Суксаметонію йодид
Suxamethonii iodidum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Йодистий сукцинілхолін, Квеліцин, Квеліцина хлорид, Куралест, Курахолан, Курахолін, Курацит, Курацит Геа, Лептосукцин, Мідарин, Міоплегін, Міорелаксин, Пантолакс, Парановал, Пентолакс, Сінкурол, Сінкурор, Сінтокур, Сколін, Суколін, Сукострин, Сукострина хлорид, Суксаметон, Суксаметоній, Суксаметонію хлорид, Суксинід, Сукс-Церт, Сукцикуран, Сукцикураріум-хлорид, Сукцин, Сукциніл-Аста, Сукцинілдихолін, Сукцинілхоліну йодид, Сукцинілхоліну хлорид, Сукцинолін, Таквікурін, Целокаїн, Елькурін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Solutionis Suxamethonii iodidi 2% -5ml
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. Вводять в/в в дозі 5 мл при вправленні вивихів.
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. Вводять в/в в дозі 5 мл при вправленні вивихів.
Фармакологічні властивості
Міорелаксуюче.
Фармакодинаміка
Деполяризуючий міорелаксант короткої дії. Викликає блокаду нервово-м'язової передачі. Стимулюючи н-холінорецептори, викликає деполяризацію кінцевої пластинки. Процес поширюється на прилеглі мембрани, виникає генералізоване дезорганізоване скорочення міофібрил (тобто розвитку блокади передують м'язові посмикування - результат короткочасного полегшення нервово-м'язової передачі). Мембрани, залишаючись деполяризованими, не реагують на додаткові імпульси, оскільки для підтримання м'язового тонусу потрібне надходження повторних імпульсів, пов'язаних з реполяризацією кінцевої пластинки, виникає спастичний параліч. Після в/в введення міорелаксація відбувається в такій послідовності: м'язи повік, жувальна мускулатура, м'язи пальців рук, очей, кінцівок, шиї, спини та живота, голосових зв'язок; потім міжреберні м'язи та діафрагма.
Збільшує мозковий кровотік і внутрішньочерепний тиск в умовах загальної анестезії.
Після в/м введення дія розвивається через 2-4 хв; після в/в введення - через 54-60 сек, через 2-3 хв релаксація м'язів досягає максимуму і зберігається в повному обсязі 3 хв. Тривалість дії - 5-10 хв.
Вираженість дії залежить від величини введеної дози: 0.1 мг/кг - розслаблення скелетної мускулатури без значного впливу на дихальну мускулатуру, 0.2-1 мг/кг - повне розслаблення мускулатури черевної стінки і дихальної мускулатури (відбувається значне обмеження або повна зупинка спонтанного дихання). Для тривалого розслаблення м'язів необхідне повторне введення. Швидке настання ефекту і подальше швидке відновлення тонусу м'язів дозволяють створювати контрольовану і керовану релаксацію м'язів.
Збільшує мозковий кровотік і внутрішньочерепний тиск в умовах загальної анестезії.
Після в/м введення дія розвивається через 2-4 хв; після в/в введення - через 54-60 сек, через 2-3 хв релаксація м'язів досягає максимуму і зберігається в повному обсязі 3 хв. Тривалість дії - 5-10 хв.
Вираженість дії залежить від величини введеної дози: 0.1 мг/кг - розслаблення скелетної мускулатури без значного впливу на дихальну мускулатуру, 0.2-1 мг/кг - повне розслаблення мускулатури черевної стінки і дихальної мускулатури (відбувається значне обмеження або повна зупинка спонтанного дихання). Для тривалого розслаблення м'язів необхідне повторне введення. Швидке настання ефекту і подальше швидке відновлення тонусу м'язів дозволяють створювати контрольовану і керовану релаксацію м'язів.
Фармакокінетика
Після в/в введення розподіляється в плазмі та позаклітинній рідині. Більше 90% гідролізується холінестеразою крові до янтарної кислоти і холіну. T1/2 становить 90 сек при нормальній концентрації холінестерази. Виводиться нирками. Не проникає через інтактний ГЕБ. Не кумулює.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дорослі: внутрішньовенно повільно, струменево або крапельно (для тривалої крапельної інфузії використовують 0,1 % розчин). Залежно від клінічної ситуації при внутрішньовенному введенні разова доза варіює від 0,1 до 1,5-2 мг/кг.
Внутрішньом'язово - 3-4 мг/кг, але не більше 150 мг.
Для проведення інтубації трахеї - 0,2-0,8 мг/кг; для міорелаксації та відключення спонтанного дихання - 0,2-1 мг/кг; для релаксації скелетної мускулатури при вправленні вивихів і репозиції кісткових уламків при переломах - 0,1-0,2 мг/кг; для проведення ендоскопії та електроенцефалографії - 0,2 мг/кг; для профілактики ускладнень при проведенні електроімпульсної терапії (судоми, відрив м'язів і сухожиль) - 0,1-1 мг/кг внутрішньовенно і до 2,5 мг/кг внутрішньом'язово, але не більше 150 мг.
Для тривалого розслаблення мускулатури протягом всієї операції можна вводити препарат фракційно через 5-7 хв по 0,5 - 1 мг/кг. Повторні дози суксаметонію йодиду діють більш тривало.
Внутрішньом'язово - 3-4 мг/кг, але не більше 150 мг.
Для проведення інтубації трахеї - 0,2-0,8 мг/кг; для міорелаксації та відключення спонтанного дихання - 0,2-1 мг/кг; для релаксації скелетної мускулатури при вправленні вивихів і репозиції кісткових уламків при переломах - 0,1-0,2 мг/кг; для проведення ендоскопії та електроенцефалографії - 0,2 мг/кг; для профілактики ускладнень при проведенні електроімпульсної терапії (судоми, відрив м'язів і сухожиль) - 0,1-1 мг/кг внутрішньовенно і до 2,5 мг/кг внутрішньом'язово, але не більше 150 мг.
Для тривалого розслаблення мускулатури протягом всієї операції можна вводити препарат фракційно через 5-7 хв по 0,5 - 1 мг/кг. Повторні дози суксаметонію йодиду діють більш тривало.
Для дітей:
Протипоказано застосування у дітей віком до 1 року.
Внутрішньом'язово застосовується у дітей у дозах до 2,5 мг/кг, але не більше 150 мг, внутрішньовенно 1-2 мг/кг.
Внутрішньом'язово застосовується у дітей у дозах до 2,5 мг/кг, але не більше 150 мг, внутрішньовенно 1-2 мг/кг.
Показання
Втручання, що вимагають міорелаксації (зазвичай короткочасної): відключення спонтанного дихання (інтратрахеальна інтубація, бронхоскопія);
Повна міорелаксація (ендоскопія, вправлення вивихів, репозиція переломів, гінекологічні, торакальні, абдомінальні операції); профілактика судом при електроімпульсній терапії; отруєння стрихніном, правець (симптоматична терапія).
Повна міорелаксація (ендоскопія, вправлення вивихів, репозиція переломів, гінекологічні, торакальні, абдомінальні операції); профілактика судом при електроімпульсній терапії; отруєння стрихніном, правець (симптоматична терапія).
Протипоказання
Злоякісна гіпертермія (в т.ч. в анамнезі); міастенія; вроджена і дистрофічна міотонія; м'язова дистрофія Дюшенна; закритокутова глаукома; гостра печінкова недостатність; набряк легень; проникаючі травми ока; бронхіальна астма; гіперкаліємія; грудний вік (до 1 року); вагітність, період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до суксаметонію йодиду.
Особливі вказівки
З обережністю: екстрена хірургія у хворих з "повним шлунком", зниження активності сироваткової холінестерази (термінальна стадія печінкової недостатності, анемія, кахексія, тривале голодування, хронічні інфекції, поширені опіки, травми, післяпологовий період, правець, туберкульоз, злоякісні новоутворення, ХНН, мікседема, колагенові хвороби, стани після переливання плазми, плазмаферез, операції в умовах штучного кровообігу, гостра або хронічна інтоксикація інсектицидами - інгібіторами холінестерази (при потраплянні всередину) або інгібіторами холінестерази (неостигміну метилсульфат, фізостигмін, дистигміну бромід, екотиопата йодид), одночасний прийом лікарських засобів, що конкурують з суксаметонію йодидом за холінестеразу (наприклад, прокаїн в/в).
При відповідній дозі і повторному введенні може використовуватися і для більш тривалих операцій, однак для тривалого розслаблення мускулатури зазвичай застосовують недеполяризуючі міорелаксанти, які вводять після попередньої інтубації трахеї на фоні суксаметонію йодиду.
Застосовують тільки в умовах спеціалізованого відділення за наявності апаратури для штучної вентиляції легень і персоналу, що володіє цією технікою, і на фоні загальної анестезії.
Для запобігання вираженої брадикардії, підвищення бронхіальної секреції та інших ефектів, пов'язаних з м-холіноміметичним дією, перед введенням суксаметонію йодиду рекомендується ввести атропін.
Пацієнтам з нирковою недостатністю (без ознак гіперкаліємії та невропатії) вводять одноразово в середніх дозах, але не застосовують для багаторазових введень або в підвищених дозах через ризик розвитку гіперкаліємії.
Затяжна міорелаксація з можливим апное може бути викликана кількома причинами: "атиповою" холінестеразою сироватки крові, спадковою недостатністю сироваткової холінестерази або тимчасовим зниженням її концентрації при тяжких захворюваннях печінки, вираженій анемії, після тривалого голодування, при кахексії, дегідратації, лихоманкових станах, після гострих отруєнь або хронічного впливу інсектицидів - інгібіторів холінестерази (при потраплянні всередину) або інгібіторів холінестерази (неостигміну метилсульфат, фізостигмін, дистигміну бромід), а також при одночасному застосуванні лікарських засобів, що конкурують з суксаметонію йодидом за холінестеразу (наприклад, прокаїн в/в).
При тривалому введенні в дозах 3-5 мг/кг може розвинутися так званий "подвійний блок" - тривала курареподібна дія, яка може бути усунена неостигміну метилсульфатом.
При відповідній дозі і повторному введенні може використовуватися і для більш тривалих операцій, однак для тривалого розслаблення мускулатури зазвичай застосовують недеполяризуючі міорелаксанти, які вводять після попередньої інтубації трахеї на фоні суксаметонію йодиду.
Застосовують тільки в умовах спеціалізованого відділення за наявності апаратури для штучної вентиляції легень і персоналу, що володіє цією технікою, і на фоні загальної анестезії.
Для запобігання вираженої брадикардії, підвищення бронхіальної секреції та інших ефектів, пов'язаних з м-холіноміметичним дією, перед введенням суксаметонію йодиду рекомендується ввести атропін.
Пацієнтам з нирковою недостатністю (без ознак гіперкаліємії та невропатії) вводять одноразово в середніх дозах, але не застосовують для багаторазових введень або в підвищених дозах через ризик розвитку гіперкаліємії.
Затяжна міорелаксація з можливим апное може бути викликана кількома причинами: "атиповою" холінестеразою сироватки крові, спадковою недостатністю сироваткової холінестерази або тимчасовим зниженням її концентрації при тяжких захворюваннях печінки, вираженій анемії, після тривалого голодування, при кахексії, дегідратації, лихоманкових станах, після гострих отруєнь або хронічного впливу інсектицидів - інгібіторів холінестерази (при потраплянні всередину) або інгібіторів холінестерази (неостигміну метилсульфат, фізостигмін, дистигміну бромід), а також при одночасному застосуванні лікарських засобів, що конкурують з суксаметонію йодидом за холінестеразу (наприклад, прокаїн в/в).
При тривалому введенні в дозах 3-5 мг/кг може розвинутися так званий "подвійний блок" - тривала курареподібна дія, яка може бути усунена неостигміну метилсульфатом.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, аритмія, брадикардія (частіше у дітей, при повторному введенні — у дітей і дорослих), порушення провідності, кардіогенний шок.
- Алергічні реакції: анафілактичний шок, бронхоспазм.
Інші: гіперкаліємія, підвищення внутрішньоочного тиску, зміна секреції слинних залоз, лихоманка, міалгія (через 10–12 год після введення), тривалий параліч дихальних м'язів (пов'язаний з генетично обумовленим порушенням утворення сироваткової холінестерази); рідко — рабдоміоліз з розвитком міоглобінемії і міоглобінурії.
Передозування
Симптоми: тривале пригнічення дихання, зупинка дихання.
Лікування: ШВЛ; при зниженні вмісту в сироватці крові холінестерази — переливання свіжої крові (висока активність холінестерази плазми), корекція електролітних порушень.
Лікування: ШВЛ; при зниженні вмісту в сироватці крові холінестерази — переливання свіжої крові (висока активність холінестерази плазми), корекція електролітних порушень.
Лікарняна взаємодія
Посилює ефекти серцевих глікозидів.
Знижує ефективність антіміастенічних препаратів.
Інгібітори холінестерази, прокаїн, прокаїнамід, лідокаїн, верапаміл, бета-адреноблокатори, аміноглікозиди, амфотерицин В, кліндаміцин, циклопропан, пропанідид, фосфороорганічні інсектициди, солі магнію і літію, хінідин, хінін, хлорохін, недеполяризуючі міорелаксанти посилюють і подовжують міорелаксуючу дію.
Галогенвмісні лікарські препарати для загальної анестезії посилюють, а тіопентал натрію і атропін зменшують небажану дію на серцево-судинну систему.
Лікарські засоби, що мають потенційну здатність знижувати активність холінестерази крові (апротинін, димедрол, прометазин, естрогени, окситоцин, ГКС у високих дозах, пероральні контрацептиви), посилюють і подовжують міорелаксуючу дію суксаметонію йодиду.
Фармацевтично несумісний з донорською кров'ю (відбувається гідроліз), консервантами крові, сироватковими консервантами, з препаратами крові, з розчинами барбітуратів (утворюється осад) і лужними розчинами.
Знижує ефективність антіміастенічних препаратів.
Інгібітори холінестерази, прокаїн, прокаїнамід, лідокаїн, верапаміл, бета-адреноблокатори, аміноглікозиди, амфотерицин В, кліндаміцин, циклопропан, пропанідид, фосфороорганічні інсектициди, солі магнію і літію, хінідин, хінін, хлорохін, недеполяризуючі міорелаксанти посилюють і подовжують міорелаксуючу дію.
Галогенвмісні лікарські препарати для загальної анестезії посилюють, а тіопентал натрію і атропін зменшують небажану дію на серцево-судинну систему.
Лікарські засоби, що мають потенційну здатність знижувати активність холінестерази крові (апротинін, димедрол, прометазин, естрогени, окситоцин, ГКС у високих дозах, пероральні контрацептиви), посилюють і подовжують міорелаксуючу дію суксаметонію йодиду.
Фармацевтично несумісний з донорською кров'ю (відбувається гідроліз), консервантами крові, сироватковими консервантами, з препаратами крові, з розчинами барбітуратів (утворюється осад) і лужними розчинами.
Лікарська форма
По 5 мл препарату в ампули нейтрального скла.
По 10 ампул разом з інструкцією по медичному застосуванню і скарифікатором ампульним в картонній пачці з перегородками з картону, або по 5 або 10 ампул в контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної.
При використанні ампул з насічкою або кільцем розлому скарифікатор не вкладають. По 1 або 2 контурній чарунковій упаковці разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в картонну пачку.
По 10 ампул разом з інструкцією по медичному застосуванню і скарифікатором ампульним в картонній пачці з перегородками з картону, або по 5 або 10 ампул в контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної.
При використанні ампул з насічкою або кільцем розлому скарифікатор не вкладають. По 1 або 2 контурній чарунковій упаковці разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в картонну пачку.
