Просульпін

Нейролептичний, тимолептичний, психостимулюючий.

Сульпірид є найбільш відомим представником нейролептиків бензамідної групи. Має помірну нейролептичну активність у поєднанні зі стимулюючою та тимоаналептичною (антидепресивною) дією.

Нейролептичний ефект пов'язаний з дофамінблокуючою дією. У ЦНС сульпірид блокує переважно дофамінергічні рецептори лімбічної системи, а на неостріатну систему впливає незначно. Має антипсихотичну дію. Периферична дія сульпіриду базується на пригніченні пресинаптичних рецепторів. Зі збільшенням вмісту дофаміну в ЦНС пов'язують поліпшення настрою, зі зменшенням — розвиток симптомів депресії.

Антипсихотична дія сульпіриду проявляється в дозах понад 600 мг/добу, в дозах до 600 мг/добу переважає стимулююча та антидепресивна дія.

Сульпірид не має значного впливу на адренергічні, холінергічні, серотонінові, гістамінові та ГАМК-рецептори.

При призначенні внутрішньо Cmax у плазмі крові досягається через 3–6 год і становить 0,73 мг/л при прийомі однієї таблетки, що містить 200 мг, і 0,25 мг/л для однієї таблетки, що містить 50 мг.

Біологічна доступність лікарських форм, призначених для прийому внутрішньо, становить близько 25–35% і характеризується значною індивідуальною варіабельністю. Сульпірид має лінійну кінетику після прийому доз у діапазоні від 50 до 300 мг.

Сульпірид швидко дифундує в тканини організму: уявний Vss — 0,94 л/кг. Зв'язування з білками плазми — приблизно 40%. Проникає в еритроцити шляхом пасивної дифузії, його концентрації в плазмі та еритроцитах співмірні. Концентрація сульпіриду в спинномозковій рідині низька і становить, в середньому, близько 13% (4–29%) сироваткової концентрації. Швидко проникає в печінку та нирки, повільніше — в тканини мозку (основна кількість препарату накопичується в гіпофізі). Концентрація сульпіриду в ЦНС становить 2–5% від концентрації в плазмі. Проникає через плацентарний бар'єр. Незначні кількості сульпіриду з'являються в грудному молоці.

Сульпірид в організмі людини лише в малій мірі піддається метаболізму і виводиться нирками практично в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації (92%), а залишок елімінується з екскрементами. Плазматичний T1/2 становить 7 год. З грудним молоком виділяється 0,1% добової дози. Загальний плазмовий кліренс сульпіриду досягає 90–126 мл/хв, при цьому нирковий кліренс досягає дещо менших величин, ніж загальний плазмовий кліренс.

Для дорослих:

Як монотерапія або в поєднанні з іншими психотропними препаратами:
- гостра та хронічна шизофренія;
- гострі деліріозні стани;
- депресії різної етіології;
- неврози та занепокоєння у дорослих пацієнтів при неефективності звичайних методів лікування (тільки для таблеток 50 мг);
- тяжкі порушення поведінки (ажитація, самопошкодження, стереотипія) у дітей віком старше 6 років, особливо в поєднанні з синдромами аутизму (тільки для таблеток 50 мг).

- підвищена чутливість до сульпіриду або іншого компонента препарату;
- пролактинзалежні пухлини (наприклад пролактиноми гіпофіза та рак молочної залози);
- гіперпролактинемія;
- гостре отруєння алкоголем, снодійними засобами, наркотичними анальгетиками;
- афективні розлади, агресивна поведінка, маніакальний психоз;
- феохромоцитома;
- період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 18 років (для таблеток 200 мг);
- дитячий вік до 6 років (для таблеток 50 мг);

в комбінації з:
- сультопридом;
- антагоністами дофамінових рецепторів: амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголід, пірібедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол (див. розділ «Взаємодія»).

З обережністю

Не рекомендується призначення сульпіриду вагітним, за винятком випадків, коли лікар, оцінивши співвідношення користі та ризику для вагітної та плода, приймає рішення про те, що застосування препарату необхідне.

Не рекомендується призначення сульпіриду в комбінації з алкоголем, леводопою, препаратами, здатними викликати шлуночкові аритмії типу «torsade des pointes»: антиаритмічні засоби Ia класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) та III класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); деякими нейролептиками (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, амісульприд, тіаприд, пімозид, галоперидол, дроперидол); іншими препаратами, такими як бепридил, цизаприд, дифеманіл, в/в еритроміцин, мізоластин, в/в вінкамін, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин тощо.

У зв'язку з наявністю в складі препарату лактози, сульпірид протипоказаний при вродженому дефіциті лактази, непереносимості лактози, глюкозо-галактозній мальабсорбції.

Необхідно дотримуватися заходів обережності при призначенні сульпіриду пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю, злоякісним нейролептичним синдромом (ЗНС) в анамнезі, епілепсією або судомними нападами в анамнезі, тяжкими захворюваннями серця, артеріальною гіпертензією, синдромом/хворобою Паркінсона, при дисменореї, у похилому віці.

З обережністю застосовують у пацієнтів з паркінсонізмом, осіб похилого віку. При тяжкій нирковій недостатності рекомендується зниження дози або проведення переривчастого курсу лікування.

У пацієнтів з епілепсією перед початком терапії необхідно провести попереднє клінічне та електрофізіологічне обстеження, оскільки сульпірид знижує поріг судомної готовності.

У разі появи гіпертермії, яка є одним з елементів ЗНС, сульпірид слід негайно відмінити.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

З обережністю застосовують у дітей.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.

З боку ЦНС: збудження, запаморочення, розлади сну, оральний автоматизм, афазія.

З боку травної системи: сухість у роті, печія, блювання, запор.

З боку серцево-судинної системи: підвищення АТ.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, зниження сексуальної активності. При тривалому прийомі у високих дозах - галакторея, гінекомастія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Симптоми. Досвід передозування сульпіридом обмежений. Специфічні симптоми відсутні, можуть спостерігатися: дискінезія зі спастичною кривошеєю, протрузія язика та тризм, нечіткість зорового сприйняття, підвищення АТ, седативний ефект, нудота, екстрапірамідні симптоми, сухість у роті, блювання, підвищене потовиділення та гінекомастія, можливий розвиток ЗНС. У деяких хворих — паркінсонізм.

Лікування. Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. У зв'язку з відсутністю специфічного антидоту слід застосовувати симптоматичну та підтримуючу терапію при ретельному контролі дихальної функції та постійному контролі серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT), який повинен тривати до повного одужання хворого; холіноблокатори центральної дії призначають при розвитку вираженого екстрапірамідного синдрому.

При одночасному застосуванні лікарських засобів, що пригнічують ЦНС (опіоїдних анальгетиків, снодійних, транквілізаторів, клонідину, протикашльових засобів центральної дії), посилюється пригнічуючий вплив на ЦНС.

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється антигіпертензивна дія і збільшується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

При одночасному застосуванні з леводопою знижується ефективність сульпіриду.

Описані випадки розвитку тяжких екстрапірамідних реакцій при одночасному застосуванні сульпіриду з літію карбонатом.

При одночасному застосуванні з флуоксетином можливий розвиток екстрапірамідних симптомів і дистонії.

Таблетки 50 мг, 200 мг.
По 10 таблеток у ПВХ/ал. блістер. Три блістери разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.