Піроксикам

Анальгезуючий, антиагрегаційний, жарознижуючий, протизапальний.

Піроксикам — нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що має протизапальну, анальгезуючу, антиагрегаційну та жарознижуючу дію. Неселективно пригнічує активність циклооксигенази 1 і циклооксигенази 2 (ЦОГ‑1 і ЦОГ‑2), пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення та в центральній нервовій системі, пригнічує ексудативну та проліферативну фазу запалення. Гальмує агрегацію нейтрофілів і утворення в них супероксидних аніонів, міграцію поліморфноядерних клітин і моноцитів у вогнище запалення. Знижує вивільнення лізосомальних ферментів зі стимульованих лейкоцитів. Зменшує пірогенний вплив простагландинів на центр терморегуляції. Знижує вираженість больового синдрому середньої інтенсивності, підвищуючи поріг больової чутливості до біологічних амінів.

Анальгетичний ефект проявляється через 30 хв після перорального прийому. Після одноразового прийому дія зберігається протягом 24 год. При суглобовому синдромі послаблює або купірує запалення та біль у спокої та при русі, зменшує ранкову скутість і набряклість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. При первинній дисменореї (будучи інгібітором синтезу простагландинів в ендометрії) послаблює скорочення матки, запобігаючи її ішемії та купіруючи больовий синдром.

Всмоктування
При прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в плазмі пропорційна використаній дозі, максимальна концентрація (Cmax) в плазмі досягається через 3–5 годин після прийому препарату внутрішньо. Після одноразового прийому 20 мг Cmax — 1,5–2 мкг/мл, після регулярного прийому 20 мг/добу — 3–8 мкг/мл. Їжа уповільнює швидкість всмоктування, але не впливає на обсяг абсорбції.

Розподіл
Біодоступність — майже 100%. Час досягнення рівноважної концентрації — 7–12 днів. Проникає в синовіальну рідину (40–50%), виділяється з грудним молоком — 1–3%. Легко зв'язується з білками плазми крові (майже 98%).
Період напіввиведення становить 24–50 год, при захворюваннях печінки може подовжуватися.

Метаболізм
Препарат метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання піридинового кільця бічного ланцюга, з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою та утворенням неактивних метаболітів.

Виведення
Виводиться у вигляді кон'югатів нирками і меншою мірою через кишечник. У незміненому вигляді виводиться близько 5%.

Для дорослих:

Для системного та зовнішнього застосування: суглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра), болі в хребті, невралгії, міалгії, травматичне запалення м'яких тканин і опорно-рухового апарату. Для системного застосування: дисменорея у пацієнток старше 12 років, гострі інфекційно-запальні захворювання верхніх відділів дихальних шляхів.

• Гіперчутливість до Піроксикаму, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у стадії загострення), "аспіринова" астма, печінкова і/або ниркова недостатність; порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч, геморагічний діатез);
• дитячий вік (до 14 років), вік старше 65 років,
• вагітність, період лактації;
• для ректального введення - проктит, аноректальні кровотечі.

Для запобігання небажаним ефектам препарат необхідно застосовувати тільки за призначенням лікаря в мінімальній ефективній дозі, мінімально можливим коротким курсом. Тривале застосування препарату в дозах понад 30 мг на день підвищує ризик виникнення побічних явищ (в першу чергу з боку шлунково-кишкового тракту).

Одночасне використання кількох нестероїдних протизапальних препаратів збільшує небезпеку виникнення побічних ефектів, при цьому лікувальна дія не покращується. Пацієнтам з порушеннями функції шлунково-кишкового тракту, після обширних хірургічних втручань, у похилому віці, пацієнтам з бронхіальною астмою та хронічними бронхообструктивними захворюваннями в анамнезі, необхідно контролювати клітинний склад крові, функцію нирок і печінки. При виникненні пептичної виразки або кровотеч з шлунково-кишкового тракту лікування слід припинити, якщо застосування препарату є абсолютно необхідним, то лікування проводять під наглядом лікаря.
При виникненні порушень зору необхідна консультація спеціаліста.
У жінок можливе зниження контрацептивного ефекту внутрішньоматкової спіралі через вплив піроксикаму на тонус міометрія.
Рекомендації щодо застосування у дітей на даний час не розроблені.
Під час лікування слід виключити вживання етанолу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

З боку травної системи: часто - нудота, втрата апетиту, стоматит, біль в епігастрії, діарея або запор, метеоризм, кровоточивість ясен (внаслідок пригнічення агрегації тромбоцитів); в окремих випадках - ерозивно-виразкові ураження ШКТ з можливими кровотечами і перфораціями, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, жовтяниця або некроз печінки з летальним наслідком. Як правило, ці побічні ефекти розвиваються при тривалому прийомі в дозах понад 30 мг/добу.

З боку системи кровотворення: анемія (рідше апластична анемія або гемолітична анемія), тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія.

З боку нервової системи: можливі запаморочення, головний біль, сонливість, порушення сну, депресія, нервозність, галюцинації, зміни настрою, слабкість, порушення чутливості, набряклість очей, порушення зору і ознаки подразнення очей.

З боку обміну речовин: рідко - гіперкаліємія, гіпо- або гіперглікемія, зміни маси тіла; в окремих випадках - тимчасове підвищення вмісту залишкового азоту і креатиніну, уремія разом з гіперкаліємією.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність (з ознаками геморагічного васкуліту), гострий інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції: можливі свербіж, почервоніння, висип, pemphigus vulgaris, алергічні набряки шкіри обличчя і рук; в окремих випадках - синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла; в одиничних випадках - анафілактичні реакції, бронхоспазм, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, васкуліт, сироваткова хвороба.

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: рідко - фотосенсибілізація; рідше - оніхоліз, алопеція.

Інші: можливі носові кровотечі.

Місцеві реакції: можливі подразнення слизової прямої кишки, тенезми.

При зовнішньому застосуванні: рідко - еритема і свербіж у місці аплікації.

Симптоми:
Біль у животі, нудота, блювання, сонливість, порушення зору, при прийомі дуже великих доз — втрата свідомості, кома.

Лікування:
Промивання шлунка з використанням активованого вугілля, для уповільнення всмоктування застосовуються антациди. При важкому отруєнні пацієнта слід госпіталізувати. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.

При одночасному застосуванні піроксикам може послаблювати дію діуретиків і антигіпертензивних засобів.
При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків і препаратів калію можлива гіперкаліємія.
При одночасному застосуванні з НПЗП, ГКС підвищується ризик розвитку кровотеч з ШКТ.
При одночасному застосуванні солей літію можливо підвищення вмісту літію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливі порушення згортання крові; з ацетилсаліциловою кислотою – зменшення вмісту піроксикаму в плазмі крові.
При застосуванні піроксикаму за 24 год до або після прийому метотрексату підвищується його концентрація в плазмі крові і збільшується токсичність.
При одночасному застосуванні з фенітоїном можливо підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові; з фенобарбіталом - можливо зменшення концентрації піроксикаму в плазмі крові; з циметидином, пробенецидом, сульфінпіразоном - можливо підвищення концентрації піроксикаму в плазмі крові.

Таблетки по 0,01 і 0,02 г.
Капсули по 0,01 і 0,02 г.
Розчин в ампулах по 1 мл (0,02 г піроксикаму) і по 2 мл (0,04 г піроксикаму).
Свічки ректальні по 0,02 г.
Гель в тубах (1 г - 0,005 або 0,01 г піроксикаму).
Крем в тубах (1 г - 10 мг піроксикаму).