Паглюферал-3

Протиепілептичний, снодійний.

Комбінований протиепілептичний препарат.

Фенобарбітал взаємодіє з "барбітуратною" ділянкою бензодіазепін-ГАМК-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття нейрональних каналів для іонів хлору, що призводить до збільшення їх надходження в клітину. Знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища і поширення нервових імпульсів. Виявляє антагонізм щодо ряду збуджуючих медіаторів (глутамат та інші). Пригнічує сенсорні зони кори головного мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, в т.ч. дихальний центр. Знижує тонус гладкої мускулатури ШКТ. Має протисудомну, седативну, снодійну та спазмолітичну дію.

Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри, стимулює метаболічні процеси в органах і тканинах, в т.ч. в м'язовій тканині та ЦНС.

Папаверину гідрохлорид є спазмолітиком, має гіпотензивну дію. Знижує тонус і розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів і судин.

Кальцію глюконат заповнює дефіцит іонів кальцію, необхідних для здійснення процесу передачі нервових імпульсів.

Бромізовал має седативну і помірну снодійну дію.

Фенобарбітал: всмоктується повільно, повністю. Максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 1-2 години, зв'язок з білками плазми - 50 %. Метаболізується в печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки СYРЗА4, СYРЗА5, СYРЗА7 (швидкість ферментативних реакцій зростає в 10-12 разів). Кумулюється в організмі. Період напіввиведення становить 2-4 доби. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25 % - у незміненому вигляді. Проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр.

Кофеїн-бензоат натрію: абсорбція - хороша, відбувається на всьому протязі кишечника. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 50-75 хвилин. Швидко розподіляється у всіх органах і тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Зв'язок з білками крові (альбумінами) - 25-36 %. Метаболізму в печінці підлягає понад 90 %, у дітей перших років життя до - 10-15 %. У дорослих близько 80 % дози кофеїну метаболізується в параксантин, близько 10 % - в теобромін і близько 4 % - в теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються в монометилксантини, а потім в метильовані сечові кислоти. Період напіввиведення у дорослих - 3,9-5,3 години (іноді - до 10 годин). Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками.

Папаверину гідрохлорид: біодоступність в середньому - 54 %. Зв'язок з білками плазми - 90 %. Добре розподіляється, проникає через гістогематичні бар'єри. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення - 0,5-2 години (може подовжуватися до 24 годин). Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Повністю видаляється з крові при гемодіалізі.

Кальцію глюконат: приблизно 1/5 - 1/3 частина всмоктується в тонкому кишечнику. Близько 20 % виводиться нирками, решта кількості видаляється з вмістом кишечника (активно виділяється стінкою термінального відділу шлунково-кишкового тракту).

Бромізовал: дані відсутні.

Для дорослих:

Для дітей:

Епілепсія.

- гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- виражена печінкова та/або ниркова недостатність;
- лікарська залежність (в т.ч. в анамнезі);
- гіперкінези;
- міастенія;
- виражена анемія;
- порфірія;
- цукровий діабет;
- гіпофункція надниркових залоз;
- гіпертиреоз;
- депресія;
- бронхообструктивні захворювання;
- активний алкоголізм;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий вік (до 7 років).

З обережністю:
ослаблені хворі (високий ризик виникнення парадоксального збудження, депресії та сплутаності свідомості навіть при призначенні звичайних доз).

Хворим з незначною гіперкальціурією, зниженням клубочкової фільтрації або з нефролітіазом в анамнезі призначення препарату повинно проводитися під контролем вмісту кальцію в сечі, що обумовлено наявністю кальцію глюконату в складі препарату.

На фоні терапії не рекомендується вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Під час лікування слід утримуватися від виконання робіт, що вимагають швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. керування автомобілем).

З боку нервової системи: запаморочення, загальна слабкість, атаксія, дизартрія, ністагм, парадоксальна реакція (особливо у літніх та ослаблених хворих - збудження), галюцинації, порушення сну.

З боку травної системи: нудота, блювання, запор або діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку кровотворної системи: агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення АТ, тахікардія, аритмія (в т.ч. екстрасистолія), AV-блокада.

Інші: алергічні реакції, при тривалому застосуванні - лікарська залежність.

Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія.

Фенітоїн і вальпроати підвищують вміст фенобарбіту в сироватці крові.

Дія фенобарбіту знижується при одночасному прийомі з резерпіном, збільшується при поєднанні з амітриптиліном, ніаламідом, діазепамом, хлордіазепоксидом.

Знижує ефективність пероральних контрацептивів і саліцилатів.

Знижує вміст у крові непрямих антикоагулянтів, ГКС, гризеофульвіну, доксицикліну, естрогенів та інших лікарських засобів, метаболізуючихся в печінці шляхом окислення (прискорює їх метаболізм).

Посилює дію етанолу, нейролептиків, наркотичних анальгетиків, міорелаксантів, седативних і снодійних засобів.

Ацетазоламід, ощелачуючи сечу, знижує реабсорбцію фенобарбіту в нирках і послаблює його ефект.

Знижує антибактеріальну активність антибіотиків і сульфаніламідів, протигрибкову дію гризеофульвіну.

Таблетки.
По 10 табл. в контурній чарунковій упаковці або контурній безчарунковій упаковці. 2 контурні чарункові або безчарункові упаковки поміщені в пачку з картону.
По 40 табл. в банці оранжевого скла. Кожну банку поміщають в пачку з картону.