Паглюферал-1
Pagluferalum-1
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Кальция глюконат (Calcii gluconas), Фенобарбитал (Phenobarbitalum), Бромизовал (Bromisovalum ), Кофеин-бензоат натрия (Coffein-benzoate sodium), Папаверин (Papaverinum)
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Pagluferalum-1" № 20
D.S. Внутрішньо, по 1 таб. 2 рази/добу, після їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таб. 2 рази/добу, після їжі
Фармакологічні властивості
Протиепілептичний, снодійний.
Фармакодинаміка
Комбінований протиепілептичний препарат, терапевтична дія якого зумовлена фармакологічними властивостями компонентів, що входять до його складу.
Фенобарбітал взаємодіє з «барбітуратною» ділянкою бензодіазепін-ГАМК-рецепторного комплексу, завдяки чому підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття нейрональних каналів іонів хлору, що призводить до збільшення їх надходження в клітину. Знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища та поширення нервових імпульсів. Виявляє антагонізм щодо ряду збуджуючих медіаторів (глутамат та ін.). Пригнічує сенсорні зони кори головного мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, в тому числі дихальний центр. Знижує тонус гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту. Має протисудомну, седативну, снодійну та спазмолітичну дію.
Кофеїн-бензоат натрію - підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри, стимулює метаболічні процеси в органах і тканинах, в тому числі в м'язовій тканині та центральній нервовій системі.
Папаверину гідрохлорид - міотропний спазмолітичний засіб, має гіпотензивну дію. Знижує тонус і розслабляє гладкі м'язи внутрішніх органів і судин. Викликає розширення артерій, сприяє збільшенню кровотоку, в тому числі церебрального.
Кальцію глюконат - заповнює дефіцит іонів кальцію, необхідного для здійснення процесу передачі нервових імпульсів, скорочення скелетних і гладких м'язів, діяльності міокарда, формування кісткової тканини, згортання крові.
Бромізовал - має седативну та помірну снодійну дію. Пригнічує центральну нервову систему. Посилює процеси гальмування та сприяє їх концентрації.
Фенобарбітал взаємодіє з «барбітуратною» ділянкою бензодіазепін-ГАМК-рецепторного комплексу, завдяки чому підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття нейрональних каналів іонів хлору, що призводить до збільшення їх надходження в клітину. Знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища та поширення нервових імпульсів. Виявляє антагонізм щодо ряду збуджуючих медіаторів (глутамат та ін.). Пригнічує сенсорні зони кори головного мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, в тому числі дихальний центр. Знижує тонус гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту. Має протисудомну, седативну, снодійну та спазмолітичну дію.
Кофеїн-бензоат натрію - підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри, стимулює метаболічні процеси в органах і тканинах, в тому числі в м'язовій тканині та центральній нервовій системі.
Папаверину гідрохлорид - міотропний спазмолітичний засіб, має гіпотензивну дію. Знижує тонус і розслабляє гладкі м'язи внутрішніх органів і судин. Викликає розширення артерій, сприяє збільшенню кровотоку, в тому числі церебрального.
Кальцію глюконат - заповнює дефіцит іонів кальцію, необхідного для здійснення процесу передачі нервових імпульсів, скорочення скелетних і гладких м'язів, діяльності міокарда, формування кісткової тканини, згортання крові.
Бромізовал - має седативну та помірну снодійну дію. Пригнічує центральну нервову систему. Посилює процеси гальмування та сприяє їх концентрації.
Фармакокінетика
Фенобарбітал: всмоктується повільно, повністю. Cmax в плазмі крові визначається через 1-2 год, зв'язок з білками плазми - 50%. Метаболізується в печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає в 10-12 разів). Кумулює в організмі. T1/2 становить 2-4 доби. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25% - в незміненому вигляді. Проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр.
Кофеїн: абсорбція хороша, відбувається на всьому протязі кишечника. Cmax в плазмі крові досягається через 50-75 хв. Швидко розподіляється у всіх органах і тканинах, проникає через ГЕБ і плаценту. Зв'язок з білками крові (альбумінами) - 25-36%. Метаболізму в печінці піддається понад 90%, у дітей перших років життя - до 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується в параксантин, близько 10% - в теобромін і близько 4% - в теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються в монометилксантини, а потім в метильовані сечові кислоти. T1/2 у дорослих - 3.9-5.3 год (іноді до 10 год). Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками.
Папаверин: біодоступність в середньому - 54%. Зв'язок з білками плазми - 90%. Добре розподіляється, проникає через гістогематичні бар'єри. Метаболізується в печінці. T1/2 - 0.5-2 год (може подовжуватися до 24 год). Виводиться нирками у вигляді метаболітів.
Кальцію глюконат: приблизно 1/5-1/3 частина всмоктується в тонкому кишечнику. Близько 20% виводиться нирками, решта кількість видаляється з вмістом кишечника (активно виділяється стінкою термінального відділу ШКТ).
Кофеїн: абсорбція хороша, відбувається на всьому протязі кишечника. Cmax в плазмі крові досягається через 50-75 хв. Швидко розподіляється у всіх органах і тканинах, проникає через ГЕБ і плаценту. Зв'язок з білками крові (альбумінами) - 25-36%. Метаболізму в печінці піддається понад 90%, у дітей перших років життя - до 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується в параксантин, близько 10% - в теобромін і близько 4% - в теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються в монометилксантини, а потім в метильовані сечові кислоти. T1/2 у дорослих - 3.9-5.3 год (іноді до 10 год). Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками.
Папаверин: біодоступність в середньому - 54%. Зв'язок з білками плазми - 90%. Добре розподіляється, проникає через гістогематичні бар'єри. Метаболізується в печінці. T1/2 - 0.5-2 год (може подовжуватися до 24 год). Виводиться нирками у вигляді метаболітів.
Кальцію глюконат: приблизно 1/5-1/3 частина всмоктується в тонкому кишечнику. Близько 20% виводиться нирками, решта кількість видаляється з вмістом кишечника (активно виділяється стінкою термінального відділу ШКТ).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають внутрішньо після їжі.
Діти з 14 років і дорослі: по 4 таблетки 2 рази на день.
Відміну слід проводити поступово, шляхом зниження дози протягом тривалого часу, щоб зменшити ризик виникнення синдрому «відміни». Раптове припинення прийому при епілепсії може викликати напад або епілептичний статус.
Діти з 14 років і дорослі: по 4 таблетки 2 рази на день.
Відміну слід проводити поступово, шляхом зниження дози протягом тривалого часу, щоб зменшити ризик виникнення синдрому «відміни». Раптове припинення прийому при епілепсії може викликати напад або епілептичний статус.
Для дітей:
Діти: 3-4 роки - по 1 таблетці 2 рази на день, 5-6 років - по 1,5 таблетки 2 рази на день, 7-9 років - по 2 таблетки 2 рази на день, 10-14 років - по 3 таблетки 2 рази на день.
Показання
Епілепсія
Протипоказання
— виражена печінкова і/або ниркова недостатність;
— лікарська залежність (в т.ч. в анамнезі);
— гіперкінези;
— міастенія
— виражена анемія;
— порфірія;
— цукровий діабет;
— гіпофункція надниркових залоз;
— гіпертиреоз;
— депресія;
— бронхообструктивні захворювання;
— активний алкоголізм;
— вагітність;
— період лактації;
— гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Ця лікарська форма не застосовується у дітей до 3-х років.
З обережністю слід застосовувати препарат у ослаблених хворих (високий ризик виникнення парадоксального збудження, депресії та сплутаності свідомості навіть при призначенні в звичайних дозах).
— лікарська залежність (в т.ч. в анамнезі);
— гіперкінези;
— міастенія
— виражена анемія;
— порфірія;
— цукровий діабет;
— гіпофункція надниркових залоз;
— гіпертиреоз;
— депресія;
— бронхообструктивні захворювання;
— активний алкоголізм;
— вагітність;
— період лактації;
— гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Ця лікарська форма не застосовується у дітей до 3-х років.
З обережністю слід застосовувати препарат у ослаблених хворих (високий ризик виникнення парадоксального збудження, депресії та сплутаності свідомості навіть при призначенні в звичайних дозах).
Особливі вказівки
Хворим з незначною гіперкальціурією, зниженням клубочкової фільтрації або з нефролітіазом в анамнезі призначення препарату повинно проводитися під контролем вмісту кальцію в сечі, що зумовлено наявністю кальцію глюконату в складі препарату.
На фоні терапії не рекомендується вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Під час лікування слід утриматися від виконання робіт, що вимагають швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. керування автомобілем).
На фоні терапії не рекомендується вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Під час лікування слід утриматися від виконання робіт, що вимагають швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. керування автомобілем).
Побічні ефекти
З боку нервової системи: запаморочення, загальна слабкість, атаксія, дизартрія, ністагм, парадоксальна реакція (особливо у літніх та ослаблених хворих - збудження), галюцинації, порушення сну.
З боку травної системи: нудота, блювання, запор або діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку кровотворної системи: агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення АТ, тахікардія, аритмія (в т.ч. екстрасистолія), AV-блокада.
Інші: алергічні реакції, при тривалому застосуванні - лікарська залежність.
З боку травної системи: нудота, блювання, запор або діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку кровотворної системи: агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення АТ, тахікардія, аритмія (в т.ч. екстрасистолія), AV-блокада.
Інші: алергічні реакції, при тривалому застосуванні - лікарська залежність.
Передозування
Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Фенітоїн і вальпроати підвищують вміст фенобарбіталу в сироватці крові.
Дія фенобарбіталу знижується при одночасному прийомі з резерпіном, збільшується при поєднанні з амітриптиліном, ніаламідом, діазепамом, хлордіазепоксидом.
Знижує ефективність пероральних контрацептивів і саліцилатів.
Знижує вміст у крові непрямих антикоагулянтів, ГКС, гризеофульвіну, доксицикліну, естрогенів та інших лікарських засобів, що метаболізуються в печінці шляхом окислення (прискорює їх метаболізм).
Посилює дію етанолу, нейролептиків, наркотичних анальгетиків, міорелаксантів, седативних і снодійних засобів.
Ацетазоламід, ощелачуючи сечу, знижує реабсорбцію фенобарбіталу в нирках і послаблює його ефект.
Знижує антибактеріальну активність антибіотиків і сульфаніламідів, протигрибкову дію гризеофульвіну.
Дія фенобарбіталу знижується при одночасному прийомі з резерпіном, збільшується при поєднанні з амітриптиліном, ніаламідом, діазепамом, хлордіазепоксидом.
Знижує ефективність пероральних контрацептивів і саліцилатів.
Знижує вміст у крові непрямих антикоагулянтів, ГКС, гризеофульвіну, доксицикліну, естрогенів та інших лікарських засобів, що метаболізуються в печінці шляхом окислення (прискорює їх метаболізм).
Посилює дію етанолу, нейролептиків, наркотичних анальгетиків, міорелаксантів, седативних і снодійних засобів.
Ацетазоламід, ощелачуючи сечу, знижує реабсорбцію фенобарбіталу в нирках і послаблює його ефект.
Знижує антибактеріальну активність антибіотиків і сульфаніламідів, протигрибкову дію гризеофульвіну.
Лікарська форма
Таблетки білого кольору з фаскою і рискою посередині.
1 таб. фенобарбітал 25 мг, бромізовал 100 мг, кофеїн бензоат натрію 7.5 мг, папаверину гідрохлорид 15 мг, кальцію глюконат 250 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
1 таб. фенобарбітал 25 мг, бромізовал 100 мг, кофеїн бензоат натрію 7.5 мг, папаверину гідрохлорид 15 мг, кальцію глюконат 250 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
