюються побічні ефекти диклофенаку та індометацину.
Лікарська форма
Таблетки, 200 мкг.
По 4 таблетки в блістер з плівки тришарової для холодного формування OPA/Al/PVC і фольги алюмінієвої лакованої.
По 1 блістеру разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в пачку картонну.
По 4 таблетки в блістер з плівки тришарової для холодного формування OPA/Al/PVC і фольги алюмінієвої лакованої.
По 1 блістеру разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в пачку картонну.
