Омнопон

Анальгезуюче, протикашльове, снодійне.

Стимулює опіатні рецептори (морфін, кодеїн), розслабляє гладку мускулатуру (папаверин, наркотин, тебаїн).

Омнопон підвищує поріг больової чутливості, гальмує умовні рефлекси, викликає ейфорію і має помірну снодійну та центральну протикашльову дію, підвищує тонус центру блукаючого нерва, збуджує центр блювоти, пригнічує дихальний центр, викликає звуження зіниці за рахунок активації центру окорухового нерва, послаблює перистальтику кишечника, гальмує секреторну активність залоз ШКТ. Дещо знижує основний обмін і температуру тіла, стимулює виділення АДГ. При п/к введенні Омнопона знеболювальна дія розвивається через 10–15 хв і зберігається протягом 3–5 год.

Основні фармакологічні властивості Омнопона обумовлені вмістом у ньому морфіну. Морфін — агоніст переважно μ-опіоїдних рецепторів, активує ендогенну антиноцицептивну систему і таким чином порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, а також змінює емоційне забарвлення болю, впливаючи на вищі відділи головного мозку.

Морфін підвищує поріг больової чутливості при стимулах різної модальності, гальмує умовні рефлекси, має ейфоризуючу і помірну снодійну дію, підвищує тонус центру блукаючого нерва. Може стимулювати хеморецептори пускової зони блювотного центру і викликати нудоту і блювоту, пригнічує дихальний і блювотний центри, викликає звуження зіниці за рахунок активації центру окорухового нерва, підвищує тонус бронхів і гладком'язових сфінктерів внутрішніх органів (кишечника, жовчовивідних шляхів, сечового міхура), посилює скоротливу активність міометрія, послаблює перистальтику кишечника, гальмує секреторну активність залоз ШКТ. Дещо знижує основний обмін і температуру тіла, стимулює виділення АДГ. Викликає розширення периферичних кровоносних судин і вивільнення гістаміну, що може призвести до зниження АТ, почервоніння шкіри, посилення потовиділення, почервоніння білкової оболонки очей. Посилює вплив на ЦНС засобів для загальної анестезії, снодійних, седативних, блокаторів Н1-гістамінових рецепторів з центральним компонентом дії, анксіолітичних, антипсихотичних і антидепресивних препаратів.

Папаверин — спазмолітичний засіб, що має гіпотензивну дію, знижує тонус і розслабляє гладкі м'язи внутрішніх органів і судин. Завдяки вмісту папаверину Омнопон меншою мірою ніж морфін викликає спазми гладкої мускулатури внутрішніх органів.

Кодеїн є природним наркотичним анальгетиком з групи агоністів опіоїдних рецепторів. Знеболювальна активність обумовлена збудженням опіоїдних рецепторів у різних відділах ЦНС і периферичних тканинах, що призводять до стимуляції антиноцицептивної системи і зміни емоційного сприйняття болю.

Тебаїн є найменшою за кількістю складовою частиною препарату. За хімічною структурою тебаїн подібний до морфіну і кодеїну. Тебаїн має анальгетичний ефект, впливаючи на опіоїдні рецептори в ЦНС. За своїми фармакологічними властивостями тебаїн відрізняється від морфіну і кодеїну тим, що виробляє збуджуючу, а не пригнічуючу дію на ЦНС. Тебаїн у малих дозах має слабку снодійну дію. Потенціює ефект кодеїну і морфіну.

Носкапін — алкалоїд маку снодійного, похідне бензилізохіноліну; є агоністом переважно σ-опіоїдних рецепторів, анальгезуючими властивостями практично не володіє, має протикашльову дію. Носкапін має спазмолітичний ефект щодо гладкої мускулатури. Має потенціюючий ефект на спазмолітичну активність папаверину.

Vd морфіну становить 4 л/кг. З білками плазми крові зв'язується 30–35% морфіну.

Морфін виводиться з організму у вигляді глюкуронідних метаболітів (до 80%) або в незміненому вигляді в основному через нирки; невелика частина екскретується з жовчю і виводиться з калом. Препарат проходить через плацентарний бар'єр і виявляється в грудному молоці.

Папаверин у печінці піддається біотрансформації. Виводиться нирками головним чином у вигляді метаболітів. У плазмі зв'язується з білками.

Кодеїн піддається біотрансформації в печінці, причому 10% шляхом деметилювання переходить у морфін. Екскретується нирками 5–15% у вигляді кодеїну і 10% у вигляді морфіну і його метаболітів. Зв'язок з білками плазми незначний.

Тебаїн за фармакокінетичними властивостями схожий з кодеїном. Основний метаболіт тебаїну — оріпавін.

Носкапін після введення в організм швидко зникає з крові і переходить у тканини. Протягом перших 6 годин після надходження в організм він виділяється з сечею в незміненому вигляді, а після зазначеного часу носкапін виділяється з організму у вигляді кон'югатів. Продукти розпаду тривалий час виявляються в сечі (до 1 місяця).

Для дорослих:

Для дітей:

Больовий синдром (різної етіології):
— кишкова колька;
— жовчна колька;
— ниркова колька.

— гіперчутливість;
— дихальна недостатність;
— похилий вік;
— кахексія;
— травма черепа;
— геморагічний інсульт;
— гострі захворювання внутрішніх органів до встановлення діагнозу;
— вагітність.

Можуть розвинутися звикання і наркотична залежність.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Ейфорія, порушення сечовипускання, алергічні реакції, депресія, галюцинації, нудота, рідше — блювота, запаморочення, м'язова слабкість, запори. Можливі також сонливість або збудження, загострення захворювань головного мозку за рахунок підвищення ВЧД, спазми жовчовивідних шляхів і сфінктера сечового міхура, помірне пригнічення дихання. Для зменшення побічної дії на кишечник слід призначати проносні засоби.

Посилює пригнічувальний вплив на ЦНС засобів для загальної анестезії, снодійних, седативних, блокаторів Н1-гістамінових рецепторів з центральним компонентом дії, антидепресантів, анксіолітичних і антипсихотичних препаратів.

Викликає звикання і лікарську (опіоїдну) залежність (фізичну і психічну). Викликає розширення периферичних кровоносних судин і вивільнення гістаміну, що може призвести до бронхоспазму, зниження АТ, почервоніння шкіри, посилення потовиділення, почервоніння білкової оболонки очей.

При повторному застосуванні Омнопона протягом 1–2 тижнів (іноді протягом 2–3 днів) можливий розвиток звикання (ослаблення знеболювальної дії) і опіоїдної лікарської залежності. Через 1–2 дні після припинення застосування препарату можуть з'явитися ознаки синдрому відміни (мідріаз, позіхання, м'язові скорочення, головний біль, пітливість, блювота, діарея, тахікардія, гіпертермія, підвищення АТ та інші вегетативні симптоми), що вимагає лікування в умовах спеціалізованого відділення.

Якщо будь-які з вказаних в інструкції побічних ефектів посилюються, або відзначені будь-які інші побічні ефекти не вказані в інструкції, слід повідомити про це лікаря.

Симптоми: ступорозний або коматозний стан; гіпотермія; зниження АТ; спостерігається пригнічення дихання. Характерною ознакою є виражене звуження зіниць (при значній гіпоксії зіниці можуть бути розширені).

Лікування: підтримання адекватної легеневої вентиляції. В/в введення специфічного опіоїдного антагоніста — налоксону в дозі від 0,4 до 2 мг швидко відновлює дихання. При відсутності ефекту через 2–3 хв введення налоксону повторюють. Початкова доза налоксону для дітей — 0,01 мг/кг. Слід враховувати короткочасність дії налоксону. Необхідно також пам'ятати про можливість розвитку синдрому відміни при введенні налоксону хворим із залежністю до опіоїдів — у таких випадках дози антагоніста слід збільшувати поступово.

Під ретельним наглядом і в зменшених дозах слід застосовувати Омнопон на фоні дії засобів для загальної анестезії, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів і антипсихотичних препаратів, щоб уникнути надмірного пригнічення ЦНС і пригнічення активності дихального центру.

Омнопон не слід комбінувати з наркотичними анальгетиками з групи часткових агоністів (бупренорфін, трамадол) і агоністів-антагоністів (налбуфін, буторфанол) опіоїдних рецепторів через небезпеку ослаблення анальгезії і можливості провокування синдрому відміни.

Знеболювальна дія і небажані ефекти опіоїдних агоністів (тримеперидину, фентанілу) в терапевтичному діапазоні доз сумуються з ефектами Омнопона.

Р-н д/п/к введення 2%: амп. 1 мл 5 шт.
Розчин для п/к введення 2% 1 мл
кодеїн 1.44 мг
морфіну гідрохлорид 11.5 мг
наркотин 5.4 мг
папаверину гідрохлорид 720 мкг
тебаїн 100 мкг
1 мл - ампули (5) - упаковки контурні пластикові (1) - пачки картонні.