Suksametoniya yodid
Suxamethonii iodidum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Yodli suksinilxolin, Kvelitsin, Kvelitsina xlorid, Kuralest, Kuraxolan, Kuraxolin, Kuratsit, Kuratsit Gea, Leptosuksin, Midarin, Mioplegin, Miorelaksin, Pantolaks, Paranoval, Pentolaks, Sinkurol, Sinkuror, Sintokur, Skolin, Sukolin, Sukostrin, Sukostrina xlorid, Suksameton, Suksametoniya, Suksametoniya xlorid, Suksinid, Suks-Cert, Suksikuran, Suksikurarium-xlorid, Suksin, Suksinil-Asta, Suksinildixolin, Suksinilxolina yodid, Suksinilxolina xlorid, Suksinolin, Takvikurin, Selokain, Elkurin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Solutionis Suxamethonii iodidi 2% -5ml
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. Chiqindilarni to'g'irlashda 5 ml dozada v/v kiritiladi.
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. Chiqindilarni to'g'irlashda 5 ml dozada v/v kiritiladi.
Farmakologik xossalar
Miorelaksant.
Farmakodinamika
Qisqa ta'sirli depolyarizatsion miorelaksant. Nerv-mushak uzatishni bloklaydi. n-xolinoreseptorlarni stimulyatsiya qilib, oxirgi plastinkani depolyarizatsiya qiladi. Jarayon yaqin membranalarga tarqaladi, umumiy dezorganizatsiyalangan miofibrillarning qisqarishi yuzaga keladi (ya'ni, blokadadan oldin mushaklarning tortishishi - nerv-mushak uzatishni qisqa muddatli yengillashuvi natijasi). Membranalar depolyarizatsiyalangan holda qoladi, qo'shimcha impulslar bilan javob bermaydi, chunki mushak tonusini saqlash uchun oxirgi plastinkaning repolyarizatsiyasi bilan bog'liq takroriy impulslar kerak, spastik falajlik yuzaga keladi. V/v kiritilgandan so'ng miorelaksatsiya quyidagi ketma-ketlikda sodir bo'ladi: qovoq mushaklari, chaynash mushaklari, qo'l barmoqlari, ko'z, oyoq-qo'llar, bo'yin, orqa va qorin mushaklari, ovoz bog'lamlari; keyin qovurg'alararo mushaklar va diafragma.
Umumiy anesteziya sharoitida miya qon oqimini va ichki bosh bosimini oshiradi.
V/m kiritilgandan so'ng ta'sir 2-4 daqiqada rivojlanadi; v/v kiritilgandan so'ng - 54-60 soniyada, 2-3 daqiqada mushaklarning relaksatsiyasi maksimal darajaga yetadi va to'liq hajmda 3 daqiqa davom etadi. Ta'sir davomiyligi - 5-10 daqiqa.
Ta'sirning ifodalanishi kiritilgan dozaning kattaligiga bog'liq: 0.1 mg/kg - skelet mushaklarining bo'shashishi, nafas olish mushaklariga sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan, 0.2-1 mg/kg - qorin devori va nafas olish mushaklarining to'liq bo'shashishi (spontan nafas olishning sezilarli cheklanishi yoki to'liq to'xtashi sodir bo'ladi). Mushaklarni uzoq muddatli bo'shashtirish uchun takroriy kiritish kerak. Tez ta'sir boshlanishi va keyingi tez mushak tonusining tiklanishi nazorat qilinadigan va boshqariladigan mushak relaksatsiyasini yaratishga imkon beradi.
Umumiy anesteziya sharoitida miya qon oqimini va ichki bosh bosimini oshiradi.
V/m kiritilgandan so'ng ta'sir 2-4 daqiqada rivojlanadi; v/v kiritilgandan so'ng - 54-60 soniyada, 2-3 daqiqada mushaklarning relaksatsiyasi maksimal darajaga yetadi va to'liq hajmda 3 daqiqa davom etadi. Ta'sir davomiyligi - 5-10 daqiqa.
Ta'sirning ifodalanishi kiritilgan dozaning kattaligiga bog'liq: 0.1 mg/kg - skelet mushaklarining bo'shashishi, nafas olish mushaklariga sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan, 0.2-1 mg/kg - qorin devori va nafas olish mushaklarining to'liq bo'shashishi (spontan nafas olishning sezilarli cheklanishi yoki to'liq to'xtashi sodir bo'ladi). Mushaklarni uzoq muddatli bo'shashtirish uchun takroriy kiritish kerak. Tez ta'sir boshlanishi va keyingi tez mushak tonusining tiklanishi nazorat qilinadigan va boshqariladigan mushak relaksatsiyasini yaratishga imkon beradi.
Farmakokinetika
V/v kiritilgandan so'ng plazma va hujayra tashqarisidagi suyuqlikda taqsimlanadi. 90% dan ortig'i qonda xolinesteraza tomonidan yantar kislotasi va xolingacha gidrolizlanadi. T1/2 normal xolinesteraza konsentratsiyasida 90 soniyani tashkil etadi. Buyraklar orqali chiqariladi. Intakt GEB orqali o'tmaydi. Kumulatsiya qilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalar: vena ichiga sekin, oqim yoki tomchilab (uzoq muddatli tomchilatib infuziya uchun 0,1 % eritma ishlatiladi). Klinik vaziyatga qarab vena ichiga kiritilganda bir martalik doza 0,1 dan 1,5-2 mg/kg gacha o'zgaradi.
Mushak ichiga - 3-4 mg/kg, lekin 150 mg dan oshmasligi kerak.
Trakeya intubatsiyasi uchun - 0,2-0,8 mg/kg; miorelaksatsiya va spontan nafas olishni o'chirish uchun - 0,2-1 mg/kg; chiqindilarni to'g'irlash va suyak bo'laklarini joyiga qo'yishda skelet mushaklarini bo'shashtirish uchun - 0,1-0,2 mg/kg; endoskopiya va elektroensefalografiya o'tkazish uchun - 0,2 mg/kg; elektroimpuls terapiyasi (tutqanoq, mushak va paylarning uzilishi) o'tkazishda asoratlarning oldini olish uchun - 0,1-1 mg/kg vena ichiga va 2,5 mg/kg mushak ichiga, lekin 150 mg dan oshmasligi kerak.
Butun operatsiya davomida mushaklarni uzoq muddatli bo'shashtirish uchun preparatni 5-7 daqiqada 0,5 - 1 mg/kg dan fraksion holda kiritish mumkin. Suksametoniya yodidning takroriy dozasi uzoqroq ta'sir qiladi.
Mushak ichiga - 3-4 mg/kg, lekin 150 mg dan oshmasligi kerak.
Trakeya intubatsiyasi uchun - 0,2-0,8 mg/kg; miorelaksatsiya va spontan nafas olishni o'chirish uchun - 0,2-1 mg/kg; chiqindilarni to'g'irlash va suyak bo'laklarini joyiga qo'yishda skelet mushaklarini bo'shashtirish uchun - 0,1-0,2 mg/kg; endoskopiya va elektroensefalografiya o'tkazish uchun - 0,2 mg/kg; elektroimpuls terapiyasi (tutqanoq, mushak va paylarning uzilishi) o'tkazishda asoratlarning oldini olish uchun - 0,1-1 mg/kg vena ichiga va 2,5 mg/kg mushak ichiga, lekin 150 mg dan oshmasligi kerak.
Butun operatsiya davomida mushaklarni uzoq muddatli bo'shashtirish uchun preparatni 5-7 daqiqada 0,5 - 1 mg/kg dan fraksion holda kiritish mumkin. Suksametoniya yodidning takroriy dozasi uzoqroq ta'sir qiladi.
Bolalar uchun:
1 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash mumkin emas.
Mushak ichiga bolalarda 2,5 mg/kg gacha, lekin 150 mg dan oshmasligi kerak, vena ichiga 1-2 mg/kg.
Mushak ichiga bolalarda 2,5 mg/kg gacha, lekin 150 mg dan oshmasligi kerak, vena ichiga 1-2 mg/kg.
Ko'rsatmalar
Miorelaksatsiyani talab qiluvchi aralashuvlar (odatda qisqa muddatli): spontan nafas olishni o'chirish (intratrakeal intubatsiya, bronxoskopiya);
To'liq miorelaksatsiya (endoskopiya, chiqindilarni to'g'irlash, suyak bo'laklarini joyiga qo'yish, ginekologik, torakal, abdominal operatsiyalar); elektroimpuls terapiyasi o'tkazishda tutqanoqlarni oldini olish; strixnin bilan zaharlanish, qoqshol (simptomatik terapiya).
To'liq miorelaksatsiya (endoskopiya, chiqindilarni to'g'irlash, suyak bo'laklarini joyiga qo'yish, ginekologik, torakal, abdominal operatsiyalar); elektroimpuls terapiyasi o'tkazishda tutqanoqlarni oldini olish; strixnin bilan zaharlanish, qoqshol (simptomatik terapiya).
Qarshi ko'rsatmalar
Yomon sifatli gipetermiya (shu jumladan anamnezda); miasteniya; tug'ma va distrofiya miotoniya; Dyushenning mushak distrofiyasi; yopiq burchakli glaukoma; o'tkir jigar yetishmovchiligi; o'pka shishi; ko'zning kiruvchi jarohatlari; bronxial astma; giperkaliemiya; ko'krak yoshidagi bolalar (1 yoshgacha); homiladorlik, laktatsiya davri (ko'krak suti bilan boqish); suksametoniya yodidiga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Ehtiyotkorlik bilan: "to'liq oshqozon" bilan bemorlarda favqulodda jarrohlik, zardob xolinesteraza faolligining pasayishi (jigar yetishmovchiligining terminal bosqichi, anemiya, kaxeksiya, uzoq muddatli ochlik, surunkali infeksiyalar, keng tarqalgan kuyishlar, jarohatlar, tug'ruqdan keyingi davr, qoqshol, sil, yomon sifatli o'smalar, XPN, miksedema, kollagen kasalliklari, plazma quyishdan keyingi holatlar, plazmaferez, sun'iy qon aylanish sharoitida operatsiyalar, o'tkir yoki surunkali insektitsidlar bilan intoksikatsiya - xolinesteraza ingibitorlari (ichkariga tushganda) yoki xolinesteraza ingibitorlari (neostigmina metilsulfat, fizostigmin, distigmina bromid, ekotiopata yodid), suksametoniya yodid bilan xolinesteraza uchun raqobatlashuvchi dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish (masalan, prokain v/v).
Tegishli doza va takroriy kiritishda uzoq muddatli operatsiyalar uchun ham qo'llanilishi mumkin, ammo mushaklarni uzoq muddatli bo'shashtirish uchun odatda depolyarizatsion bo'lmagan miorelaksantlar qo'llaniladi, ular suksametoniya yodid fonida trakeya intubatsiyasidan keyin kiritiladi.
Faqat maxsus bo'lim sharoitida sun'iy nafas olish apparati va bu texnikani biladigan xodimlar mavjudligida va umumiy anesteziya fonida qo'llaniladi.
Suksametoniya yodidini kiritishdan oldin m-xolinomimetik ta'sir bilan bog'liq kuchli bradikardiya, bronxial sekretsiyaning oshishi va boshqa ta'sirlarni oldini olish uchun atropin kiritish tavsiya etiladi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga (giperkaliemiya va nevropatiya belgilari bo'lmagan) o'rtacha dozada bir marta kiritiladi, ammo ko'p marta kiritish yoki yuqori dozalarda qo'llanilmaydi, chunki giperkaliemiya rivojlanish xavfi mavjud.
Uzoq davom etgan miorelaksatsiya va mumkin bo'lgan apnoe bir necha sabablar bilan yuzaga kelishi mumkin: zardob xolinesterazasining "atipik"ligi, zardob xolinesteraza yetishmovchiligining irsiyligi yoki jiddiy jigar kasalliklari, ifodalangan anemiya, uzoq muddatli ochlik, kaxeksiya, suvsizlanish, isitma holatlari, o'tkir zaharlanish yoki insektitsidlarning surunkali ta'siri (ichkariga tushganda) yoki xolinesteraza ingibitorlari (neostigmina metilsulfat, fizostigmin, distigmina bromid) va suksametoniya yodid bilan xolinesteraza uchun raqobatlashuvchi dori vositalarini bir vaqtda qo'llash (masalan, prokain v/v).
3-5 mg/kg dozada uzoq muddatli kiritishda "ikki tomonlama blok" deb ataladigan holat rivojlanishi mumkin - uzoq davom etadigan kurarepodob ta'sir, bu neostigmina metilsulfat bilan bartaraf etilishi mumkin.
Tegishli doza va takroriy kiritishda uzoq muddatli operatsiyalar uchun ham qo'llanilishi mumkin, ammo mushaklarni uzoq muddatli bo'shashtirish uchun odatda depolyarizatsion bo'lmagan miorelaksantlar qo'llaniladi, ular suksametoniya yodid fonida trakeya intubatsiyasidan keyin kiritiladi.
Faqat maxsus bo'lim sharoitida sun'iy nafas olish apparati va bu texnikani biladigan xodimlar mavjudligida va umumiy anesteziya fonida qo'llaniladi.
Suksametoniya yodidini kiritishdan oldin m-xolinomimetik ta'sir bilan bog'liq kuchli bradikardiya, bronxial sekretsiyaning oshishi va boshqa ta'sirlarni oldini olish uchun atropin kiritish tavsiya etiladi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga (giperkaliemiya va nevropatiya belgilari bo'lmagan) o'rtacha dozada bir marta kiritiladi, ammo ko'p marta kiritish yoki yuqori dozalarda qo'llanilmaydi, chunki giperkaliemiya rivojlanish xavfi mavjud.
Uzoq davom etgan miorelaksatsiya va mumkin bo'lgan apnoe bir necha sabablar bilan yuzaga kelishi mumkin: zardob xolinesterazasining "atipik"ligi, zardob xolinesteraza yetishmovchiligining irsiyligi yoki jiddiy jigar kasalliklari, ifodalangan anemiya, uzoq muddatli ochlik, kaxeksiya, suvsizlanish, isitma holatlari, o'tkir zaharlanish yoki insektitsidlarning surunkali ta'siri (ichkariga tushganda) yoki xolinesteraza ingibitorlari (neostigmina metilsulfat, fizostigmin, distigmina bromid) va suksametoniya yodid bilan xolinesteraza uchun raqobatlashuvchi dori vositalarini bir vaqtda qo'llash (masalan, prokain v/v).
3-5 mg/kg dozada uzoq muddatli kiritishda "ikki tomonlama blok" deb ataladigan holat rivojlanishi mumkin - uzoq davom etadigan kurarepodob ta'sir, bu neostigmina metilsulfat bilan bartaraf etilishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: Qon bosimining pasayishi, aritmiya, bradikardiya (ko'pincha bolalarda, takroriy kiritishda - bolalar va kattalarda), o'tkazuvchanlikning buzilishi, kardiogen shok.
- Allergik reaktsiyalar: anafilaktik shok, bronxospazm.
Boshqalar: giperkaliemiya, ko'z ichki bosimining oshishi, so'lak bezlarining sekretsiyasining o'zgarishi, isitma, miyalgiya (kiritilgandan 10–12 soat keyin), nafas olish mushaklarining uzoq davom etadigan falaji (zardob xolinesteraza hosil bo'lishining genetik jihatdan buzilishi bilan bog'liq); kamdan-kam hollarda — rabdomioliz mioglobinemiya va mioglobinuriya rivojlanishi bilan.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: uzoq davom etadigan nafas olishni bostirish, nafas olishning to'xtashi.
Davolash: IVL; zardob xolinesteraza miqdori pasayganda — yangi qon quyish (plazma xolinesteraza faolligi yuqori), elektrolit buzilishlarini tuzatish.
Davolash: IVL; zardob xolinesteraza miqdori pasayganda — yangi qon quyish (plazma xolinesteraza faolligi yuqori), elektrolit buzilishlarini tuzatish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Yurak glikozidlarining ta'sirini kuchaytiradi.
Antimiastenik preparatlarning samaradorligini pasaytiradi.
Xolinesteraza ingibitorlari, prokain, prokainamid, lidokain, verapamil, beta-adrenoblokatorlar, aminoglikozidlar, amfoteritsin V, klindamitsin, siklopropan, propanidid, fosfororganik insektitsidlar, magniy va litiy tuzlari, xinin, xloroxin, depolyarizatsion bo'lmagan miorelaksantlar miorelaksatsion ta'sirni kuchaytiradi va uzaytiradi.
Umumiy anesteziya uchun galogenli dori vositalari kuchaytiradi, natriy tiopental va atropin yurak-qon tomir tizimiga noxush ta'sirni kamaytiradi.
Qon zardob xolinesteraza faolligini pasaytirish qobiliyatiga ega bo'lgan dori vositalari (aprotinin, difengidramin, prometazin, estrogenlar, oksitotsin, GKS yuqori dozalarda, og'iz kontratseptivlari) suksametoniya yodidning miorelaksatsion ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi.
Farmatsevtik jihatdan donor qoni (gidroliz sodir bo'ladi), qon konservantlari, zardob konservantlari, qon preparatlari, barbituratlar eritmalari (cho'kma hosil bo'ladi) va ishqoriy eritmalar bilan mos kelmaydi.
Antimiastenik preparatlarning samaradorligini pasaytiradi.
Xolinesteraza ingibitorlari, prokain, prokainamid, lidokain, verapamil, beta-adrenoblokatorlar, aminoglikozidlar, amfoteritsin V, klindamitsin, siklopropan, propanidid, fosfororganik insektitsidlar, magniy va litiy tuzlari, xinin, xloroxin, depolyarizatsion bo'lmagan miorelaksantlar miorelaksatsion ta'sirni kuchaytiradi va uzaytiradi.
Umumiy anesteziya uchun galogenli dori vositalari kuchaytiradi, natriy tiopental va atropin yurak-qon tomir tizimiga noxush ta'sirni kamaytiradi.
Qon zardob xolinesteraza faolligini pasaytirish qobiliyatiga ega bo'lgan dori vositalari (aprotinin, difengidramin, prometazin, estrogenlar, oksitotsin, GKS yuqori dozalarda, og'iz kontratseptivlari) suksametoniya yodidning miorelaksatsion ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi.
Farmatsevtik jihatdan donor qoni (gidroliz sodir bo'ladi), qon konservantlari, zardob konservantlari, qon preparatlari, barbituratlar eritmalari (cho'kma hosil bo'ladi) va ishqoriy eritmalar bilan mos kelmaydi.
Chiqarilish shakli
5 ml preparat neytral shisha ampulalarda.
10 ampula tibbiy qo'llanma va ampula skarifikatori bilan karton qutida, yoki 5 yoki 10 ampula polivinilxlorid plyonkadan yasalgan konturli yacheykali qadoqda.
Kesma yoki sindirish halqasi bo'lgan ampulalar ishlatilganda skarifikator qo'shilmaydi. 1 yoki 2 konturli yacheykali qadoq tibbiy qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
10 ampula tibbiy qo'llanma va ampula skarifikatori bilan karton qutida, yoki 5 yoki 10 ampula polivinilxlorid plyonkadan yasalgan konturli yacheykali qadoqda.
Kesma yoki sindirish halqasi bo'lgan ampulalar ishlatilganda skarifikator qo'shilmaydi. 1 yoki 2 konturli yacheykali qadoq tibbiy qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
