Разо
Razo
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab."Razo" 0,02 № 30
D.S. Всередину по 1 капсулі 1 раз на добу.
D.S. Всередину по 1 капсулі 1 раз на добу.
Фармакологічні властивості
Механізм дії
Рабепразол належить до класу антисекреторних сполук, які в хімічному відношенні є заміщеними бензімідазолами. Препарат пригнічує активність ферменту Н+-К+-АТФ-ази (протонний насос), блокуючи тим самим заключну стадію синтезу соляної кислоти. Цей ефект має дозозалежний характер і призводить до пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від подразника. Як слабка основа рабепразол у будь-яких дозах швидко абсорбується і концентрується в кислій середовищі парієтальних клітин.
Антисекреторна активність
Після прийому всередину рабепразолу в дозі 20 мг антисекреторний ефект розвивається протягом 1 год. Пригнічення базальної і стимульованої секреції соляної кислоти через 23 год після прийому першої дози рабепразолу натрію становить 62% і 82% відповідно і триває до 48 год. Така тривалість фармакокінетичної дії значно перевищує передбачуване за Т1/2, який становить приблизно 1 год. Цей ефект можливо пояснюється зв'язуванням лікарської речовини з Н+-К+-АТФ-азою парієтальних клітин шлунка. Величина інгібуючої дії рабепразолу натрію на секрецію кислоти досягає плато після 3 днів прийому рабепразолу натрію. При припиненні прийому секреторна активність відновлюється протягом 1-2 днів.
Вплив на концентрацію гастрину в сироватці крові
На початку терапії рабепразолом концентрація гастрину в сироватці крові збільшується, що є відображенням інгібуючого впливу на секрецію соляної кислоти. Концентрація гастрину повертається до вихідного рівня зазвичай протягом 1-2 тижнів після припинення лікування.
Вплив на ентерохромафіноподібні клітини
Дослідження біоптатів дна і антрального відділу шлунка більш ніж у 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або препарат порівняння тривалістю до 8 тижнів, не виявило змін у морфологічній структурі ентерохромафіноподібних (ECL) клітин, ступеня вираженості гастриту, частоти атрофічного гастриту, кишкової метаплазії або поширеності інфекції, викликаної Helicobacter pylori.
У дослідженні за участю більш ніж 400 пацієнтів, які отримували рабепразол у дозі 10 мг/добу або 20 мг/добу, тривалістю до 1 року, частота гіперплазії була низькою і порівнянною з такою для пацієнтів, які отримували омепразол у дозі 20 мг/добу. Не було зареєстровано жодного випадку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин, які спостерігалися у щурів.
Інші ефекти
На даний час немає даних про те, що рабепразол викликає системні ефекти з боку ЦНС, серцево-судинної та дихальної систем. При прийомі всередину в дозі 20 мг протягом 2 тижнів рабепразол не впливав на функцію щитовидної залози, метаболізм вуглеводів, а також на концентрації в крові паратиреоїдного гормону, кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, секретину, глюкагону, ФСГ, ЛГ, реніну, альдостерону і соматотропного гормону.
Фармакокінетика
Всасування
Рабепразол швидко абсорбується з кишечника, Сmах у плазмі досягається приблизно через 3.5 год після прийому препарату в дозі 20 мг. Зміна Cmax у плазмі і значень AUC рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після прийому всередину в дозі 20 мг (порівняно з в/в введенням) становить близько 52%. Крім того, біодоступність не змінюється при багаторазовому прийомі рабепразолу. Ні час прийому препарату протягом доби, ні антациди не впливають на абсорбцію рабепразолу. Прийом препарату з жирною їжею уповільнює абсорбцію рабепразолу на 4 год і більше, однак ні Сmах, ні ступінь абсорбції не змінюються.
Розподіл
Ступінь зв'язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%.
Метаболізм
Рабепразол метаболізується в організмі двома шляхами. Значна його частина метаболізується системно неферментативним шляхом з утворенням тіоефірних похідних. Рабепразол також метаболізується в печінці за допомогою цитохрому Р450 з утворенням сульфонового і десметилового похідних.
Виведення
У здорових добровольців Т1/2 з плазми становить близько 1 год (варіює від 0.7 до 1.5 год), сумарний кліренс становить 3.8 мл/хв/кг.
Після одноразового прийому всередину 20 мг 14С-меченого рабепразолу близько 90% препарату виводиться з сечею, переважно у вигляді тіоефіру карбонової кислоти, її глюкуроніду і у вигляді похідних меркаптурової кислоти. Незмінений препарат у сечі не визначається. Залишкова частина прийнятого рабепразолу виводиться через кишечник. Сумарне виведення становить 99.8%.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
У пацієнтів зі стабільною нирковою недостатністю в термінальній стадії, яким необхідний підтримуючий гемодіаліз (КК
Рабепразол належить до класу антисекреторних сполук, які в хімічному відношенні є заміщеними бензімідазолами. Препарат пригнічує активність ферменту Н+-К+-АТФ-ази (протонний насос), блокуючи тим самим заключну стадію синтезу соляної кислоти. Цей ефект має дозозалежний характер і призводить до пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від подразника. Як слабка основа рабепразол у будь-яких дозах швидко абсорбується і концентрується в кислій середовищі парієтальних клітин.
Антисекреторна активність
Після прийому всередину рабепразолу в дозі 20 мг антисекреторний ефект розвивається протягом 1 год. Пригнічення базальної і стимульованої секреції соляної кислоти через 23 год після прийому першої дози рабепразолу натрію становить 62% і 82% відповідно і триває до 48 год. Така тривалість фармакокінетичної дії значно перевищує передбачуване за Т1/2, який становить приблизно 1 год. Цей ефект можливо пояснюється зв'язуванням лікарської речовини з Н+-К+-АТФ-азою парієтальних клітин шлунка. Величина інгібуючої дії рабепразолу натрію на секрецію кислоти досягає плато після 3 днів прийому рабепразолу натрію. При припиненні прийому секреторна активність відновлюється протягом 1-2 днів.
Вплив на концентрацію гастрину в сироватці крові
На початку терапії рабепразолом концентрація гастрину в сироватці крові збільшується, що є відображенням інгібуючого впливу на секрецію соляної кислоти. Концентрація гастрину повертається до вихідного рівня зазвичай протягом 1-2 тижнів після припинення лікування.
Вплив на ентерохромафіноподібні клітини
Дослідження біоптатів дна і антрального відділу шлунка більш ніж у 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або препарат порівняння тривалістю до 8 тижнів, не виявило змін у морфологічній структурі ентерохромафіноподібних (ECL) клітин, ступеня вираженості гастриту, частоти атрофічного гастриту, кишкової метаплазії або поширеності інфекції, викликаної Helicobacter pylori.
У дослідженні за участю більш ніж 400 пацієнтів, які отримували рабепразол у дозі 10 мг/добу або 20 мг/добу, тривалістю до 1 року, частота гіперплазії була низькою і порівнянною з такою для пацієнтів, які отримували омепразол у дозі 20 мг/добу. Не було зареєстровано жодного випадку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин, які спостерігалися у щурів.
Інші ефекти
На даний час немає даних про те, що рабепразол викликає системні ефекти з боку ЦНС, серцево-судинної та дихальної систем. При прийомі всередину в дозі 20 мг протягом 2 тижнів рабепразол не впливав на функцію щитовидної залози, метаболізм вуглеводів, а також на концентрації в крові паратиреоїдного гормону, кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, секретину, глюкагону, ФСГ, ЛГ, реніну, альдостерону і соматотропного гормону.
Фармакокінетика
Всасування
Рабепразол швидко абсорбується з кишечника, Сmах у плазмі досягається приблизно через 3.5 год після прийому препарату в дозі 20 мг. Зміна Cmax у плазмі і значень AUC рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після прийому всередину в дозі 20 мг (порівняно з в/в введенням) становить близько 52%. Крім того, біодоступність не змінюється при багаторазовому прийомі рабепразолу. Ні час прийому препарату протягом доби, ні антациди не впливають на абсорбцію рабепразолу. Прийом препарату з жирною їжею уповільнює абсорбцію рабепразолу на 4 год і більше, однак ні Сmах, ні ступінь абсорбції не змінюються.
Розподіл
Ступінь зв'язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%.
Метаболізм
Рабепразол метаболізується в організмі двома шляхами. Значна його частина метаболізується системно неферментативним шляхом з утворенням тіоефірних похідних. Рабепразол також метаболізується в печінці за допомогою цитохрому Р450 з утворенням сульфонового і десметилового похідних.
Виведення
У здорових добровольців Т1/2 з плазми становить близько 1 год (варіює від 0.7 до 1.5 год), сумарний кліренс становить 3.8 мл/хв/кг.
Після одноразового прийому всередину 20 мг 14С-меченого рабепразолу близько 90% препарату виводиться з сечею, переважно у вигляді тіоефіру карбонової кислоти, її глюкуроніду і у вигляді похідних меркаптурової кислоти. Незмінений препарат у сечі не визначається. Залишкова частина прийнятого рабепразолу виводиться через кишечник. Сумарне виведення становить 99.8%.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
У пацієнтів зі стабільною нирковою недостатністю в термінальній стадії, яким необхідний підтримуючий гемодіаліз (КК
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають всередину. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи і не подрібнюючи. Встановлено, що ні час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу.
При виразковій хворобі шлунка в фазі загострення і виразці анастомозарекомендується приймати всередину по 20 мг 1 раз/добу. Зазвичай зцілення настає після 6 тижнів терапії, однак у деяких випадках тривалість лікування може бути збільшена.
При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки в фазі загостреннярекомендується приймати всередину по 20 мг 1 раз/добу. Тривалість лікування становить від 2 до 4 тижнів. У разі необхідності тривалість лікування може бути збільшена ще на 4 тижні.
При лікуванні ерозивної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби або рефлюкс-езофагіті рекомендується приймати всередину по 20 мг 1 раз/добу. Тривалість лікування становить від 4 до 8 тижнів. У разі необхідності тривалість лікування може бути збільшена ще на 8 тижнів.
При підтримуючій терапії гастроезофагеальної рефлюксної хворобирекомендується приймати всередину по 20 мг 1 раз/добу. Тривалість лікування залежить від стану пацієнта.
При неерозивній гастроезофагеальній рефлюксній хворобі рекомендується приймати всередину по 20 мг 1 раз/добу.
Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове дослідження пацієнта. Після купірування симптомів для попередження їх подальшого виникнення слід приймати препарат всередину в дозі 10 мг 1 раз/добу за потребою.
Для лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу підбирають індивідуально. Початкова доза - 60 мг/добу, потім дозу підвищують і призначають препарат у дозі до 100 мг 1 раз/добу або по 60 мг 2 рази/добу. Для деяких пацієнтів дробне дозування препарату є переважним. Лікування слід продовжувати за мірою клінічної необхідності. У деяких пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона тривалість лікування рабепразолом може становити до 1 року.
Для ерадикації Helicobacter pylori рекомендується приймати всередину по 20 мг 2 рази/добу за певною схемою з відповідною комбінацією антибіотиків. Тривалість лікування становить 7 днів.
Корекція дози пацієнтам із нирковою недостатністю не потрібна.
У пацієнтів із легкою та помірною ступенем печінкової недостатностіконцентрація рабепразолу в крові зазвичай вища, ніж у здорових пацієнтів. При призначенні препарату Разо® пацієнтам із тяжкою ступенем печінкової недостатності слід дотримуватися обережності.
У пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна.
Безпека та ефективність застосування рабепразолу у дітей віком 12 років і старше встановлена для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ. Рекомендована доза для дітей віком 12 років і старше становить 20 мг 1 раз/добу тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу для застосування за іншими показаннями не встановлена для пацієнтів дитячого віку.
При виразковій хворобі шлунка в фазі загострення і виразці анастомозарекомендується приймати всередину по 20 мг 1 раз/добу. Зазвичай зцілення настає після 6 тижнів терапії, однак у деяких випадках тривалість лікування може бути збільшена.
При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки в фазі загостреннярекомендується приймати всередину по 20 мг 1 раз/добу. Тривалість лікування становить від 2 до 4 тижнів. У разі необхідності тривалість лікування може бути збільшена ще на 4 тижні.
При лікуванні ерозивної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби або рефлюкс-езофагіті рекомендується приймати всередину по 20 мг 1 раз/добу. Тривалість лікування становить від 4 до 8 тижнів. У разі необхідності тривалість лікування може бути збільшена ще на 8 тижнів.
При підтримуючій терапії гастроезофагеальної рефлюксної хворобирекомендується приймати всередину по 20 мг 1 раз/добу. Тривалість лікування залежить від стану пацієнта.
При неерозивній гастроезофагеальній рефлюксній хворобі рекомендується приймати всередину по 20 мг 1 раз/добу.
Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове дослідження пацієнта. Після купірування симптомів для попередження їх подальшого виникнення слід приймати препарат всередину в дозі 10 мг 1 раз/добу за потребою.
Для лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу підбирають індивідуально. Початкова доза - 60 мг/добу, потім дозу підвищують і призначають препарат у дозі до 100 мг 1 раз/добу або по 60 мг 2 рази/добу. Для деяких пацієнтів дробне дозування препарату є переважним. Лікування слід продовжувати за мірою клінічної необхідності. У деяких пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона тривалість лікування рабепразолом може становити до 1 року.
Для ерадикації Helicobacter pylori рекомендується приймати всередину по 20 мг 2 рази/добу за певною схемою з відповідною комбінацією антибіотиків. Тривалість лікування становить 7 днів.
Корекція дози пацієнтам із нирковою недостатністю не потрібна.
У пацієнтів із легкою та помірною ступенем печінкової недостатностіконцентрація рабепразолу в крові зазвичай вища, ніж у здорових пацієнтів. При призначенні препарату Разо® пацієнтам із тяжкою ступенем печінкової недостатності слід дотримуватися обережності.
У пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна.
Безпека та ефективність застосування рабепразолу у дітей віком 12 років і старше встановлена для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ. Рекомендована доза для дітей віком 12 років і старше становить 20 мг 1 раз/добу тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу для застосування за іншими показаннями не встановлена для пацієнтів дитячого віку.
Показання
— виразкова хвороба шлунка в фазі загострення і виразка анастомозу;
— виразкова хвороба дванадцятипалої кишки в фазі загострення;
— ерозивна і виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба або рефлюкс-езофагіт;
— підтримуюча терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
— неерозивна гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
— синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією;
— у комбінації з відповідною антибактеріальною терапією для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою.
— виразкова хвороба дванадцятипалої кишки в фазі загострення;
— ерозивна і виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба або рефлюкс-езофагіт;
— підтримуюча терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
— неерозивна гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
— синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією;
— у комбінації з відповідною антибактеріальною терапією для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою.
Протипоказання
— вагітність;
— період грудного вигодовування (лактація);
— дитячий вік до 12 років;
— підвищена чутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або до допоміжних компонентів препарату.
З обережністю: тяжка ниркова недостатність, дитячий вік (старше 12 років).
— період грудного вигодовування (лактація);
— дитячий вік до 12 років;
— підвищена чутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або до допоміжних компонентів препарату.
З обережністю: тяжка ниркова недостатність, дитячий вік (старше 12 років).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку імунної системи: рідко - гострі системні алергічні реакції.
- З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія.
- З боку обміну речовин: рідко - гіпомагніємія.
- З боку гепатобіліарної системи: рідко - підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія.
- З боку сечовидільної системи: дуже рідко - інтерстиціальний нефрит.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - бульозні висипання, кропив'янка; дуже рідко - багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.
- З боку кістково-м'язової системи: рідко - міалгія, артралгія.
- З боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко - гінекомастія.
- Змін інших лабораторних показників під час прийому рабепразолу натрію не спостерігалося
При прийомі інгібіторів протонної помпи можливе збільшення ризику виникнення переломів кісток.
- З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія.
- З боку обміну речовин: рідко - гіпомагніємія.
- З боку гепатобіліарної системи: рідко - підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія.
- З боку сечовидільної системи: дуже рідко - інтерстиціальний нефрит.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - бульозні висипання, кропив'янка; дуже рідко - багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.
- З боку кістково-м'язової системи: рідко - міалгія, артралгія.
- З боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко - гінекомастія.
- Змін інших лабораторних показників під час прийому рабепразолу натрію не спостерігалося
При прийомі інгібіторів протонної помпи можливе збільшення ризику виникнення переломів кісток.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з маркуванням червоного кольору "RB20" на одній стороні; на поперечному розрізі ядро від білого до майже білого кольору.
1 таб. рабепразол натрію 20 мг.
Допоміжні речовини: манітол, гіпролоза низькозамінена, магнію оксид важкий, гіпромелоза (5cps), натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат.
Склад оболонки: зеїн, триетилцитрат.
Склад оболонки кишковорозчинної: сополімер метакрилової кислоти і етілакрилату [1:1] (сополімер метакрилової кислоти (тип С)), триетилцитрат, тальк.
Склад оболонки: Опадрай жовтий OY-52945 (гіпромелоза 5 cP, діоксид титану (E171), макрогол 400, барвник оксид заліза жовтий (E172)).
Склад червоних чорнил для нанесення напису на таблетці: шелак глазур 45%, барвник червоний чарівний (E129), н-бутанол, етанол денатурований, діоксид титану (E171), пропіленгліколь, ізопропіловий спирт, аміаку розчин концентрований 28%.
15 шт. - блістери з (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюмінієвої фольги (1) - пачки картонні.
15 шт. - блістери з (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюмінієвої фольги (2) - пачки картонні.
15 шт. - банки з поліетилену високої щільності (1) - пачки картонні.
30 шт. - банки з поліетилену високої щільності (1) - пачки картонні.
1 таб. рабепразол натрію 20 мг.
Допоміжні речовини: манітол, гіпролоза низькозамінена, магнію оксид важкий, гіпромелоза (5cps), натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат.
Склад оболонки: зеїн, триетилцитрат.
Склад оболонки кишковорозчинної: сополімер метакрилової кислоти і етілакрилату [1:1] (сополімер метакрилової кислоти (тип С)), триетилцитрат, тальк.
Склад оболонки: Опадрай жовтий OY-52945 (гіпромелоза 5 cP, діоксид титану (E171), макрогол 400, барвник оксид заліза жовтий (E172)).
Склад червоних чорнил для нанесення напису на таблетці: шелак глазур 45%, барвник червоний чарівний (E129), н-бутанол, етанол денатурований, діоксид титану (E171), пропіленгліколь, ізопропіловий спирт, аміаку розчин концентрований 28%.
15 шт. - блістери з (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюмінієвої фольги (1) - пачки картонні.
15 шт. - блістери з (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюмінієвої фольги (2) - пачки картонні.
15 шт. - банки з поліетилену високої щільності (1) - пачки картонні.
30 шт. - банки з поліетилену високої щільності (1) - пачки картонні.
