Римантадин

Противірусний

Противірусний засіб, похідне адамантану; активний щодо різних штамів вірусу грипу А (особливо А2 типу). Полімерна структура забезпечує тривалу циркуляцію римантадину в організмі, що дозволяє застосовувати його не тільки з лікувальною, а й з профілактичною метою. Пригнічує ранню стадію специфічної репродукції (після проникнення вірусу в клітину і до початкової транскрипції РНК).

Будучи слабкою основою, римантадин діє за рахунок підвищення pH ендосом - мають мембрану вакуолей, які оточують вірусні частинки після їх проникнення в клітину. Запобігання ацидифікації в цих вакуолях блокує злиття вірусної оболонки з мембраною ендосоми, запобігаючи, таким чином, передачу вірусного генетичного матеріалу в цитоплазму клітини. Римантадин також пригнічує вихід вірусних частинок з клітини, тобто перериває транскрипцію вірусного геному.

Після прийому внутрішньо римантадин майже повністю всмоктується в кишечнику.
Абсорбція - повільна. Зв'язок з білками плазми - близько 40 %. Об'єм розподілу: дорослі - 17-25 л/кг, діти - 289 л/кг. Концентрація в носовому секреті на 50 % вища, ніж у плазмі. Максимальна концентрація (Сmах) діючої речовини в плазмі крові після одноразового прийому 100 мг один раз на добу становить 181 нг/мл, при 100 мг двічі на добу - 416 нг/мл.

Метаболізується в печінці. Період напіввиведення - 24-36 год; 75-85 % від прийнятої дози виводиться нирками в основному у вигляді метаболітів, 15 % - у незміненому вигляді.

При хронічній нирковій недостатності період напіввиведення збільшується в 2 рази.
У осіб з нирковою недостатністю та у осіб похилого віку може накопичуватися в токсичних концентраціях, якщо доза не коригується пропорційно зменшенню кліренсу креатиніну (КК).

Для дорослих:

Для дітей:

Раннє лікування та профілактика грипу А у дорослих і дітей старше 7 років.

• Підвищена чутливість до римантадину або будь-якого з компонентів препарату;
• гострі захворювання печінки;
• гострі та хронічні захворювання нирок;
• тиреотоксикоз;
• вагітність і період грудного вигодовування;
• дитячий вік до 7 років;
• дефіцит лактази, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість лактози, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю:
Артеріальна гіпертензія, атеросклероз судин головного мозку, епілепсія (в т.ч. в анамнезі), захворювання шлунково-кишкового тракту, печінкова недостатність; у осіб похилого віку.

При застосуванні римантадину можливе загострення хронічних супутніх захворювань. У пацієнтів похилого віку з артеріальною гіпертензією підвищується ризик розвитку геморагічного інсульту. При вказівках в анамнезі на епілепсію і проведену протисудомну терапію, на фоні застосування римантадину підвищується ризик розвитку епілептичного нападу. У таких випадках римантадин застосовують у дозі до 100 мг/добу одночасно з протисудомною терапією.

Профілактичний прийом ефективний при контактах з хворими, при поширенні інфекції в замкнутих колективах і при високому ризику виникнення захворювання під час епідемії грипу. Можлива поява резистентних до препарату вірусів.

Можлива поява резистентних до римантадину вірусів.
При грипі, викликаному вірусом В, римантадин чинить антитоксичну дію.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Пацієнтам, у яких на фоні застосування римантадину виникають запаморочення, головний біль або інші побічні ефекти з боку ЦНС, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцева недостатність, блокада серця, відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія, порушення мозкового кровообігу, втрата свідомості.

З боку нервової системи: безсоння, запаморочення, головний біль, дратівливість, відчуття втоми, порушення концентрації уваги, рухові розлади, сонливість, пригнічений настрій, ейфорія, гіперкінезія, тремор, галюцинації, сплутаність свідомості, судоми.

З боку органів чуття: шум у вухах, зміна або втрата нюху.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, кашель.

З боку травної системи: нудота, блювання, втрата апетиту, сухість слизової оболонки ротової порожнини, біль у животі, діарея, диспепсія.

З боку шкіри і підшкірних тканин: висип.

Інші: алергічні реакції.

Симптоми
Збудження, галюцинації, аритмія. В деяких випадках, при перевищенні рекомендованої дози спостерігаються: сльозотеча і біль в очах, часте сечовипускання, лихоманка, запор, підвищене потовиділення, запалення слизової оболонки ротової порожнини, сухість шкіри.

Лікування
Промивання шлунка, симптоматична терапія. При отруєнні необхідно підтримувати життєво важливі функції.
Римантадин частково виводиться при гемодіалізі.

При одночасному застосуванні римантадин знижує ефективність протиепілептичних препаратів.

Адсорбенти, в'яжучі і обволікаючі засоби зменшують всмоктування римантадину.

Засоби, що підкислюють сечу (амонію хлорид, аскорбінова кислота), зменшують ефективність дії римантадину (внаслідок посилення його виведення нирками).

Засоби, що защелачують сечу (ацетазоламід, натрію гідрокарбонат) підсилюють його ефективність (зниження екскреції нирками).

Парацетамол і ацетилсаліцилова кислота знижують Cmax римантадину на 11%.

Циметидин знижує кліренс римантадину на 18%.

Таблетки 50 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу з поліетиленовим покриттям.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 таблеток у банки полімерні з поліетилену або поліпропілену з кришками.
По 1 банці або по 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурних чарункових упаковок з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.