Норетистерон

Гестагенний

Зв'язування з прогестероновими А- і В-рецепторами: від'єднання від рецепторів білків теплового шоку Hsp90, Hsp70 і FKBP4, фосфорилювання рецепторів з утворенням гомо- і гетеродимерів, вибірково реагуючих з прогестерон-чутливими регуляторними елементами генів-мішеней. Активація транскрипції за рахунок залучення коактиваторів (NCOA1 і NCOA2) та шляхом прямої взаємодії із загальними факторами транскрипції (TFIIB). Комплекс рецептора з коактиваторами приєднує додаткові білки (CREB1 і EP300), ацетилюючі гістони. В результаті перебудови хроматину полегшується доступ білкам транскрипційного апарату (передусім РНК-полімеразі II), доступ до промотору. Активація А-рецептора - блокада транскрипції генів-мішеней, активованих рецепторами інших стероїдних гормонів (естрогенів, глюкокортикостероїдів, альдостерону та андрогенів) і В-рецепторами прогестагенів. Активація В-рецептора - стимуляційні ефекти прогестагенів. Зв'язування з мембранними прогестероновими рецепторами в сперматозоїдах.

Викликає трансформацію слизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, сприятливий для розвитку заплідненої яйцеклітини. Має слабо виражені естрогенні та андрогенні властивості. Зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки, стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози.

При прийомі внутрішньо добре абсорбується з ШКТ. Максимальна концентрація активної речовини в плазмі відзначається через 1-2 год. Період напіввиведення становить 2,8-10 год. 50-70 % виводиться нирками, 20-40 % - через кишечник.

Для дорослих:

• Передменструальний синдром.
• Дисфункціональні маткові кровотечі, дисменорея, альгоменорея, аменорея, ендометріоз, міома, рак ендометрію, мастодинія, мастопатія.
• Безпліддя, невиношування вагітності.
• Контрацепція. Клімактеричний період.
• Діагностичний прогестероновий тест.

Підвищена чутливість до норетистерону; період статевого дозрівання, рак молочної залози (в т.ч. підозрюваний), злоякісні пухлини жіночих статевих органів; вагітність (в т.ч. підозрювана, за винятком випадків застосування з приводу невиношування); жовтяниця (в т.ч. в анамнезі), гострі захворювання печінки (в т.ч. доброякісні та злоякісні новоутворення), порушення функції печінки і/або нирок, гіпербілірубінемія, схильність до тромбозів, гострий тромбофлебіт або тромбоемболія, кровотеча з сечовивідних шляхів неясного генезу, кровотеча з статевих шляхів неясного генезу, холестатична жовтяниця вагітних або шкірний свербіж в анамнезі, ожиріння, герпес.

З обережністю: бронхіальна астма, хронічна серцева недостатність, епілепсія, артеріальна гіпертензія, мігрень, судоми або інші порушення функції ЦНС (в т.ч. в анамнезі), цукровий діабет, захворювання печінки (в анамнезі), гіперліпідемія, тромбофлебіт в анамнезі, тромбоемболія в анамнезі.

Необхідно до початку лікування норетистероном виключити наявність злоякісних новоутворень, провести попереднє ретельне гінекологічне, онкологічне обстеження та обстеження молочних залоз.

З обережністю призначають одночасно з гіпоглікемічними лікарськими засобами, пероральними антикоагулянтами, ГКС.

З боку травної системи: нудота, блювання.

З боку ендокринної системи: маткова кровотеча, збільшення маси тіла, нагрубання молочних залоз.

З боку обміну речовин: периферичні набряки.

З боку нервової системи: парестезії, підвищена втомлюваність.

З боку серцево-судинної системи: при тривалому застосуванні - тромбоз, тромбоемболія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Дерматологічні реакції: хлоазма, меланодермія.

Нудота, блювання, вагінальна кровотеча.

Лікування симптоматичне.

Індуктори печінкових ферментів прискорюють метаболізм норетистерону.

Не рекомендують застосовувати норетистерон у комбінації з барбітуратами, фенітоїном, рифампіцином, циметидином та іншими лікарськими засобами, що впливають на мікросомальне окислення в печінці, через ризик зменшення дії норетистерону.

Драже (таблетки) по 0,5 мг в упаковці по 21 штуці.