Ноліпрел

Комбінований препарат, що містить периндоприл (інгібітор АПФ) та індапамід (діуретик з групи похідних сульфонаміду). Фармакологічна дія Ноліпрелу обумовлена поєднанням окремих властивостей кожного з компонентів. Комбінація периндоприлу та індапаміду підсилює дію кожного з них.
Ноліпрел чинить виражену дозозалежну гіпотензивну дію як на систолічний, так і на діастолічний АТ у положенні лежачи та стоячи. Дія препарату триває 24 год. Стійкий клінічний ефект настає менш ніж через 1 місяць від початку терапії і не супроводжується тахікардією. Припинення лікування не супроводжується розвитком синдрому відміни.
Ноліпрел зменшує ступінь гіпертрофії лівого шлуночка, покращує еластичність артерій, знижує ОПСС, не впливає на метаболізм ліпідів (загального холестерину, ЛПВЩ, ЛПНЩ, тригліцеридів) і не впливає на метаболізм вуглеводів (в т.ч. у хворих на цукровий діабет).
Периндоприл - інгібітор ферменту, що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II. АПФ або кіназа, є екзопептидазою, яка здійснює як перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, що має судинозвужувальну дію, так і руйнування брадикініну, що має судинорозширювальну дію, до неактивного гептапептиду. В результаті периндоприл знижує секрецію альдостерону, за принципом негативного зворотного зв'язку збільшує активність реніну в плазмі крові, при тривалому застосуванні зменшує ОПСС, що обумовлено, в основному, дією на судини в м'язах і нирках. Ці ефекти не супроводжуються затримкою солей і води або розвитком рефлекторної тахікардії.
Периндоприл чинить гіпотензивну дію у хворих як з низькою, так і з нормальною активністю реніну в плазмі крові.
На фоні застосування периндоприлу відзначається зниження як систолічного, так і діастолічного АТ у положенні лежачи та стоячи. Відміна препарату не призводить до розвитку гіпертензивної реакції.
Периндоприл чинить судинорозширювальну дію, сприяє відновленню еластичності великих артерій та структури судинної стінки дрібних артерій, а також зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.
Супутнє призначення тіазидних діуретиків підсилює вираженість антигіпертензивної дії. Крім цього, комбінування інгібітора АПФ і тіазидного діуретика також призводить до зниження ризику гіпокаліємії на фоні прийому діуретиків. Периндоприл нормалізує роботу серця, знижуючи переднавантаження і постнавантаження.
При вивченні показників гемодинаміки у хворих з хронічною серцевою недостатністю було виявлено зниження тиску наповнення в лівому і правому шлуночках серця, зниження ОПСС, підвищення серцевого викиду і збільшення серцевого індексу, підвищення м'язового регіонарного кровотоку.
Індапамід за фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків. Індапамід інгібує реабсорбцію іонів натрію в кортикальному сегменті петлі Генле, що призводить до збільшення виділення з сечею іонів натрію, хлору і в меншій мірі іонів калію і магнію, підсилюючи тим самим діурез.
Гіпотензивна дія проявляється в дозах, практично не викликаючих діуретичного ефекту.
Індапамід знижує гіперреактивність судин по відношенню до адреналіну. Індапамід не впливає на вміст ліпідів у плазмі крові (тригліцеридів, холестерину, ЛПНЩ і ЛПВЩ), на вуглеводний обмін (в т.ч. у хворих з супутнім цукровим діабетом).
Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця.
Фармакокінетичні параметри периндоприлу та індапаміду при комбінації не змінюються порівняно з їх роздільним застосуванням.
Периндоприл
Всмоктування і метаболізм
Після прийому всередину периндоприл швидко абсорбується. Біодоступність становить 65-70%. Приблизно 20% загальної кількості абсорбованого периндоприлу перетворюється в периндоприлат - активний метаболіт. Прийом препарату під час їжі супроводжується зменшенням перетворення периндоприлу в периндоприлат (цей ефект не має суттєвого клінічного значення).
Cmax периндоприлату в плазмі крові досягається через 3-4 год після прийому периндоприлу всередину.
Розподіл
Зв'язування периндоприлату з білками плазми зазвичай менше 30% і залежить від його концентрації в крові.
Дисоціація периндоприлату, зв'язаного в АПФ, уповільнена. Внаслідок цього ефективний Т1/2 становить 25 год. Повторне призначення периндоприлу не призводить до його кумуляції, а Т1/2 периндоприлату при повторному прийомі відповідає періоду його активності, таким чином, Css досягається в середньому через 4 дні.
Периндоприл проникає через плацентарний бар'єр.
Виведення
Периндоприлат виводиться з організму з сечею. Т1/2 становить 3-5 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Виведення периндоприлату уповільнене в похилому віці, а також у хворих з серцевою і нирковою недостатністю.
Кліренс периндоприлату при діалізі становить 70 мл/хв.
Фармакокінетика периндоприлу змінюється у хворих з цирозами печінки: печінковий кліренс периндоприлу зменшується в 2 рази. Однак концентрація утвореного периндоприлату не змінюється, і, отже, немає необхідності змінювати дозу препарату.
Індапамід
Всмоктування
Індапамід швидко і повністю абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі крові досягається через 1 год після перорального прийому.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми крові - 79%.
Повторний прийом препарату не призводить до його кумуляції в організмі.
Виведення
T1/2 становить 14-24 год (в середньому 19 год). Виводиться в основному з сечею (70% від введеної дози) і з калом (22%) у формі неактивних метаболітів.
Фармакокінетика індапаміду не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

— есенціальна артеріальна гіпертензія.

— ангіоневротичний набряк в анамнезі (в т.ч. на фоні прийому інгібіторів АПФ);
— гіпокаліємія;
— ниркова недостатність важкого ступеня (КК менше 30 мл/хв);
— виражена печінкова недостатність (в т.ч. з енцефалопатією);
— одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT;
— вагітність;
— лактація (грудне вигодовування);
— підвищена чутливість до периндоприлу та інших інгібіторів АПФ;
— підвищена чутливість до індапаміду та сульфонамідів.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

- З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія; в окремих випадках - інфаркт міокарда, стенокардія, інсульт, аритмія.
- З боку сечовидільної системи: рідко — зниження функції нирок, протеїнурія (у пацієнтів з клубочковою нефропатією); в окремих випадках — гостра ниркова недостатність. Незначне збільшення концентрації креатиніну в сечі і плазмі крові (зворотне після відміни препарату) найбільш ймовірно при стенозі ниркових артерій, лікуванні артеріальної гіпертензії за допомогою діуретичних препаратів, наявності ниркової недостатності. Можливе (зазвичай тимчасове) підвищення концентрації калію в плазмі крові.
- З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, підвищена втомлюваність, астенія, запаморочення, лабільність настрою, порушення зору, дзвін у вухах, порушення сну, судоми, парестезії, анорексія, порушення смакового сприйняття; в окремих випадках - сплутаність свідомості.
- З боку дихальної системи: сухий кашель; рідко - утруднення дихання, бронхоспазм; в окремих випадках — ринорея.
- З боку травної системи: біль у животі, нудота, блювання, запор, діарея; рідко - сухість у роті; в окремих випадках - холестатична жовтяниця, панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.
- З боку водно-електролітного балансу: можлива гіпокаліємія. Входить до складу препарату периндоприл, що має здатність підвищувати концентрацію калію за рахунок інгібування ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, призводить до зменшення втрати калію, викликаної індапамідом. Було показано, що на фоні прийому Ноліпрелу зниження концентрації калію становило менше 3.4 ммоль/л після 12 тижнів терапії у 2% хворих. В основному ж зниження концентрації калію після 12 тижнів терапії становило 0.1 ммоль/л.
- З боку системи кровотворення: анемія (у пацієнтів після трансплантації нирки, гемодіалізу); рідко - гіпогемоглобінемія, тромбоцитопенія, зниження гематокриту; в окремих випадках - агранулоцитоз, панцитопенія; можлива гемолітична анемія (на фоні дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази).
- Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж; рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк; в окремих випадках - багатоформна еритема.
- Інші: рідко - підвищення потовиділення, зниження потенції. Ефекти, обумовлені дією індапаміду
- З боку ЦНС та периферичної нервової системи: рідко - запаморочення, головний біль, астенія, парестезії (зазвичай зникають при зменшенні дози препарату).
- З боку травної системи: рідко - нудота, запор, сухість у роті; в окремих випадках - панкреатит; при печінковій недостатності можливий розвиток печінкової енцефалопатії.
- З боку водно-електролітного балансу: можливі гіпокаліємія (особливо у хворих, що належать до групи ризику), зниження рівня натрію, що супроводжується гіповолемією, дегідратацією організму та ортостатичною артеріальною гіпотензією. Одночасна втрата іонів хлору може призводити до компенсаторного метаболічного алкалозу (частота виникнення алкалозу та його вираженість невеликі). В окремих випадках - підвищення рівня кальцію.
- З боку обміну речовин: можливе збільшення вмісту сечовини та глюкози в плазмі крові.
- З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, аплазія кісткового мозку.
- Дерматологічні реакції: можливі шкірні висипання, геморагічний васкуліт, загострення СКВ.
- Алергічні реакції: у схильних пацієнтів - шкірні прояви.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Таблетки
1 таб. периндоприлу третбутиламінова сіль 4 мг, що відповідає вмісту периндоприлу 3.338 мг, індапамід 1.25 мг.
Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний гідрофобний, лактози моногідрат, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.

30 шт. - блістери (1) - саше (1) з водопоглинаючою таблеткою - пачки картонні.